ANAGRELIDUM (АНАГРЕЛИД)


специфическое средство, вызывающее дозозависимое и обратимое уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови. Механизм действия изучен не до конца. Данные клинических исследований свидетельствуют, что анагрелид дозозависимо ингибирует гиперсозревание мегакариоцитов. В образцах крови, полученных от здоровых добровольцев, принимавших анагрелид, отмечали нарушение постмитотической фазы развития мегакариоцитов, уменьшение их размеров и плоидности. В терапевтических дозах анагрелид не приводит к существенным изменениям количества лейкоцитов, вызывает незначительное и клинически несущественное уменьшение количества эритроцитов. Анагрелид ингибирует ФДЭ III типа цАМФ. Ингибиторы ФДЭ III типа цАМФ могут тормозить агрегацию тромбоцитов, однако значимое угнетение агрегации тромбоцитов отмечается при применении в более высоких дозах, чем требуемые для уменьшения количества тромбоцитов. Применение анагрелида не приводит к значимому изменению таких параметров, как время свертывания крови и продолжительность жизни тромбоцитов, не изменяется при этом и морфология костного мозга. Применение анагрелида не влияет на уровень АД, ЧСС и ЭКГ, показатели анализа мочи.
Анагрелид быстро всасывается в ЖКТ при приеме внутрь. Степень всасывания в кишечнике — 76%. Фармакокинетика анагрелида в диапазоне доз 0,5–2,0 мг линейная. При приеме анагрелида в дозе 0,5 мг натощак T½ составляет 1,3 ч. Препарат не кумулирует при повторных приемах, быстро метаболизируется, основной метаболит выводится с мочой на протяжении 24 ч, менее 1% выделяется в неизмененном виде. Одновременный прием пищи замедляет всасывание вещества. При приеме анагрелида в дозе 0,5 мг после приема пищи отмечено умеренное снижение биодоступности в среднем на 14%, при этом T½ повышался до 1,8 ч.