БЕТАГИСТИН (BETAHISTINUM)

CAS №: 5638-76-6 C8H12N2

RTECS: (2-(2-пиридил)этил)метиламин.

pKa = 10,13; log P (октанол-вода) = 0,68.

Форма выпуска: таблетки, р-р для перорального применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

бетагистин оказывает слабое агонистическое действие на Н1-рецепторы и выраженное антагонистическое — на Н3-рецепторы гистамина в центральной и вегетативной нервной системе. Кроме того, установлено, что бетагистин оказывает дозозависимый ингибирующий эффект на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Бетагистин ускоряет процесс востановления вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии, ускоряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризируется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. Бетагистин усиливает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические H3-рецепторы, что приводит к снижению их чувствительности. Подобное действие на гистаминергическую систему объясняет эффективность бетагистина при лечении головокружения и вестибулярных нарушений.

После перорального приема бетагистин быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Быстро и прочти полностью метаболизируется с образованием 2-пиридилуксусной кислоты (фармакологически неактивного метаболита). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови низкий (ниже границы определения <100 пг/мл). В связи с этим фармакокинетические анализы проводят путем измерения метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. Cmax метаболита в плазме крови достигается через 1 ч после приема. T½ 2-пиридилуксусной кислоты составляет приблизительно 3,5 ч. 2-Пиридилуксусная кислота быстро выводится из организма с мочой. При приеме препарата в дозировании 8–48 мг около 85% начальной дозы определяется в моче. Выделение бетагистина почками или с калом незначительное.

ПОКАЗАНИЯ

синдром Меньера и другие нарушения вестибулярного аппарата, сопровождающиеся головокружением, шумом и болью в ушах, тошнотой, рвотой, снижением остроты слуха.

ПРИМЕНЕНИЕ

принимают во время или после еды 24–48 мг/сут в 2–3 приема.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

БА, феохромоцитома, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

в отдельных случаях возможны тошнота, рвота, головная боль, повышенная утомляемость, чувство оглушенности, тремор, парестезии, кожная сыпь.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам, имеющим указания в анамнезе на язву желудка или двенадцатиперстной кишки.

Бетагистин не следует назначать в I триместр беременности, а в последующие месяцы и в период кормления грудью при его назначении необходимо соблюдать особую осторожность.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

антигистаминные средства являются антагонистами бетагистина, поэтому их необходимо отменить перед началом терапии. При одновременном назначении следует учитывать, что их действие взаимно ослабляется, а также то, что антигистаминные препараты могут оказывать седативное действие и при быстрой отмене возможны нарушения сна и беспокойство. Антигистаминные препараты следует отменять постепенно — в течение 6 дней. При быстрой отмене следует дополнительно (на несколько дней) назначить седативное средство.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

по аналогии с гистамином возможны головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, тахикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, отек Квинке. Лечение: эпинефрин, кортизон, быстродействующие антигистаминные средства, при стабильной гемодинамике — промывание желудка, активированный уголь, мероприятия, направленные на ускорение элиминации.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой