АКСЕФ® (AKSEF)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

таблетки, вкриті оболонкою 250 мг блістер, № 10
Цефуроксим
250 мг
Допоміжні речовини: прежелатинизованих крохмаль, натрію лаурилсульфат, кросповідон, кроскармелоза натрию, магнію стеарат, аеросил 200, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діокис, гідроксипропілцелюлоза.
№ UA/3767/01/01 від 24.07.2015 до 24.07.2020
B За рецептом
таблетки, вкриті оболонкою 500 мг блістер, № 10, 20
Цефуроксим
500 мг
Допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат, кросповідон, кроскармелоза натрию, магнію стеарат, аеросил 200, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діокис, гідроксипропілцелюлоза, прежелатинизованих крохмаль.
№ UA/3767/01/02 від 24.07.2015 до 24.07.2020
B За рецептом
порошок для приготування ін'єкційного розчину 750 мг флакон з розчинником в ампулах по 6 мл, № 1
Цефуроксим
750 мг
№ UA/3767/02/01 від 11.10.2017 до 11.10.2022
B За рецептом

ДІАГНОЗИ

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

АКСЕФ® (AKSEF)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Склад

діюча речовина: cefuroxime;

1 таблетка містить цефуроксиму аксетилу еквівалентно цефуроксиму 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, кросповідон, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, покриття Sepifilm LP 770: гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, кислота стеаринова, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини другої генерації.

Код АТС

J01D С02.

Клінічні характеристики

Показання

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

  • інфекції дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, бактеріальна пневмонія;
  • інфекції вуха, горла, носа: середній отит, синусит, тонзиліт і фарингіт;
  • інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит та уретрит;
  • інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго;
  • гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит і цервіцит;
  • лікування ранніх проявів хвороби Лайма та подальше попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих і дітей віком старше 12 років.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або до цефалоспоринових антибіотиків.

Спосіб застосування та дози

Зазвичай тривалість лікування становить 7 днів ( у межах від 5 до 10 діб).

Препарат рекомендується приймати після їди.

Дорослі

Більшість інфекцій — 250 мг 2 рази на добу.

Інфекції сечовивідних шляхів — 125 мг 2 рази на добу.

Інфекції дихальних шляхів середньої тяжкості (бронхіти) — 250 мг 2 рази на добу.

Більш тяжкі інфекції дихальних шляхів або підозра на пневмонію — 500 мг 2 рази на добу.

Пієлонефрит — 250 мг 2 рази на добу.

Неускладнена гонорея — одноразово 1 г препарату.

Хвороба Лайма у дорослих і дітей віком від 12 років — 500 мг 2 рази на добу протягом 20 днів.

Послідовна терапія

Пневмонія: 1,5 г препарату 2–3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) протягом 48–72 годин із подальшим застосуванням препарату по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 7–10 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг препарату 2–3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) протягом 48–72 годин із подальшим застосуванням препарату по 500 мг

2 рази на добу перорально протягом 5 — 7 днів. Тривалість як парентерального, так і перорального лікування визначається тяжкістю інфекції та станом хворого.

Діти віком старше 3 років:

Більшість інфекцій — 125 мг 2 рази на добу (максимальна добова доза — 250 мг).

Діти з середнім отитом або більш тяжкою інфекцією — 250 мг 2 рази на добу (максимальна добова доза — 500 мг).

Побічні реакції

Побічні реакції, інформація про які наведена нижче, класифіковані за органами та системами, а також за частотою їх виникнення: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100, < 1/10), нечасті (≥ 1/1000, < 1/100, рідкі (≥ 1/10 000, < 1/1000), дуже рідкі (< 1/10 000).

Інфекції та інвазії: рідкі – надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів при тривалому застосуванні, наприклад, Candida.

З боку системи крові: часті — нейтропенія, еозинофілія; нечасті — лейкопенія, зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, позитивний тест Кумбса; рідкі — тромбоцитопенія; дуже рідкі — гемолітична анемія.

Цефалоспорини мають властивість адсорбуватися на поверхні еритроцитів та взаємодіяти з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса та у деяких випадках — до гемолітичної анемії.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості включають нечасті — шкірні висипання, кропив’янку, свербіж; рідкі — медикаментозна гарячка; дуже рідкі — анафілаксія, шкірний васкуліт, ангіоневротичний набряк.

