ALLOPURINOLUM (АЛЛОПУРИНОЛ)

противоподагрическое средство. Угнетает процесс образования мочевой кислоты в организме и соответствующих конкрементов в мочевыводящих путях. Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина, в организме он превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу. Механизм действия обоих соединений заключается в их ингибирующем влиянии на ксантиноксидазу и подавлении образования из гипоксантина ксантина и из ксантина мочевой кислоты. В связи с этим снижается содержание уратов в плазме крови и предотвращается отложение их в тканях и почках. На фоне действия аллопуринола уменьшается выведение с мочой мочевой кислоты и увеличивается выведение гипоксантина и ксантина.
После приема внутрь почти полностью (около 90%) абсорбируется в пищеварительном тракте. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 ч, аллоксантина — через 4,5 ч после однократного приема. T½ аллопуринола составляет 1–2 ч, аллоксантина — около 15 ч, поэтому ингибирование ксантиноксидазы в организме поддерживается в течение 1 сут после однократного приема аллопуринола. Около 20% принятой дозы выводится с калом, остальная часть аллопуринола и его метаболиты — с мочой.