CEFAZOLINUM (ЦЕФАЗОЛИН)

полусинтетический цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая биосинтез клеточных мембран бактерий. К цефазолину чувствительны: золотистый стафилококк (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, резистентные к метициллину, также устойчивы и к цефазолину), β-гемолитические стрептококки группы А и прочие штаммы стрептококков (многие штаммы энтерококков резистентны к цефазолину), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp. резистентны к цефазолину.
При в/м введении цефазолин быстро всасывается, достигает Cmax в плазме крови через 1 ч; эффективная концентрация в плазме крови сохраняется в течение 8–12 ч после в/м и в/в введения. Около 90% цефазолина связывается с белками плазмы крови. Выделяется почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Продолжительность T½ — около 2 ч. Цефазолин практически не метаболизируется в организме; большая часть введенной дозы выводится из организма с мочой. Легко проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации выявляется в грудном молоке. Хорошо проникает через воспаленную синовиальную оболочку.