З боку травного тракту: нечасті — шлунково-кишкові розлади, дискомфорт у травному тракті, діарея, нудота, блювання; дуже рідкі — псевдомембранозний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: часті — транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ); нечасті — транзиторне підвищення рівня білірубіну.

Транзиторне підвищення рівня активності печінкових ферментів та білірубіну головним чином властиві пацієнтам з існуючими захворюваннями печінки, але даних про негативний вплив цефуроксиму на функцію печінки немає.

З боку шкіри: дуже рідкі — поліморфна еритема, токсичний епідермальний некроліз та синдром Стівенса-Джонсона.

З боку сечовидільної системи: дуже рідкі – підвищення рівня креатиніну сироватки крові, азоту сечовини крові, зниження кліренсу креатиніну, інтерстиціальний нефрит.

Загальні розлади: часті – гарячка.

При застосуванні цефуроксиму можливі судоми. При виникненні судом слід припинити прийом препарату та призначити протисудомну терапію.

У дітей, хворих на менінгіт, які лікувалися цефуроксимом, як і при інших схемах лікування менінгіту, були зареєстровані випадки часткової втрати слуху.

Побічні реакції до антибіотиків групи цефалоспоринів: блювання, біль у животі, коліт, вагініт, включаючи вагінальний кандидоз, токсична нефропатія, порушення функції печінки, включаючи холестаз, апластична анемія, гемолітична анемія, геморагії.

Деякі цефалоспорини, включаючи цефуроксим, можуть призводити до розвитку судом, особливо у пацієнтів із нирковою недостатністю, яким необхідно зменшувати дозу препарату.

Лабораторні зміни: подовження протромбінового часу, панцитопенія, агранулоцитоз.

Передозування

Передозування цефалоспоринами може спричинити подразнення головного мозку і, як наслідок, можливе виникнення судом.

Рівень цефуроксиму у сироватці крові можна зменшити шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу. Терапія симптоматична.

Особливості застосування 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження під час вагітності не проводилося, тому у період вагітності (особливо у І триместрі) препарат призначають тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Цефуроксим проникає у грудне молоко, тому його слід з обережністю призначати жінкам у період годування груддю. Рекомендовано на період лікування препаратом припинити годування груддю.

Діти.

Дітям віком до 3 років не рекомендується призначати препарат Аксеф® у формі таблеток.

 

Перед застосуванням препарату слід з’ясувати наявність в анамнезі гіперчутливості до будь-якого компонента препарату, до інших цефалоспоринів, пеніцилінів.

Між пеніцилінами та цефалоспоринами існує перехресна чутливість та резистентність. З особливою обережністю препарат призначається пацієнтам, у яких відзначалися анафілактичні реакції на пеніциліни.

При виникненні алергічних реакцій застосування цефуроксиму слід припинити. Гострі серйозні реакції гіперчутливості вимагають застосування епінефрину, інфузійної терапії, глюкокортикоїдів, пресорних амінів.

З особливою обережністю препарат призначають пацієнтам, у яких були алергічні реакції на пеніциліни або інші b-лактамні антибіотики.

Довготривале застосування цефуроксиму аксетилу (так само, як і інших антибіотиків широкого спектра дії) може призвести до росту нечутливих мікроорганізмів (наприклад, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), що може, у свою чергу, вимагати припинення лікування.

При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатися псевдомембранозний коліт, тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає сильна діарея під час або після антибактеріальної терапії.

При розвитку псевдомембранозного коліту слід припинити прийом антибіотиків, резистентних до C. difficile, та призначити відповідне лікування. Слід пам’ятати, що C. difficile-асоційований коліт може виникнути навіть через 2 місяці після прийому антибактеріальних засобів.

Як і при застосуванні інших антибіотиків широкого спектра дії, цефуроксиму аксетил може спричинити надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів. При виникненні суперінфекції протягом лікування терапії слід вжити відповідні заходи.

Цефалоспорини, включаючи цефуроксиму аксетил, з обережністю застосовують пацієнтам, які одночасно отримують діуретики, тому що повідомлялося про випадки небажаного впливу на функцію нирок при поєднанні цих ліків.

