ACIDUM ACETYLSALICYLICUM* (КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ*)

кислота ацетилсалициловая (салициловый эфир уксусной кислоты) — НПВП группы салицилатов, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Основным механизмом противовоспалительного действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента ЦОГ, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана.
Нарушение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.
При применении в суточной дозе ≥6 г может ингибировать синтез протромбина в печени.
Анальгезирующее действие связано как с влиянием на центры болевой чувствительности, так и с уменьшением альгогенного действия брадикинина.
Жаропонижающий эффект обусловлен влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.
После приема внутрь всасывается в условиях кислой среды желудка. По мере поступления в тонкий кишечник и повышения рН всасывание прекращается. Биодоступность составляет от 49 до 70%. Всосавшись в кровь, транспортируется в свободной и связанной с альбумином (до 70%) форме в печень, где подвергается биотрансформации. Известны 6 метаболитов, из которых основным является салицилуровая кислота. T½ зависит от возраста больного и количества принятой кислоты ацетилсалициловой и у здоровых лиц колеблется в пределах от 2 до 20 ч. Выделяется преимущественно почками (до 80%), частично (до 20%) разрушается в тканях и выделяется экстраренально. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость, через ГЭБ.