0
UA | RU

АЦЕТИЛЦИСТЕИН (ACETYLCYSTEINUM)

Описание активного вещества

CAS №: 616-91-1 С5H9NO3S

HSDB, RTECS, USPDDN: N-ацетил-L-цистеин.
HSDB, RTECS: L-α-ацетамидо-β-меркаптопропионовая кислота.

Mm = 163,20 Да. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Легкорастворим в воде и спирте. Точка плавления — 109,5 °С. log P (октанол-вода) = –0,66.

Форма выпуска: таблетки, таблетки шипучие, таблетки п/о, порошок для приготовления горячего напитка для перорального применения, р-р для инъекций, р-р оральный, порошок для приготовления орального р-ра, гранулы для сиропа, гранулы для орального р-ра.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество АЦЕТИЛЦИСТЕИН

отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства

Фармакологические свойства

муколитическое, отхаркивающее средство, производное аминокислоты цистеина. За счет наличия свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает бисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и способствует уменьшению вязкости бронхиального секрета. Облегчает отхождение мокроты за счет повышения мукоцилиарного клиренса. Ацетилцистеин также обладает антиоксидантным и пневмопротекторным свойствами, что обусловлено способностью сульфгидрильных групп связывать свободные радикалы. Кроме этого, ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным фактором детоксикации. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность применять его в качестве антидота при острых отравлениях парацетамолом и другими веществами (альдегидами, фенолами и др.).

После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. В печени метаболизируется до цистеина (фармакологически активный метаболит) и диацетилцистина, цистина и далее — до смешанных дисульфидов. Биодоступность ацетилцистеина после приема внутрь — около 10%. Cmax после приема внутрь достигается через 1–3 ч. В организме ацетилцистеин и его метаболиты определяются в различных формах: частично — в виде свободной субстанции, частично — в связи с протеинами плазмы крови, частично — как инкорпорированные аминокислоты. Экскретируется практически полностью в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистина) с мочой. Только небольшое количество ацетилцистеина выводится в неизмененном виде с калом. T½ из плазмы крови составляет приблизительно 1 ч и зависит от скорости биотрансформации в печени. При печеночной недостаточности он может увеличиваться до 8 ч. Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости.

Показания АЦЕТИЛЦИСТЕИН

заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием вязкого секрета, в том числе острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, хронический обструктивный бронхит, БА, бронхиолит, муковисцидоз, трахеит, ларингит, а также синусит и экссудативный средний отит.

Применение АЦЕТИЛЦИСТЕИН

взрослым и детям в возрасте старше 14 лет назначают в дозе 400–600 мг/сут, детям в возрасте 6–14 лет — в дозе 300–400 мг/сут в два приема, от 2 до 5 лет — 200–300 мг/сут. Детям грудного возраста с 10-го дня жизни и детям в возрасте до 2 лет назначают по 50 мг 2–3 раза в сутки.

При муковисцидозе больным с массой тела более 30 кг допустимо назначение в дозе до 800 мг/сут. Детям в возрасте старше 6 лет обычно назначают по 200 мг 3 раза в сутки, 2–5 лет — по 100 мг 4 раза в сутки, детям грудного возраста (начиная с 10-го дня жизни) и детям в возрасте до 2 лет назначают по 50 мг 2–3 раза в сутки.

Принимают после еды. Содержимое пакетика или таблетку растворяют в ½ стакана воды, сока или холодного чая. При острых неосложненных заболеваниях продолжительность применения ацетилцистеина обычно составляет 5–7 дней. Лечение хронических заболеваний проводят длительное время или курсами по несколько месяцев (до 6 мес).

В/м взрослым вводят 1–2 мл 10% р-ра 2–3 раза в сутки; детям грудного возраста — из расчета 10–15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, детям в возрасте старше 1 года — по 0,5–1 мл 10% р-ра 2 раза в сутки.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ацетилцистеину, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, кровохарканье, легочное кровотечение.

Побочные эффекты

крайне редко могут отмечаться изжога, тошнота, рвота, диарея, головная боль, стоматит, шум в ушах, аллергические реакции, артериальная гипотензия, бронхоспазм (у лиц с гиперреактивностью бронхов), кожная сыпь и зуд, тахикардия.

Особые указания

новорожденным назначают только по жизненным показаниям и под строгим врачебным контролем, не превышая дозы 10 мг/кг массы тела.

Несмотря на то что сведения об эмбриотоксическом действии ацетилцистеина отсутствуют, в период беременности назначают только по строгим показаниям и под контролем врача.

Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект ацетилцистеина.

Взаимодействия

не рекомендуется применять одновременно с антибиотиками тетрациклинового ряда (за исключением доксициклина); интервал между их приемами должен составлять не менее 2 ч. In vitro отмечается несовместимость ацетилцистеина с полусинтетическими пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами. Нет данных о несовместимости с такими антибиотиками, как амоксициллин, эритромицин и цефуроксим. Ацетилцистеин может потенцировать вазодилатирующий эффект нитроглицерина. При одновременном применении ацетилцистеина с противокашлевыми препаратами возможно опасное накопление секрета в дыхательных путях.

Передозировка

тяжелые и опасные для жизни побочные эффекты в таких случаях не описаны.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko