Евкабал^® саше (Eucabal^® sachet) (339098) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Ацетилцистеїн - 600 мг

фармакодинаміка. Ацетилцистеїн — муколітичний, відхаркувальний засіб, який застосовують для розрідження мокротиння при захворюваннях дихальної системи, що супроводжуються утворенням густого слизу.
Ацетилцистеїн зумовлює виражену муколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети. Він зменшує в’язкість слизу і сприяє відхаркуванню бронхіального секрету за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які є причиною в’язкості гіалінового та гнійного компонентів мокротиння. Ацетилцистеїн має також антиоксидантні та пневмопротекторні властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення вироблення сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє поліпшенню мукоциліарного кліренсу.
Ацетилцистеїн зумовлює пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH). Ацетилцистеїн запобігає інактивації α₁-антитрипсину — ферменту, який захищає тканини від ензимів запальних клітин, перш за все — від еластази фагоцитів.
Крім того, молекулярна структура ацетилцистеїну дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини ацетилцистеїн деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глютатіону. Ацетилцистеїн сприяє підвищенню синтезу глутатіону, який є важливим для детоксикації шкідливих факторів. Це пояснює дію ацетилцистеїну як антидоту при отруєннях парацетамолом.
У пацієнтів із хронічними обструктивними захворюваннями легень прийом 1200 мг ацетилцистеїну на день протягом 6 тиж призводив до значного збільшення об’єму вдиху і форсованої життєвої ємності легень.
У хворих з ідіопатичним фіброзом легень застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на добу протягом одного року в поєднанні зі стандартною терапією ідіопатичного фіброзу легень (преднізолон і азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності і дифузної здатності легень.
Профілактичний прийом ацетилцистеїну знижував частоту та серйозність бактеріальних загострень у пацієнтів із хронічним бронхітом/муковісцидозом. Антиоксидантна дія ацетилцистеїну пов’язана з вираженим зниженням активності еластази в мокроті, що є найважливішим показником функції легень у хворих на муковісцидоз. Навіть при застосуванні у дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тиж) хворим на муковісцидоз ацетилцистеїн не чинив значної токсичної дії.
Фармакокінетика. Після перорального застосування ацетилцистеїн швидко і повністю всмоктується. Він метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активного метаболіту цистеїну, а також діацетилцистеїну, цистину і надалі — змішаних дисульфідів. Біодоступність дуже низька — близько 10%. Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. C_max у плазмі крові досягається через 1–3 год після прийому. Ацетилцистеїн виділяється нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн). Т_½ визначається головним чином швидкою біотрансформацією у печінці і становить приблизно 1 год. У разі зниження функції печінки Т_½ подовжується до 8 год. У хворих із різними дихальними і серцевими захворюваннями C_max ацетилцистеїну в плазмі крові досягається через 1–3 год після прийому і залишається високою протягом 24 год.
Розподіл. Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20%), так і у вигляді активних метаболітів (80%). Переважно він виявляється в легенях, бронхіальному секреті, печінці та нирках. V_d ацетилцистеїну — від 0,33 до 0,47 л/кг маси тіла. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 50% через 4 год після прийому і зменшується до 20% через 12 год.
Метаболізм і виведення. Після перорального застосування ацетилцистеїн швидко і екстенсивно метаболізується в стінках кишечнику і печінки. Близько 30% дози виділяється нирками. Т_½ ацетилцистеїну становить 6,25 год.

лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що потребують зменшення в’язкості мокротиння, покращення його відходження та відхаркування.

препарат рекомендується приймати після їди розчиненим у ½ склянки води, соку або холодного чаю. Після приготування р-ну його потрібно випити якнайшвидше. Додаткове вживання рідини посилює муколітичний ефект препарату.
Термін лікування при хронічних захворюваннях визначає лікар залежно від характеру та перебігу захворювання. При гострих неускладнених захворюваннях ацетилцистеїн застосовують 5–7 днів.
Якщо не призначено інакше, Евкабал 600 саше дорослим та підліткам віком від 14 років слід приймати по 1 саше порошку на добу (відповідає 600 мг ацетилцистеїну на добу); Евкабал 200 саше дорослим та підліткам віком від 14 років слід приймати 2–3 рази на добу по 1 саше порошку (відповідає 400–600 мг ацетилцистеїну на добу), діти віком від 6 до 14 років приймають двічі на добу по 1 саше порошку (відповідає 400 мг ацетилцистеїну на добу).

