АЗИЛСАРТАНА МЕДОКСОМИЛ (AZILSARTANUM MEDOXOMILUM) Действующее вещество
Азилсартана медоксомил — пролекарство, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1).
Азилсартана медоксомил быстро превращается в активную молекулу азилсартана, избирательно препятствующую эффектам ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами AT1 в различных тканях организма человека.
Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения, а достижение максимального терапевтического эффекта в течение 4 недель. После приема внутрь однократной дозы азилсартана медоксомила, снижение АД достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 ч.
Сmах в плазме крови достигается в течение 1.5-3 ч. Абсолютная биодоступность — ~60%. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Фармакокинетика азилсартана медоксомила пропорциональна дозе. Связывание с белками плазмы крови — >99%. Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма через ЖКТ и почками. Т½ — около 11 ч, почечный клиренс — около 2.3 мл/мин.
эссенциальная АГ.
внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.
Начальная доза — 40 мг 1 раз/сут. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата увеличивают до максимальной — 80 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 80 мг.
повышенная чувствительность к азилсартану медоксомилу, тяжелое нарушение функции печени, сахарный диабет, беременность, возраст до 18 лет.
головокружение, выраженное снижение АД, диарея, тошнота, сыпь, зуд, ангионевротический отек, мышечные спазмы, повышение активности КФК, гиперурикемия, повышенная утомляемость, периферический отек.
с осторожностью следует применять при тяжелой хронической сердечной недостаточности, почечной недостаточности тяжелой степени, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной функционирующей почки, ишемической кардиомиопатии, ишемической цереброваскулярной патологии, состоянии после трансплантации почки, состояниях, которые сопровождаются снижением ОЦК, при первичном гиперальдостеронизме, гиперкалиемии, стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, пациентам в возрасте ≥75 лет.
одновременное применение азилсартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется.
При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта.
Применение калийсберегающих диуретиков/препаратов калия/заменителей соли, содержащих калий/других лекарственных средств (например, гепарина) с азилсартана медоксомилом может увеличить содержание калия в плазме крови.
Двойная блокада РААС антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ или алискиреном связана с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, и нарушением функции почек (включая ОПН).
Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила может усиливаться при одновременном применении с другими антигипертензивными ЛС, включая диуретики (хлорталидон и гидрохлоротиазид) и блокаторами кальциевых каналов (амлодипин).
симптомы: выраженное снижение АД, головокружение.
Лечение: перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем. Симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.