BETAXOLOLUM (БЕТАКСОЛОЛ)


бетаксолол ((RS)-l-[4-[2-(циклопропилметокси)этил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропан-2-ол) — селективный блокатор β1-адренорецепторов. За счет кардиоселективного β-адреноблокирующего действия вызывает снижение АД, урежение ЧСС и снижение потребления кислорода миокардом. Эти эффекты сопровождаются слабым отрицательным инотропным и дромотропным действием. В рекомендуемых дозах бетаксолол не проявляет частичной агонистической активности (то есть не обладает ВСА) и мембраностабилизирующего эффекта. Бетаксолол снижает уровни ренина и альдостерона в плазме крови.
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Эффект первого прохождения через печень незначительный, биодоступность — около 85%. С белками плазмы крови связывается примерно 50% бетаксолола. Объем распределения составляет около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты и только 10–15% экскретируется с мочой в неизмененном виде. T½ составляет 15–20 ч.
При закапывании р-ра бетаксолола в глаз снижается повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Бетаксолол имеет высокую липофильность, благодаря чему создаются высокие концентрации препарата в тканях глаза. Начинает действовать через 30 мин, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2 ч после местного применения. Продолжительность снижения внутриглазного давления после однократного применения — 12 ч.