CAPTOPRILUM (КАПТОПРИЛ)


каптоприл — высокоспецифичный конкурентный ингибитор АПФ, отвечающий за превращение ангиотензина I в ангиотензин II, один из наиболее активных вазопрессорных агентов. Кроме этого, предполагается, что каптоприл препятствует распаду обладающего сосудорасширяющим эффектом брадикинина и повышает синтез простагландинов. Указанные механизмы обусловливают снижение ОПСС, АД, пред- и постнагрузки на миокард. Каптоприл можно применять в комбинации с другими гипотензивными средствами.
При застойной сердечной недостаточности снижает постнагрузку, давление заклинивания в легочных капиллярах и сопротивление в легочных сосудах, повышает МОК и толерантность к физической нагрузке.
Каптоприл может уменьшать протеинурию у больных с АГ и диабетической нефропатией.
Быстро всасывается после приема внутрь; биодоступность — около 75%. Одновременный прием пищи уменьшает абсорбцию на 30–55%. Cmax в плазме крови достигается через 30–90 мин после приема. Начало действия — через 15–60 мин, максимальный гипотензивный эффект отмечается через 60–90 мин, длительность действия дозозависима и составляет 6–12 ч. Связывание с белками плазмы крови низкое — 25–30%, преимущественно с альбумином. Метаболизируется в печени. T½ — <3 ч; увеличивается при почечной недостаточности (3,5–32 ч). Более 95% выводится с мочой, из них 45–50% — в неизмененном виде; остальная часть выводится в виде метаболитов.