BECLOMETASONUM (БЕКЛОМЕТАЗОН)

ГКС местного действия, используется в качестве базисной терапии БА, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина — ингибитора фосфолипазы А, снижает образование арахидоновой кислоты и продуктов ее метаболизма — циклических эндоперекисей, простагландинов. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, что в конечном итоге улучшает показатели функции внешнего дыхания. Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет снизить частоту их применения. Практически не обладает минералокортикостероидной активностью и резорбтивным действием после ингаляционного введения. В терапевтических дозах оказывает активное местное воздействие без развития побочных эффектов, характерных для системных ГКС. Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5–7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.
Абсорбция низкая, при ингаляционном способе введения в рекомендуемых дозах не обладает существенной системной активностью. 10–20% дозы поступает в легкие, где происходит гидролиз беклометазона дипропионата в его активный метаболит — беклометазона монопропионат. Большая часть попавшего в пищеварительный тракт беклометазона инактивируется при первом прохождении через печень. Связь с белками плазмы крови — 87%. Основная часть (35–76%) выводится в течение 96 ч с калом, преимущественно в виде полярных метаболитов, 10–15% — с мочой.