КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ* (ACIDUM ACETYLSALICYLICUM*)

Описание активного вещества

CAS №: 50-78-2 C9H8O4

NLM, EINECS: o-ацетилсалициловая кислота.
MeSH, RTECS, USPDDN: 2-(ацетилокси)-бензойная кислота.

Mm = 180,16 Да. Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок, малорастворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легкорастворим в спирте, р-рах едких и углекислых щелочей. Точка плавления — 135 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 4600 мг/л. log P (октанол-вода) = 1,19.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки шипучие, таблетки жевательные.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ*

АСПИРИН КАРДИО
Bayer Consumer Care
АСПИРИН КАРДИО
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 100 мг блистер, № 28, 56
АСПИРИН КАРДИО
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 300 мг блистер, № 28
антитромботические средства
АСПИРИН®
Bayer Consumer Care
АСПИРИН таблетки 500 мг
таблетки 500 мг, № 10, 20, 100
прочие анальгетики и антипиретики
АЦЕКОР КАРДИО
Микрохим
АЦЕКОР КАРДИО
таблетки кишечно-растворимые 100 мг блистер, № 50, 100
антитромботические средства
АЦЕТИЛКА
Здоровье
таблетки шипучие 500 мг стрип, № 16
прочие анальгетики и антипиретики
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
Лубныфарм
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
таблетки 500 мг блистер, № 10, 100
прочие анальгетики и антипиретики
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
Галичфарм
Ацетилсалициловая кислота
таблетки 0,5 г блистер, № 10
Монфарм
Ацетилсалициловая кислота
таблетки 0,5 г блистер, № 10
таблетки 0,5 г блистер в пачке, № 10, 20, 100
Ацетилсалициловая кислота
таблетки 0,5 г стрип, № 10
Технолог
Ацетилсалициловая кислота
таблетки 500 мг блистер, № 10
прочие анальгетики и антипиретики
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА
Дарница
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА
таблетки 500 мг контурная ячейковая упаковка, № 10
прочие анальгетики и антипиретики
КАРДИОМАГНИЛ
Acino
КАРДИОМАГНИЛ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг флакон, № 30, 100
КАРДИОМАГНИЛ ФОРТЕ
КАРДИОМАГНИЛ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг флакон, № 30, 100
антитромботические средства
КАРДИСЕЙВ
Фармак
КАРДИСЕЙВ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг блистер в пачке, № 30, 50
антитромботические средства
КАРДИСЕЙВ 150
Фармак
КАРДИСЕЙВ 150
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг блистер в пачке, № 30, 50
антитромботические средства
ЛОСПИРИН
Кусум
ЛОСПИРИН
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 75 мг стрип, № 30, 120
антитромботические средства
МАГНИКОР
Киевский витаминный завод
МАГНИКОР
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг блистер, № 30, 100
антитромботические средства
МАГНИКОР форте
Киевский витаминный завод
МАГНИКОР форте
таблетки форте, покрытые пленочной оболочкой 150 мг блистер, № 30, 100
антитромботические средства
ТРОМБО АСС 50 мг
Bausch Health Companies Inc.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, кишечно-растворимые 50 мг, № 100
ТРОМБО АСС 100 мг
ТРОМБО АСС
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, кишечно-растворимые 100 мг блистер, № 30, 100
антитромботические средства
ТРОМБОЛИК-КАРДИО
Технолог
ТРОМБОЛИК-КАРДИО
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 100 мг блистер, № 20
антитромботические средства
УПСАРИН УПСА 500 мг
UPSA
УПСАРИН УПСА 500 мг
таблетки шипучие 500 мг стрип в картонной коробке, № 16
прочие анальгетики и антипиретики

Фармакологические свойства

кислота ацетилсалициловая (салициловый эфир уксусной кислоты) — НПВП группы салицилатов, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Основным механизмом противовоспалительного действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента ЦОГ, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана.

Нарушение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.

При применении в суточной дозе ≥6 г может ингибировать синтез протромбина в печени.

