APIXABANUM (АПИКСАБАН)


апиксабан является мощным обратным прямым и высокоселективным ингибитором активного участка фактора Ха, предназначенным для перорального приема. Для реализации антитромботического действия ему не требуется наличие антитромбина III. Апиксабан подавляет свободный и связанный с тромбом фактор Ха, а также подавляет активность протромбиназы. Непосредственно апиксабан не влияет на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно подавляет процесс агрегации тромбоцитов, индуцированный тромбином. За счет подавления фактора Ха апиксабан препятствует образованию тромбина и формированию тромба. Доклинические исследования апиксабана на животных показали эффективность антитромботического действия препарата для профилактики артериального и венозного тромбоза в дозах, не нарушающих процессов гемостаза.
Апиксабан угнетает фактор Xa. В результате угнетения фактора Xa апиксабан удлиняет протромбиновое время (ПТВ), международное нормализованное отношение (МНО) и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Изменения этих показателей крови при применении терапевтических доз незначительны и чрезвычайно вариативны, поэтому для оценки фармакодинамики апиксабана использование этих показателей не рекомендуется. Во время проведения анализа образования тромбина апиксабан снижал эндогенный потенциал тромбина, количественного показателя образования тромбина в плазме крови человека.
Апиксабан также проявляет активность относительно угнетения фактора Xa, которое подтверждается снижением ферментативной активности фактора Xa по результатам разных коммерческих наборов для определения угнетения активности фактора Xa, хотя конкретные результаты для разных наборов отличались. Результаты клинических исследований имеются лишь для хромогенного анализа Rotachrom® heparin. Активность относительно угнетения фактора Xa связана с концентрацией апиксабана в плазме крови. Эта взаимосвязь имеет почти линейный характер, и максимальная активность относительно угнетения фактора Xa наблюдается во время достижения пиковых концентраций апиксабана в плазме крови. Взаимосвязь между концентрацией апиксабана в плазме крови и активностью относительно угнетения фактора Xa имеет почти линейный характер в широком диапазоне доз апиксабана.
Несмотря на то, что терапия апиксабаном не требует регулярного контроля уровней экспозиции, в исключительных случаях, когда информация про уровень экспозиции может помочь в принятии клинического решения (например, при передозировке и экстренном оперативном вмешательстве), следует использовать метод количественного определения активности угнетения фактора Xa Rotachrom®.

Developed by Maxim Levchenko