Биластин (Bilastinum) Действующее вещество

биластин — это антигистаминное средство длительного действия, не вызывает седативного эффекта, избирательно связывается с периферическими H1-рецепторами и не связывается с M-холинорецепторами.
После однократного применения биластин в течение 24 ч подавляет развитие кожных реакций, вызываемых гистамином.

симптоматическое лечение при аллергическом риноконъюнктивите (сезонном и круглогодичном) и крапивнице.

взрослые и дети (в возрасте от 12 лет). Рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки для облегчения симптомов аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы. Препарат следует принимать внутрь за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи или фруктового сока.
Длительность лечения. Пациентам с аллергическим ринитом препарат следует применять только в период контакта с аллергенами. Лицам с сезонным аллергическим ринитом лечение можно прекратить после уменьшения выраженности симптомов и возобновлять после их возвращения. Пациентам с круглогодичным аллергическим ринитом препарат можно непрерывно использовать в течение периода контакта с аллергенами. У пациентов с крапивницей продолжительность терапии зависит от характера и продолжительности симптомов, а также от их динамики.

повышенная чувствительность к биластину

инфекции и паразитарные заболевания: иногда — герпес полости рта;
нарушение питания и обмена веществ: иногда — повышенный аппетит;
со стороны психики: иногда — тревожность, бессонница;
со стороны органа слуха и равновесия: иногда — шум в ушах, головокружение;
со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала Q–T на ЭКГ, другие нарушения на ЭКГ;
со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль; иногда — головокружение;
со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, неприятные ощущения в носу, сухость в носу;
со стороны пищеварительной системы: иногда — боль вверху живота, боль в животе, тошнота, неприятные ощущения в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, гастрит;
со стороны кожи и подкожно-жировой ткани: иногда — зуд;
общие и местные нарушения: иногда — утомляемость, жажда, усиление уже имеющихся заболеваний, лихорадка, астения;
дополнительные методы исследования: повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы, АлАТ, АсАТ, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня ТГ в крови, увеличение массы тела.

у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек применение биластина одновременно с ингибиторами P-гликопротеида (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин, ритонавир, дилтиазем и др.) может приводить к повышению концентрации биластина в плазме крови и, следовательно, к повышению риска его побочных действий. Поэтому пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек биластин одновременно с ингибиторами P-гликопротеида применять не следует.
Влияние на удлинение интервала Q-T. Клинически значимого удлинения интервала Q–T на ЭКГ в ходе проведенных клинических исследований биластина не наблюдалось.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. По данным исследования влияния биластина на способность управлять транспортными средствами, применение биластина в дозе 20 мг на способность управлять транспортными средствами не влияет. Однако пациентов следует информировать о том, что в отдельных случаях препарат может вызывать сонливость и, таким образом, влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

взаимодействие с пищевыми продуктами. Пища снижает на 30% биодоступность биластина, принятого внутрь.
Взаимодействие с грейпфрутовым соком. В случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с грейпфрутовым соком биодоступность биластина снижалась на 30%. Подобный эффект может наблюдаться и в случае применения других фруктовых соков. Степень снижения биодоступности может различаться в зависимости от производителя сока и фруктов, из которых он получен. Это взаимодействие обусловлено способностью компонентов фруктов подавлять активность белка — переносчика органических анионов OATP1A2, для которого биластин является субстратом. Снижать концентрацию биластина в плазме крови могут и лекарственные средства, которые являются субстратами или ингибиторами OATP1A2 (например ритонавир или рифампицин).
Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином. В случае приема биластина одновременно с кетоконазолом или эритромицином AUC биластина увеличивалась в 2 раза, а C_max — в 2–3 раза. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника, поскольку биластин является субстратом P-гликопротеида и не метаболизируется. На профиль безопасности биластина, с одной стороны, и кетоконазола или эритромицина, с другой, эти эффекты, вероятно, не влияют. Повышать концентрацию биластина в плазме крови могут и другие лекарственные препараты, являющиеся субстратами или ингибиторами P-гликопротеида (например циклоспорин).
Взаимодействие с дилтиаземом. В случае приема биластина в дозе 20 мг одновременно с дилтиаземом в дозе 60 мг C_max биластина увеличивалась на 50%. Подобный эффект можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника; на профиль безопасности биластина этот эффект, вероятно, не влияет.
Взаимодействие с этиловым спиртом. После одновременного приема алкоголя и биластина в дозе 20 мг психомоторные функции находились на том же уровне, что и после одновременного приема алкоголя и плацебо. Биластин не влияет на психомоторные функции при приеме с этиловым спиртом.
Взаимодействие с лоразепамом. В случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с лоразепамом в дозе 3 мг на протяжении 8 дней усиления угнетающего действия лоразепама на ЦНС не выявлено.

данные, касающиеся острой передозировки, получены только в ходе клинических исследований. На фоне применения биластина в дозах, превышающих терапевтические в 10–11 раз, побочные действия у здоровых добровольцев возникали в 2 раза чаще, чем на фоне применения плацебо. Побочные действия, которые отмечались чаще, включали головокружение, головную боль и тошноту. Серьезных побочных реакций и значительного увеличения продолжительности интервала Q–T_c не отмечено. В ходе перекрестного исследования с измерением интервалов Q–T/Q–T_c, в котором изучали влияние многократного применения биластина на реполяризацию желудочков, статистически значимого удлинения интервала Q–T_c не выявлено.
Лечение. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот для биластина неизвестен.