Антибіотики широкого спектра дії з обережністю призначають пацієнтам із наявністю в анамнезі коліту. Безпечність та ефективність цефуроксиму аксетил не досліджувалася у пацієнтів із порушенням всмоктування у шлунково-кишковому тракті. Цефалоспорини можуть знижувати активність протромбіну, особливо у пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю, ослаблених пацієнтів та при прийомі антикоагулянтів. У таких пацієнтів необхідно проводити контроль протромбінового часу та призначити вітамін К.

Перед застосуванням цефуроксиму при можливості слід визначити чутливість мікроорганізмів до даного антибіотика для уникнення розвитку резистентної бактеріємії.

Діарея часто спричиняється застосуванням антибіотиків та зазвичай минає при припиненні їх застосування. Іноді після початку лікування антибіотиками та через 2 місяці після прийому останньої дози антибіотиків, у пацієнтів можуть бути водянисті випорожнення або випорожнення з домішками крові ( з наявністю чи без колік і гарячки).

Під час лікування цефуроксимом хвороби Лайма може спостерігатися реакція Яриша-Герксгеймера. Вона виникає безпосередньо через бактерицидну дію препарату на мікроорганізм, що спричиняє хворобу Лайма. Пацієнтам слід пояснити, що це зазвичай наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, який минає без лікування.

При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного покращення протягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати.

У більшості випадків монотерапія цефуроксимом є ефективною. Але при необхідності препарат можна застосовувати у комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально або ін’єкційно).

Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі для парентерального застосування. Це дозволяє проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального введення на пероральне, якщо для цього є клінічні показання.

Аксеф® ефективний у послідовному лікуванні пневмонії та загострень хронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування препарату Аксеф® (цефуроксиму натрію).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Оскільки препарат може викликати запаморочення, пацієнта необхідно попередити, що керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами треба з обережністю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність препарату і мають властивість ліквідовувати ефект покращеної абсорбції після вживання їжі.

Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдонегативний результат, для визначення рівня глюкози у крові та плазмі у пацієнтів, які лікуються цефуроксимом аксетилом, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методику. Аксеф® незначною мірою може впливати на використання методик, що базуються на відновленні міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест), але це не призводить до псевдопозитивних результатів, як у випадках з деякими іншими цефалоспоринами.

Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.

Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50%.

Як і інші антибактеріальні засоби, цефуроксим може впливати на мікрофлору кишечнику, що призводить до зменшення всмоктування естрогенів, та зменшувати ефективність комбінованих пероральних контрацептивів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цефуроксиму аксетил — пероральна форма бактерицидного цефалоспоринового антибіотика цефуроксиму, який є стійким до дії більшості b-лактамаз і виявляє активність проти широкого спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.

Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікроорганізмів.

Цефуроксим має високу активність відносно таких мікроорганізмів:

грамнегативні аероби: Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, та пеніциліназо-непродукуючі штами), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;

грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus та Staphyloccocus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але виключаючи штами, стійкі до метициліну), Streptococcus pyogenеs (та інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae);

анаероби: грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи види Peptococcus та Peptostreptococcus), грампозитивні бактерії (включаючи види Clostridium) та грамнегативні бактерії (включаючи види Bacteroides та Fusobacterium), Propionibacterium spp.;

інші мікроорганізми: Вorrelia burgdorferi.

Мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму: Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-нечутливі штами Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Деякі штами мікроогранізмів, нечутливих до цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується у кишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього і у вигляді цефуроксиму потрапляє до кровообігу.

Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі. Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові спостерігається приблизно через 2–3 години після прийому препарату. Період напіввиведення препарату становить приблизно 1–1,5 години. Рівень зв’язування з білками — 33–55%, залежно від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незміненому стані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.

Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.

Одночасне застосування пробенециду збільщує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50%.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з лінією розлому з одного боку і тисненням «NOBEL» з іншого.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері.

По 1 або 2 блістери у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

НОБЕЛФАРМА ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Місцезнаходження

Санкаклар Коуї 81100 м. Дюздже, Туреччина.

АКСЕФ® (AKSEF)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2017-10-11 р. № 1246. Р.п. № UA/3767/02/01

Склад

діюча речовина: cefuroxime;

1 флакон містить цефуроксиму натрію стерильного, еквівалентно цефуроксиму безводному 750 мг.

Лікарська форма

Порошок для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини другої генерації.

Код АТС

J01D С02.

Клінічні характеристики

Показання

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами, або до визначення збудника, що спричинив інфекційне захворювання.

