ОКСКАРБАЗЕПИН (OXCARBAZEPINE)

CAS №: 28721-07-5 C15H12N2O2

RTECS, USPDDN: 10,11-дигидро-10-оксо-5H-дибенз(b,f)азепин-5-карбоксамид.
USPDDN: 5H-дибенз(b,f)азепин-5-карбоксамид, 10,11-дигидро-10-оксо-.

Mm = 252,272. Точка плавления — 215,5. log P (октанол-вода) = 1,110. Кристаллический порошок бело-желтого или желтого цвета. Плохорастворим в хлороформе.
Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакологическая активность окскарбазепина обусловлена в первую очередь действием его метаболита — моногидроксипроизводного. Механизм действия окскарбазепина и его метаболита связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, которая приводит к стабилизации перевозбужденных мембран нейронов, ингибированию возникновения серийных нейрональных разрядов и снижению синаптического проведения импульсов.

Реализации противосудорожного действия препарата способствует повышению проводимости ионов калия и модуляции потенциалзависимых кальциевых каналов. Значительных взаимодействий с нейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами не отмечается.

ПОКАЗАНИЯ

для проведения монотерпии или комбинированной терапии при простых, сложных парциальных эпилептических приступах со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте ≥1 мес; генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах у взрослых и детей в возрасте ≥2 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь, вне зависимости от приема пищи. Окскарбазепин можно применять как в монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях курс лечения начинают с клинически эффективной дозы, кратность приема — 2 раза в сутки. Доза может быть повышена в зависимости от ответа на терапию.

Взрослым: начальная доза — 600 мг/сут (8–10 мг/кг массы тела в сутки), разделенных на 2 приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600–2400 мг/сут. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Дозу повышают не более чем на 600 мг/сут с интервалом примерно в 1 нед до достижения желаемого терапевтического ответа.

Детям: рекомендуемая начальная доза — 8–10 мг/кг массы тела в сутки на 2 приема. При необходимости для достижения желаемого терапевтического эффекта возможно постепенное повышение дозы: с интервалом примерно в 1 нед дозу повышают максимум на 10 мг/кг/сут до максимальной суточной дозы из расчета 60 мг/кг массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к окскарбазепину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны системы кроветворения: лейкопения, угнетение костно-мозгового кровообразования, агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся лихорадкой и высыпанием (в том числе полиорганные нарушения).

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия.

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, депрессия, апатия, ажитация, эмоциональная лабильность, атаксия, тремор, нистагм, нарушение внимания, амнезия.

Со стороны органов чувства: диплопия, нарушение зрения, затуманенность зрения, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, AV-блокада, АГ.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение активности ферментов печени, ЩФ, панкреатит и/или повышение уровня липазы и/или амилазы, гепатит.

Со стороны кожи: высыпания, алопеция, акне, кропивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема.

Другие: утомляемость, астения, системная красная волчанка.

Лабораторные показатели: повышение уровня печеночных ферментов, ЩФ.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

у пациентов с нарушениями функции почек и низкой концентрацей натрия в плазме крови или у лиц, получающих сопутствующее лечение препаратами, способствующими выведению натрия из организма (диуретики, препараты, влияющие на секрецию антидиуретического гормона), до начала терапии окскарбазепином следует определять концентрацию натрия в плазме крови. В дальнейшем необходимо контролировать концентрацию натрия в плазме крови через 2 нед после начала терапии и далее ежемесячно на протяжении 3 мес или по мере необходимости. С особым вниманием к данным факторам риска следует относиться у пациентов пожилого возраста. При необходимости назначения диуретиков и других препаратов, снижающих концентрацию натрия в плазме крови, пациентам, получающим терапию окскарбазепином, следует придерживаться тех же рекомендаций. При появлении клинических симптомов гипонатриемии необходимо измерить концентрацию натрия в плазме крови. Для остальных пациентов измерение концентрации натрия в плазме крови может осуществляться во время проведения рутинных анализов крови.

Необходимо проводить контроль массы тела у всех пациентов с сердечной недостаточностью для своевременного определения задержки жидкости. При задержке жидкости или при прогрессировании симптомов сердечной недостаточности следует определять концентрацию натрия в плазме крови. В случае возникновения гипонатриемии требуется ограничить количество потребляемой жидкости. При применении окскарбазепина в очень редких случаях возможно нарушение сердечной проводимости, поэтому необходимо тщательное наблюдение пациентов с предшествующими нарушениями проводимости (AV-блокада, аритмия), применяющими окскарбазепин.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

окскарбазепин и его активный метаболит являются ингибиторами цитохрома CYP 2C19. Одновременное применение высоких доз окскарбазепина и препаратов, метаболизируемых с участием CYP 2C19 (фенобарбитал, фенитоин), может привести к их взаимодействию.

Являясь индуктором CYP 3A4 и CYP 3A5, окскарбазепин снижает плазменные концентрации препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами: дигидропиридиновые антагонисты кальция, пероральные контрацептивы и антиэпилептические препараты (например карбамазепин). При одновременном применении с окскарбазепином также возможно снижение концентрации в плазме крови и других лекарственных препаратов, являющихся субстратами ферментов CYP 3A4 и CYP 3A5 (например препараты группы иммунодепрессантов — циклоспорин).

Окскарбазепин может усиливать седативный эффект алкоголя.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

сонливость, головокружение, тошнота, рвота, гиперкинезия, гипонатриемия, атаксия, нистагм.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на ОКСКАРБАЗЕПИН в городах Украины

Винница грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Днепр грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Житомир грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Запорожье грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Ивано-Франковск грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Киев грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Кропивницкий грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Луцк грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Львов грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Николаев грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Одесса грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Полтава грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Ровно грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Сумы грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Тернополь грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Ужгород грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Харьков грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Херсон грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Хмельницкий грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Черкассы грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Чернигов грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Черновцы грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,