CARVEDILOLUM (КАРВЕДИЛОЛ)


комбинированный α1- и неселективный блокатор β-адренорецепторов без ВСА; соотношение α1- и β-адреноблокирующей активности составляет 1:100. Обладает антиоксидантным свойством и умеренно выраженной антагонистической активностью в отношении ионов кальция. Применяется при АГ, стабильной стенокардии напряжения; снижает заболеваемость и смертность при сердечной недостаточности. При длительном применении оказывает положительное влияние на липидный спектр плазмы крови, не изменяет уровень глюкозы в крови. Уменьшает гипертрофию левого желудочка.
После приема внутрь биодоступность составляет 25–35% за счет метаболизма при первичном прохождении через печень. Биодоступность повышается у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста (до 50%). Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию карведилола, но не уменьшает ее объем. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема и имеет линейную зависимость от принятой дозы. Продолжительность действия — >15 ч. Экстенсивно метаболизируется во всех тканях тела; проникает в грудное молоко. С белками плазмы крови связывается 98% карведилола. Содержание в эритроцитах составляет 69% концентрации в плазме крови. Метаболизируется путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием цитохрома P450 2D6. Образует три основных метаболита, обладающих β-адреноблокирующей и слабой α-антагонистической активностью. Один из них — 4-гидроксифенилкарведилол — по β-адреноблокирующей активности почти в 13 раз превосходит исходное соединение. Терминальный T½ составляет 7–11 ч для S-энантиомера и 5–9 ч — для R-энантиомера. Менее 2% карведилола экскретируется с мочой в неизмененном виде.