DIPHENHYDRAMINUM (ДИФЕНГИДРАМИН)


средство группы этаноламинов, конкурентный антагонист Н1-рецепторов. Блокируя последние, препятствует развитию физиологических эффектов гистамина. Оказывает седативное и снотворное действие, обладает умеренно выраженной антиэметической, холинолитической и местноанестезирующей активностью (за счет снижения проницаемости мембран нейронов для ионов натрия). Потенцирует действие анальгетиков и депримирующих психотропных средств. Действие на ЦНС обусловлено центральной М-холинолитической активностью и, вероятно, воздействием на Н3-рецепторы мозга. Угнетает кашлевой центр.
Хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте после приема внутрь. Начало действия — через 15–30 мин, Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Продолжительность действия — 4–6 ч. Максимальный седативный эффект развивается через 1–3 ч после приема. Активно связывается с белками плазмы крови. Широко распространяется в тканях и жидкостях организма, проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием дифенилметоксиуксусной кислоты, которая затем конъюгируется; образует также и другие метаболиты. T½ — 2–8 ч. Экскретируется с мочой (преимущественно в неизмененном виде) в течение 24–48 ч после приема.