CLINDAMYCINUM (КЛИНДАМИЦИН)


полусинтетический антибиотик группы линкозамидов. Подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S-субъединицами рибосом. Оказывает бактериостатическое действие, а в более высоких концентрациях — бактерицидное в отношении некоторых микроорганизмов.
Активен в отношении следующих микроорганизмов:

  • аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Staphylococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae;
  • анаэробные грамотрицательные бактерии, включая Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis, B. melaninogenicus), Fusobacterium spp.;
  • анаэробные грамположительные неспорообразующие бактерии, включая Propionibacterium, Eubacterium, Actinomyces;
  • анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К клиндамицину чувствительны Chlamydia trachomatis. Большинство штаммов Clostridium perfringens, Cl. sporogenes и Cl. tertium часто устойчивы к действию клиндамицина.
После в/м введения 600 мг клиндамицина фосфата Cmax в плазме крови (9 мкг/мл) достигается через 1–3 ч после инъекции. После в/в введения 300 мг в течение 10 мин или 600 мг в течение 20 мин Cmax клиндамицина, составляющая соответственно 7 и 10 мкг/мл, достигается к концу введения. Равновесная концентрация достигается после третьего введения.
После приема внутрь происходит быстрая и почти полная (около 90%) абсорбция клиндамицина. У взрослых после перорального введения клиндамицина в дозе 150 мг Cmax его в плазме крови (2,5 мкг/мл) достигается через 45 мин, через 3 ч концентрация в плазме крови составляет 1,5 мкг/мл, а через 6 ч — 0,7 мкг/мл. При пероральном назначении клиндамицина пальмитата детям в дозах 2, 3 и 4 мг/кг массы тела каждые 6 ч Cmax его в плазме крови достигается через 60 мин после первого приема и составляет соответственно 1,2; 2,2 и 2,4 мкг/мл. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 5-го приема.
Связывание с белками плазмы крови составляет 40–90%. Не кумулирует в организме. Клиндамицин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма. Его концентрация в костной ткани составляет в среднем 40% концентрации в плазме крови, в синовиальной жидкости — 50%, в мокроте — 30–75%, в перитонеальной жидкости — 50%, в плевральной жидкости — 50%, в гное — 30%, в грудном молоке — 50–100%, в крови плода — 40%. Клиндамицин не проникает в СМЖ. Почти полностью метаболизируется в печени (70–80%). T½ клиндамицина составляет 1,5–3,5 ч. Выводится преимущественно с калом в виде неактивных метаболитов; 10–20% клиндамицина экскретируется с мочой.
После однократного интравагинального введения 100 мг клиндамицина в форме крема в системный кровоток поступает приблизительно 4% введенной дозы. Cmax антибиотика в плазме крови составляет в среднем 20 нг/мл. Клиндамицин активен в отношении микроорганизмов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp. Неактивен в отношении Trichomonas vaginalis и Candida albicans.
При наружном применении в форме клиндамицина фосфата быстро гидролизуется с образованием клиндамицина. После повторного применения клиндамицина фосфата в форме 1% геля степень резорбции в системный кровоток составляет 1,6 и 2,5% утренней и вечерней доз соответственно. Содержание клиндамицина в моче при этом составляет соответственно 0,053 и 0,07% утренней и вечерней доз. Клиндамицин быстро накапливается в комедонах больных акне. Средняя концентрация антибиотика в содержимом комедонов после нанесения клиндамицина в форме геля значительно превышает показатель МПК для всех штаммов Propionibacterium acnes — возбудителя угревой сыпи (0,4 мкг/мл). Уменьшает количество свободных жирных кислот на поверхности кожи (с 14 до 2%), что также способствует ее очищению от угрей.