ALECTINIBUM (АЛЕКТИНИБ)

прочие антинеопластические средства

Алектиниб — высокоселективный ингибитор тирозинкиназ ALK и RET. Ингибирование активности тирозинкиназы ALK приводит к блокаде нисходящих сигнальных путей, включая STAT 3 и PI3K/AKT, и вызывает апоптоз опухолевых клеток.
Алектиниб индуцирует регрессию опухоли у мышей, а также демонстрирует противоопухолевую активность в мозге.
Показатели Cmax, Cmin и AUC0–12 для алектиниба составляли ~665 нг/мл (44,3%), 572 нг/мл (47,8%) и 7430 нг·ч/мл (45,7%) соответственно. Средние геометрические показатели Cmax, Cmin и AUC0–12 в равновесном состоянии для М4 составляли ~246 нг/мл (45,4%), 222 нг/мл (46,6%) и 2810 нг·ч/мл (45,9%) соответственно. Tmax составляло ~ от 4 до 6 ч.
Исследования метаболизма показали, что изофермент CYP3A4 является основным изоферментом CYP, который опосредует метаболизм алектиниба и М4. T½ — 32,5 ч, M4 — 30,7 ч.

На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko