BROMOCRIPTINUM (БРОМОКРИПТИН)


специфический агонист допаминовых рецепторов (главным образом типа D2); представляет собой полусинтетическое производное алкалоида спорыньи — эргокриптина. Бромокриптин подавляет секрецию гормона передней доли гипофиза — пролактина — путем стимуляции допаминовых рецепторов. Бромокриптин не влияет на нормальный уровень других гипофизарных гормонов, но может снижать повышенную концентрацию гормона роста (СТГ) при акромегалии. Пролактин необходим для начала и поддержания лактации в послеродовой период. В других случаях увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или к нарушениям овуляции и менструального цикла. Бромокриптин предотвращает или подавляет физиологическую лактацию, а также может применяться в терапии патологических состояний, обусловленных повышенной секрецией пролактина. При аменорее или ановуляции, с наличием галактореи или без нее, бромокриптин способствует восстановлению менструального цикла и овуляции. При синдроме Штейна — Левенталя оказывает благоприятный клинический эффект, нормализуя секрецию ЛГ. При доброкачественных заболеваниях молочной железы бромокриптин способствует уменьшению размеров и числа кист или узлов, устраняя дисбаланс между прогестероном и эстрогенами; при пролактинсекретирующих аденомах гипофиза (пролактиномы) — замедлению их роста или уменьшению размеров. При акромегалии снижает концентрацию гормона роста и пролактина в плазме крови, повышает толерантность к углеводам и оказывает благоприятный клинический эффект.
Бромокриптин в более высоких дозах применяют в неврологии при болезни Паркинсона, характеризующейся специфической допаминовой недостаточностью в области полосатого тела (corpus striatum) и черного ядра (substantia nigra) мозга. Бромокриптин стимулирует допаминовые рецепторы, восстанавливая в указанных отделах мозга нейрохимический баланс. Терапевтический эффект бромокриптина проявляется ослаблением тремора, ригидности, замедлением движений и уменьшением выраженности других симптомов паркинсонизма на всех стадиях заболевания. Бромокриптин сохраняет клиническую эффективность в течение нескольких лет применения (к настоящему времени есть сообщения о положительных результатах его применения в течение 8 лет). Бромокриптин можно назначать в виде монотерапии или в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами (например леводопой), что позволяет снизить их дозу и избежать некоторых побочных эффектов. Бромокриптин обладает некоторым антидепрессивным эффектом, уменьшает выраженность депрессивных симптомов при болезни Паркинсона, а также у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией.
Cmax бромокриптина в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема внутрь. Связывание бромокриптина с белками плазмы крови составляет 96%. Бромокриптин и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью и только 6% — с мочой.