DOXAZOSINUM (ДОКСАЗОЗИН)


селективный постсинаптический блокатор α1-адренорецепторов. Уменьшает ОПСС, снижает АД, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен, при длительном применении способствует регрессии гипертрофии левого желудочка.
При приеме доксазозина 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно; максимальный эффект отмечается обычно через 2–6 ч после приема. В отличие от неселективных блокаторов α-адренорецепторов при длительном лечении доксазозином толерантность к нему не развивается. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина в плазме крови и тахикардию выявляют редко.
Прием доксазозина больными с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению выраженности симптомов заболевания. Это действие связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Доксазозин является сильным блокатором α-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% всех подтипов рецепторов, находящихся в предстательной железе.
Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами, его можно назначать больным БА, сахарным диабетом, подагрой, пациентам с левожелудочковой недостаточностью и лицам пожилого возраста.
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; Cmax в крови достигается примерно через 2 ч. Большая часть доксазозина (98%) связывается с белками плазмы крови. Выведение из плазмы крови двухфазное, T½ в конечной фазе — 22 ч, что позволяет назначать его 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; менее 5% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. У лиц пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.