Інфекції дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної порожнини;

інфекції вуха, горла, носа: синусити, тонзиліти, фарингіти та середній отит;

інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;

інфекції м’яких тканин: бешиха, ранові інфекції;

інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит;

акушерство та гінекологія: запальні захворювання тазових органів, гонорея, особливо у випадках, коли протипоказаний пеніцилін;

інші інфекції: включаючи септицемію, менінгіт, перитоніт.

Профілактика інфекцій: при підвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій на грудній клітці та черевній порожнині, операцій на тазових органах, серцево-судинних та ортопедичних операціях.

Протипоказання

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків. Порушення функції печінки.

Спосіб застосування та дози

Перед застосуванням препарату рекомендовано зробити шкірну реакцію на переносимість.

Ін’єкції препарату, призначені лише для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення.

Загальні рекомендації.

Дорослі

Для багатьох інфекцій достатньо 750 мг 3 рази на добу внутрішньом’язово або внутрішньовенно. При більш тяжких інфекціях дозу збільшують до 1,5 г 3 рази на добу внутрішньовенно. У разі необхідності інтервал між ін’єкціями можна скорочувати до 6 годин, загальна доза на добу збільшується до 3–6 г.

За умови позитивної динаміки перебігу захворювання можливий перехід на пероральний прийом препарату.

Немовлята і діти

30–100 мг/кг на добу у вигляді 3–4 ін’єкцій.

Для більшості інфекцій оптимальною дозою є 60 мг/кг на добу.

Новонароджені

30–100 мг/кг на добу у вигляді 2–3 ін’єкцій. Необхідно враховувати, що період напіввиведення цефуроксиму у перші тижні життя може бути у 3–5 разів більшим, ніж у дорослих.

Послідовна терапія

Пневмонія: 1,5 г препарату 2–3 рази на день (внутрішньом’язово або внутрішньовенно) протягом 48–72 годин, потім Аксеф® у формі таблеток по 500 мг 2 рази на добу протягом 7–10 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг препарату 2–3 рази на день (внутрішньом’язово або внутрішньовенно) протягом 48–72 годин, потім перорально у таблетках по 500 мг 2 рази на добу протягом 5–10 днів. При відсутності клінічного покращення протягом 72 годин слід продовжити парентеральне введення препарату.

Гонорея

1,5 г шляхом 1 ін’єкції або по 750 мг двома ін’єкціями в обидві сідниці.

Менінгіт

Аксеф® застосовується як засіб монотерапії бактеріального менінгіту, якщо він спричинений чутливими штамами.

Дорослі: 3 г внутрішньовенно кожні 8 годин.

Немовлята та діти:

150–250 мг/кг на добу внутрішньовенно, розділені на 3 або 4 дози.

Новонароджені: доза має становити 100 мг/кг на добу внутрішньовенно.

Тривалість як парентеральної, так і пероральної терапії визначається тяжкістю інфекції та клінічним станом пацієнта.

Профілактика

Звичайна доза — 1,5 г внутрішньовенно у стадії індукції анестезії при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях. Це може бути доповнено додатковим внутрішньом’язовим введенням 750 мг через 8 і 16 годин.

При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах звичайна доза становить 1,5 г внутрішньовенно, введена на стадії індукції анестезії, що потім доповнюється внутрішньом’язовим введенням 750 мг 3 рази на добу протягом наступних 24–48 годин.

При повній заміні суглоба 1,5 г порошку цефуроксиму змішуються з одним пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру.

Порушення функції нирок

Цефуроксим виводиться нирками. Тому, як і при застосуванні інших подібних антибіотиків, пацієнтам із порушеною функцією нирок рекомендується зменшувати дозу препарату з метою компенсації більш повільної екскреції препарату. Немає необхідності зменшувати стандартну дозу (750 мг-1,5 г 3 рази на добу), поки рівень кліренсу креатиніну не буде 20 мл/хв або нижче. Дорослим із вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10–20 мл/хв) рекомендується доза 750 мг 2 рази на добу, у більш тяжких випадках (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) — 750 мг 1 раз на добу.