Анальгезирующее действие связано как с влиянием на центры болевой чувствительности, так и с уменьшением альгогенного действия брадикинина.

Жаропонижающий эффект обусловлен влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

После приема внутрь всасывается в условиях кислой среды желудка. По мере поступления в тонкий кишечник и повышения рН всасывание прекращается. Биодоступность составляет от 49 до 70%. Всосавшись в кровь, транспортируется в свободной и связанной с альбумином (до 70%) форме в печень, где подвергается биотрансформации. Известны 6 метаболитов, из которых основным является салицилуровая кислота. T½ зависит от возраста больного и количества принятой кислоты ацетилсалициловой и у здоровых лиц колеблется в пределах от 2 до 20 ч. Выделяется преимущественно почками (до 80%), частично (до 20%) разрушается в тканях и выделяется экстраренально. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость, через ГЭБ.

Показания КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ*

болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, лихорадочное состояние, воспалительные и ревматические заболевания; в качестве антиагрегантного средства применяют при нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда, а также для профилактики тромбоза и эмболии после операций на сосудах, преходящего нарушения мозгового кровообращения и ишемического инсульта, вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Применение КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ*

внутрь. Для лечения при болевом синдроме (в том числе воспалительного генеза), лихорадочном состоянии разовая доза для взрослых составляет 0,325–1 г, суточная — до 3 г, для детей в зависимости от возраста разовая доза — 10–15 мг/кг массы тела.

При ревматических заболеваниях взрослым назначают в суточной дозе до 3–4 г, детям — в суточной дозе 0,2 г на 1 год жизни.

В качестве антиагрегантного средства взрослым назначают по 100–250–325 мг 1 раз в сутки длительно (от 1–2 мес до 2 лет), продолжительность приема устанавливают индивидуально.

Учитывая, что кислота ацетилсалициловая вызывает раздражение слизистой оболочки желудка, ее рекомендуется принимать после еды, запивая водой, молоком, щелочными минеральными водами.

Противопоказания

хронические или рецидивирующие диспептические симптомы, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе), повышенная склонность к геморрагиям, заболевания почек, одновременное лечение антикоагулянтами, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, БА, нарушение функции почек или печени, период беременности, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Побочные эффекты

возможны тошнота, анорексия, боль в эпигастральной области, диарея, эрозивно-язвенные поражения желудка и кишечника, тромбоцитопения, анемия (вследствие скрытого желудочно-кишечного кровотечения), аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм), нарушения функции печени и почек. При длительном применении могут возникнуть головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, рвота, нарушения реологических свойств и свертывания крови.

Особые указания

при длительном применении кислоты ацетилсалициловой необходимо проводить исследование кала на скрытую кровь и лабораторные исследования (клеточный состав периферической крови, коагулограмма).

Взаимодействия

при одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении с другими НПВП усиливаются побочные эффекты последних, в том числе повышается риск развития гастропатии. На фоне лечения кислотой ацетилсалициловой усугубляется нефротоксическое действие метотрексата, при ее одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими препаратами — производными сульфонилмочевины — отмечается усиление гипогликемического эффекта. При одновременном применении с ГКС повышается риск развития гастропатии и желудочно-кишечных кровотечений. Кислота ацетилсалициловая ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, гипотензивных средств и препаратов, применяемых при подагре.

Передозировка

наиболее важным симптомом острого отравления кислотой ацетилсалициловой является выраженное нарушение показателей КОР. Симптомами более легкой степени острого отравления являются гипервентиляция, звон в ушах, снижение остроты зрения и слуха, головная боль, головокружение. При тяжелых отравлениях могут появляться бред, тремор, одышка, эксикоз, гипертермия и развиться кома. Первая помощь при интоксикации должна быть направлена на ускорение элиминации кислоты ацетилсалициловой, а также восстановление показателей КОР и электролитного баланса (промывание желудка, мочегонные средства, в/в — р-р NaHCO3 и KCl).

На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko