CYCLOPHOSPHAMIDUM (ЦИКЛОФОСФАМИД)

циклофосфамид — противоопухолевое средство, по химической структуре близкое к азотным аналогам иприта.
Оказывает цитостатическое и иммуносупрессивное действие. В организме подвергается биотрансформации под действием микросомальных оксидаз, в результате чего образуются его активные метаболиты с алкилирующими свойствами. Последние образуют сшивки в молекулах ДНК чувствительных пролиферирующих клеток.
Циклофосфамид выводится главным образом в форме метаболитов, однако от 5 до 25% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. В моче и плазме крови идентифицировано несколько цитотоксических и нецитотоксических метаболитов.
Cmax метаболитов развивается в плазме крови через 2–3 ч после в/в введения. Связывание неизмененного циклофосфамида с белками плазмы крови незначительно, но некоторые метаболиты связываются на более чем 60%.