При гемодіалізі слід вводити 750 мг внутрішньовенно або внутрішньом’язово наприкінці кожного сеансу діалізу. Додатково до парентерального введення цефуроксим можна додавати до перитонеальної діалізної рідини (зазвичай 250 мг на кожні 2 літри діалізної рідини). Для пацієнтів, які проходять тривалий артеріовенний гемодіаліз або швидку гемофільтрацію у відділеннях інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 750 мг двічі на день. Пацієнтам, яким проводять повільну гемофільтрацію, необхідно дотримуватися схеми доз як для лікування при порушенні функції нирок.

Особливості введення препарату

Для внутрішньом’язового введення слід додати 3 мл води для ін’єкцій до 750 мг препарату. Обережно струсити до виникнення суспензії.

Для внутрішньовенного введення розчинити 750 мг — у не менш ніж 6 мл води для ін’єкцій, 1,5 г — у 15 мл. Для інфузій, що тривають не довше 30 хвилин, 1,5 г цефуроксиму можна розчиняти у

50–100 мл води для ін’єкцій. Одержані розчини можна вводити безпосередньо у вену або у трубку крапельниці при інфузійній терапії.

Під час зберігання вже розведених розчинів можуть відбуватися зміни насиченості кольору.

Оскільки цефуроксим існує також у формі цефуроксиму аксетилу для перорального прийому (Аксеф®), можна з парентеральної терапії препарату Аксеф® послідовно перейти на пероральну терапію препаратом Аксеф®, коли це є клінічно доцільним.

Сумісність. 1,5 г препарату, розчиненого у 15 мл води для ін’єкцій, можна застосовувати разом із розчином метронідазолу (500 мг/100 мл), обидва препарати зберігають свою активність протягом 24 годин при температурі нижче 25 °С.

1,5 г препарату сумісні з 1 г азлоциліну (у 15 мл розчинника) або з 5 г (у 50 мл розчинника) протягом 24 годин при температурі 4 °С та 6 годин при температурі до 25 °С.

Препарат (5 мг/мл) можна зберігати протягом 24 годин при температурі 25 °С у 5% або 10% розчині ксилітолу для ін’єкцій.

Препарат сумісний з розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду.

Препарат сумісний з більшістю загальновживаних розчинів для внутрішньовенних ін’єкцій. Він зберігає свої властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі у таких розчинах:

  • 0,9% розчин натрію хлориду;
  • 5% розчин глюкози;
  • 0,18% розчин натрію хлориду з 4% розчином глюкози;
  • 5% розчин глюкози з 0,9% розчином натрію хлориду;
  • 5% розчин глюкози з 0,45% розчином натрію хлориду;
  • 5% розчин глюкози з 0,25% розчином натрію хлориду;
  • 10% розчин глюкози;
  • 10% розчин інвертованої глюкози у воді для ін’єкцій;
  • розчин Рінгера;
  • розчин Рінгера-лактату;
  • М/6 розчин натрію лактату;
  • розчин Гартмана.

Стабільність препарату у 0,9% розчині натрію хлориду з 5% розчином глюкози не змінюється у присутності гідрокортизону натрію фосфату.

Аксеф® також сумісний протягом 24 годин при кімнатній температурі при розведенні у розчині для інфузій:

  • з гепарином (10 або 50 одиниць/мл) у 0,9% розчині натрію хлориду;
  • з розчином калію хлориду (10 або 40 мекв/л) у 0,9% розчині натрію хлориду.

Побічні реакції

Побічні реакції, інформація про які наведена нижче, класифіковані за органами та системами, а також за частотою їх виникнення: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100, < 1/10), нечасті (≥ 1/1000, < 1/100, рідкі (≥ 1/10 000, < 1/1000), дуже рідкі (< 1/10 000).

Інфекції та інвазії: рідкі – надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів при тривалому застосуванні, наприклад, Candida.

З боку системи крові: часті — нейтропенія, еозинофілія; нечасті — лейкопенія, зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, позитивний тест Кумбса; рідкі — тромбоцитопенія; дуже рідкі — гемолітична анемія.

Цефалоспорини мають властивість адсорбуватися на поверхні еритроцитів та взаємодіяти з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса та у деяких випадках — до гемолітичної анемії.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості включають нечасті — шкірні висипання, кропив’янку, свербіж; рідкі — медикаментозна гарячка; дуже рідкі — анафілаксія, шкірний васкуліт, ангіоневротичний набряк.

З боку травного тракту: нечасті — шлунково-кишкові розлади, дискомфорт у травному тракті, діарея, нудота, блювання; дуже рідкі — псевдомембранозний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: часті — транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ); нечасті — транзиторне підвищення рівня білірубіну.

