CHLORAMPHENICOLUM (ХЛОРАМФЕНИКОЛ)


синтетический антибиотик, идентичный природному продукту жизнедеятельности Streptomyces venezuelae. Обладает широким спектром бактериостатического действия, механизм которого обусловлен нарушением процесса синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, активен в отношении гемофильных бактерий, бруцелл, риккетсий, хламидий, спирохет. Слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Проникает в клетки микроорганизмов и действует на микробы, находящиеся внутриклеточно (риккетсии, хламидии). Устойчивость к хлорамфениколу развивается относительно медленно и, как правило, при этом не возникает перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам.
Быстро всасывается после приема внутрь, а также при ректальном введении; Cmax в плазме крови после перорального приема развивается через 2–3 ч, терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4–5 ч после приема. Биодоступность после приема внутрь составляет 80%, при в/м введении — 70%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости организма, проникает через ГЭБ и в СМЖ (до 50% содержания в плазме крови). Проникает через плаценту (концентрация в плазме крови плода может составлять 30–80% концентрации в крови матери), выявляется в грудном молоке. С белками плазмы крови связывается 50–60% хлорамфеникола, у недоношенных новорожденных — 32%. Объем распределения — 0,6–1 л/кг массы тела. Терапевтическая концентрация при назначении внутрь или местном применении создается в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза (в хрусталик не проникает). Выводится главным образом с мочой (в основном в виде неактивных метаболитов), частично — с желчью (до 30% введеной дозы). В кишечнике под действием кишечной микрофлоры гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.