відома гіперчутливість до ацетилцистеїну чи будь-якої з допоміжних речовин. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.
Дитячий вік до 14 років.

У рідкісних випадках у зв’язку з прийомом ацетилцистеїну повідомлялося про такі тяжкі шкірні реакції, як синдром Стівенса — Джонсона і синдром Лайєлла. У більшості випадків як мінімум ще один лікарський засіб міг спричинити появу шкірно-слизового синдрому.
При появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно звернутися до лікаря і негайно припинити прийом ацетилцистеїну.
Відзначали випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.

рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо в разі поєднаного прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.
Повідомлялося про тяжкі реакції з боку шкіри (синдроми Стівенса — Джонсона і Лайєлла) при прийомі ацетилцистеїну, тому в разі виникнення змін з боку шкіри або слизових оболонок слід негайно припинити застосування препарату і проконсультуватися з лікарем щодо подальшого його прийому.
Необхідно з обережністю призначати ацетилцистеїн хворим на БА у зв’язку з можливим розвитком бронхоспазму. При висипанні вмісту саше у посуд під час приготування р-ну порошок може потрапляти у повітря та подразнювати слизову оболонку носа, внаслідок чого може виникнути рефлекторний бронхоспазм.
Пацієнтам із захворюваннями печінки, нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.
Застосування ацетилцистеїну викликає розрідження бронхіального секрету. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.
Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терапію пацієнтам із непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).
Препарат містить сахарозу, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози, дефіцитом сахарази-ізомальтази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Одне саше Евкабал 600 саше містить 2,3 г сахарози (приблизно 0,2 хлібні одиниці), одне саше Евкабал 200 саше містить 2,7 г сахарози (приблизно 0,23 хлібні одиниці). Це слід враховувати при застосуванні препарату у хворих на цукровий діабет.
Муколітичні засоби можуть викликати бронхіальну обструкцію у дітей віком до 2 років. Внаслідок фізіологічних особливостей дихальної системи у дітей цієї вікової групи здатність очищення секреції дихальних шляхів обмежена. Тому муколітики не слід застосовувати дітям віком до 2 років.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми. Дані щодо застосування ацетилцистеїну вагітними обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих негативних впливів на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. У період вагітності чи годування грудьми застосування ацетилцистеїну можливе тільки в разі, якщо передбачувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати транспортними засобами чи працювати з іншими механізмами.
Діти. Евкабал 200 саше — застосування у дітей віком до 6 років протипоказане. Діти віком від 6 до 14 років приймають двічі на добу по 1 саше порошку (відповідає 400 мг ацетилцистеїну на добу).
Евкабал 600 саше — застосування у дітей віком до 14 років протипоказане.

застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння внаслідок зменшення вираженості кашльового рефлексу.
При одночасному застосуванні з такими антибіотиками, як тетрацикліни (за винятком доксицикліну), ампіцилін, амфотерицин В, цефалоспорини, аміноглікозиди, можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що призводить до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між застосуванням цих препаратів має становити не менше 2 год. Це не стосується цефіксиму та лоракарбефу.
При одночасному прийомі нітрогліцерину і ацетилцистеїну виявлені значні гіпотензія та розширення скроневої артерії. За необхідності одночасного застосування нітрогліцерину й ацетилцистеїну у пацієнтів слід контролювати артеріальну гіпотензію, яка може мати тяжкий характер, і слід попередити їх про можливість виникнення головного болю.
Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.
Не рекомендується розчиняти в одній склянці ацетилцистеїн з іншими препаратами.
Ацетилцистеїн зменшує вираженість гепатотоксичної дії парацетамолу.
Відзначається синергізм ацетилцистеїну з бронхолітиками.
Ацетилцистеїн може бути донором цистеїну та підвищувати рівень глутатіону, який сприяє детоксикації вільних радикалів кисню та певних токсичних речовин в організмі.
Одночасний прийом нітрогліцерину та ацетилцистеїну може призвести до підсилення вазодилативного ефекту нітрогліцерину.
Під час контакту з металами чи гумою утворюються сульфіди з характерним запахом, тому для розчинення препарату слід використовувати скляний посуд.
Вплив на лабораторні дослідження. Ацетилцистеїн може впливати на результати колориметричного дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл у сечі.

симптоми: нудота, блювання, діарея. У дітей наявний ризик гіперсекреції.
Лікування симптоматичне.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.