Транзиторне підвищення рівня активності печінкових ферментів та білірубіну головним чином властиві пацієнтам з існуючими захворюваннями печінки, але даних про негативний вплив цефуроксиму на функцію печінки немає.

З боку шкіри: дуже рідкі — поліморфна еритема, токсичний епідермальний некроліз та синдром Стівенса-Джонсона.

З боку сечовидільної системи: дуже рідкі – підвищення рівня креатиніну сироватки крові, азоту сечовини крові, зниження кліренсу креатиніну, інтерстиціальний нефрит.

Загальні розлади та реакції у місці введення: часті – гарячка, реакції у місці введення, які можуть включати біль та тромбофлебіт. Біль при внутрішньом’язовому введенні здебільшого виникає при введенні великих доз, що навряд чи буде причиною припинення лікування.

При застосуванні цефуроксиму можливі судоми. При виникненні судом слід припинити прийом препарату та призначити протисудомну терапію.

У дітей, хворих на менінгіт, які лікувалися цефуроксимом, як і при інших схемах лікування менінгіту, були зареєстровані випадки часткової втрати слуху.

Побічні реакції до антибіотиків групи цефалоспоринів: блювання, біль у животі, коліт, вагініт, включаючи вагінальний кандидоз, токсична нефропатія, порушення функції печінки, включаючи холестаз, апластична анемія, гемолітична анемія, геморагії.

Деякі цефалоспорини, включаючи цефуроксим, можуть призводити до розвитку судом, особливо у пацієнтів із нирковою недостатністю, яким необхідно зменшувати дозу препарату.

Лабораторні зміни: подовження протромбінового часу, панцитопенія, агранулоцитоз.

Передозування

Передозування цефалоспоринових антибіотиків може призвести до розвитку симптомів подразнення головного мозку, внаслідок чого можуть виникнути судоми. Рівень цефуроксиму можна зменшити шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Симптоматичне лікування.

Особливості застосування 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження під час вагітності не проводилося, тому у період вагітності (особливо у І триместрі) препарат призначають тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Цефуроксим проникає у грудне молоко, тому його слід з обережністю призначати у період годування груддю. Рекомендовано на період лікування препаратом припинити годування груддю.

Діти.

Препарат застосовують у педіатричній практиці, але при цьому необхідно враховувати, що період напіввиведення цефуроксиму у перші тижні життя дитини може бути у 3–5 разів триваліший, ніж у дорослих.

 

Перед застосуванням препарату слід провести пробу на чутливість до препарату, а також з’ясувати наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до цефалоспроринів.

З особливою обережністю препарат призначається пацієнтам, у яких були алергічні реакції на пеніциліни або інші b-лактамні антибіотики.

При виникненні алергічних реакцій застосування цефуроксиму слід припинити. Гострі серйозні реакції гіперчутливості вимагають застосування епінефрину чи інших невідкладних заходів.

Цефуроксим застосовують для лікування інфекцій середньої тяжкості чи тяжких інфекцій.

Хоча цефуроксим рідко спричиняє порушення функції нирок, під час терапії препаратом слід контролювати показники функції нирок, особливо при тяжких інфекціях та при застосуванні препарату у високих дозах. Для пацієнтів із нирковою недостатністю слід знизити дозу препарату. Цефалоспоринові антибіотики у високих дозах слід з обережністю призначати хворим, які отримують лікування сильнодіючими діуретиками, такими як фуросемід, або аміноглікозидними антибіотиками, тому що повідомлялося про випадки небажаного впливу на функцію нирок при такому поєднанні ліків. Функцію нирок необхідно моніторувати у цих хворих, так само як у хворих літнього віку, а також у пацієнтів із нирковою недостатністю.

Як і при застосуванні інших антибіотиків, можливий надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів, наприклад, Candida, Entorococci тощо. Тривале застосування препарату може сприяти розвитку стійких до препарату мікроорганізмів (Enterococci та Clostridium difficile), спричиняти розвиток від помірної діареї до псевдомемабранозного коліту тяжкого ступеня та вимагати припинення лікування. Тому при нявності у пацієнтів діареї слід пам’ятати про псевдомембранозний коліт, спричинений C. difficile. При розвитку даного коліту слід припинити прийом антибіотиків резистентних до C. difficile та призначити антибіотики, до яких відзначається чутливість C. difficile (наприклад, ванкоміцин тощо).

