ANASTROZOLUM (АНАСТРОЗОЛ)


противоопухолевое средство, высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. У женщин в постменопаузальный период эстрогены образуются преимущественно путем превращения из андростендиона при участии фермента ароматазы в жировой ткани, мышцах и печени. Снижение под влиянием анастрозола уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтическое действие у женщин в постменопаузальный период, больных раком молочной железы. Анастрозол в суточной дозе 1 мг снижает уровень эстрадиола на 80%, в суточной дозе до 10 мг не влияет на секрецию гидрокортизона и альдостерона; препарат не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
Быстро всасывается в пищеварительном тракте. При приеме натощак Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч, одновременный прием с пищей несколько снижает скорость, но не степень всасывания, поэтому не влияет на постоянную концентрацию анастрозола в крови.
Связывание анастрозола с белками плазмы крови составляет 40%. После 7-дневного приема анастрозола достигается примерно 90–95% равновесной концентрации. Сведений о кумуляции анастрозола нет. T½ — 40–50 ч.
Выводится в основном с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде (менее 10% дозы) в течение 72 ч.