У кількох дітей, хворих на менінгіт, які лікувалися цефуроксимом, як і при інших схемах лікування менінгіту, були зареєстровані випадки часткової втрати слуху.

Як і при лікуванні іншими антибіотиками, через 18 — 36 годин після ін’єкції цефуроксиму у спинномозковій рідині виявлялася культура Haemophilus influenzae. Проте клінічне значення даного явища невідоме.

Антибіотики широкого спектра дії слід з обережністю призначати пацієнтам із наявністю в анамнезі шлунково-кишкових захворювань, особливо коліту. Цефалоспорини можуть знижувати активність протромбіну, особливо у пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю, ослаблених пацієнтів та при прийомі антикоагулянтів. У таких пацієнтів необхідно проводити контроль протромбінового часу та призначити вітамін К.

Перед застосуванням цефуроксиму при можливості слід визначити чутливість мікроорганізмів до даного антибіотика для уникнення розвитку резистентної бактеріємії.

При застосуванні препарату у режимі послідовної терапії час переходу на пероральне застосування цефуроксиму визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю мікроорганізму. При відсутності клінічного покращання протягом 72 годин слід продовжити парентеральне введення препарату.

У більшості випадків монотерапія цефкроксимом є ефективною. Але при необхідності препарат можна застосовувати у комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально або ін’єкційно, не змішуючи в одному флаконі).

Оскільки цефкроксим існує також у формі цефуроксиму аксетилу для перорального застосування можна з парентеральної терапії препаратом послідовно перейти на пероральну терапію у тих випадках, коли це клінічно доцільно.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Немає даних щодо впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне введення пробенециду сповільнює виведення цефуроксиму та спричиняє підвищення його концентрації у сироватці крові.

При лікуванні препаратом рівень глюкози у крові та плазмі рекомендується визначати за допомогою глюкозооксидазної або гексозокіназної методики.

Аксеф® не впливає на результати ензимних методів визначення глюкозурії.

Препарат незначною мірою може впливати на використання методик, що базуються на відновленні міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест), але це не призводить до псевдопозитивних результатів, як у випадках із деякими іншими цефалоспоринами.

Цефуроксим не впливає на результат дослідження рівня креатиніну лужним пікратом.

Як і інші антибактеріальні засоби, цефуроксим може впливати на мікрофлору кишечнику, що призводить до зменшення всмоктування естрогенів, та зменшувати ефективність комбінованих пероральних контрацептивів.

При внутрішньовенному застосуванні слід уникати змішування з іншими лікарськими засобами.

Цефуроксим може призначатися разом із метронідазолом, азлоциліном, ксилітолом.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цефуроксим — це бактерицидний антибіотик цефалоспоринів, що має високу активність відносно широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи штами, що продукують b-лактамази. Цефуроксим є стійким до дії b-лактамаз і тому відповідно виявляє активність відносно багатьох ампіцилін- або амоксицилінрезистентних штамів. Основний механізм бактерицидної дії — порушення синтезу стінки бактеріальної клітини.

Цефуроксим in vitro є ефективним проти таких мікроорганізмів як:

грамнегативні аероби: Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp;

грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але виключаючи метицилінрезистентні штами), Streptococcus pyogenеs (а також інші b-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans), Bordetella pertussis;

анаероби: грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcus і Peptostreptococcus species);

грампозитивні бактерії (включаючи більшість Clostridium spр.) і грамнегативні бактерії (включаючи Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;

інші мікроорганізми Вorrelia burgdorferi.

Мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилінрезистентні штами Staphylococcus aureus, метицилінрезистентні штами Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Деякі штами мікроорганізмів, нечутливих до цефуроксиму.

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація цефуроксиму у сироватці крові спостерігається через 30–45 хвилин після внутрішньом’язового введення. Період напіввиведення цефуроксиму при внутрішньовенному та внутрішньом’язовому введенні становить приблизно 70 хвилин.

Зв’язування з білками сироватки крові коливається від 33% до 50%.

Протягом 24 годин від моменту введення препарат практично повністю (85–90%) виділяється у незміненому вигляді із сечею, більша частина препарату виводиться у перші 6 годин.

Цефуроксим не метаболізується і виводиться шляхом гломерулярної фільтрації та тубулярної секреції.

Концентрація цефуроксиму, що перевищує МІК (мінімальну інгібуючу концентрацію) для більшості поширених патогенних мікроорганізмів, досягається у кістковій тканині, синовіальній та внутрішньоочній рідинах. Цефуроксим проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр при запаленні мозкових оболонок.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий ледь гігроскопічний порошок.

Несумісність

Препарат не слід змішувати в одному шприці з аміноглікозидними антибіотиками.

рН 2,74% розчину бікарбонату натрію для ін’єкцій суттєво впливає на колір розчину, тому цей розчин не рекомендується для розведення препарату. Якщо хворий отримує розчин бікарбонату натрію внутрішньовенно шляхом інфузії, препарат можна ввести безпосередньо у трубку крапельниці.

Термін придатності препарату

3 роки.

Термін придатності розчинника

5 років

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Після розведення для внутрішньовенної або внутрішьом’язової ін’єкцій препарат можна зберігати до 48 годин у холодильнику (4 °С) та 5 годин при температурі до 25 °С.

Упаковка

По 1 флакону разом із ампулою розчинника (вода для ін’єкцій) у картонній упаковці.

Категорія відпуску

за рецептом.

Виробник

ФАРМАВІЗІОН САНАЇ ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.

НОБЕЛФАРМА ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Місцезнаходження

Давутпаша джад. №145 34010, Топкапі, м. Стамбул, Туреччина.

Санкаклар Коуї 81100 м. Дюздже, Туреччина.

Дата додавання: 03.10.2019 р. Версія для друку

Ціни на АКСЕФ® в містах України

Вінниця 168.7 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 160 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Вінниця, просп. Юності, 20/73, тел.: +380800505911

Дніпро 180.9 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 163.07 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЧНОЇ АКАДЕМІЇ» Дніпропетровськ, просп. Яворницького Дмитра, 42, тел.: +380563725331

Житомир 164.02 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 160 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Житомир, перехр. Київська / Небесної сотні, 52/20, тел.: +380800505911

Запоріжжя 167.71 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 157.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, перехр. Космічна / Чумаченко, 124/1, тел.: +380630307817

Івано-Франківск 174.63 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 165.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Тичини Павла, 1, тел.: +380342730623

Київ 192.67 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 160 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Київ, шосе Харківське, 166, тел.: +380800505911

Кропивницький 173.68 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 160 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Кіровоград, вул. Преображенська, 4А, тел.: +380800505911

Луцьк 175.81 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 160 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Луцьк, просп. Волі, 5/1, тел.: +380800505911

Львів 190.04 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 160 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Львів, вул. Пасічна, 70, тел.: +380800505911

Миколаїв 186.95 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 186.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Велика Морська, 21, тел.: +380512377404

Одеса 189.68 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 163.5 грн./уп.
«БУДЕМО ЗДОРОВІ РАЗОМ» Одеса, вул. Прохоровська, 10, тел.: +380487199868

Полтава 162.68 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 160 грн./уп.
«АПТЕКА ПРАНА» Полтава, вул. Мазепи Івана, 49, тел.: +380800505911

Рівне 163.97 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 160 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Рівне, вул. Соборна, 336, тел.: +380800505911

Суми 165.41 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 160 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Суми, вул. Кооперативна, 1, тел.: +380800505911

Тернопіль 182.35 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 160 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Тернопіль, вул. Живова, 23, тел.: +380800505911

Ужгород 183.45 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 177.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Ужгород, вул. Легоцького, 7

Харків 162.29 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 160 грн./уп.
«АПТЕКА ПРАНА» Харків, вул. Світла, 19, тел.: +380800505911

Херсон 163.55 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 160 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Херсон, перехр. Патона / Шенгелія, -, тел.: +380800505911

Хмельницький 177.18 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 160 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Хмельницький, вул. Пілотська, 1, тел.: +380800505911

Черкаси 169.4 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 160 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Черкаси, вул. Смілянська, 40, тел.: +380800505911

Чернігів 173.71 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 169.98 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Чернігів, вул. Незалежності, 15

Чернівці 183.17 грн./уп.

АКСЕФ® табл. в/о 500 мг блістер № 10, Nobel ..... 169.98 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Чернівці, вул. Комарова, 13Б, тел.: +380372907069

Developed by Maxim Levchenko