РОЗУВАСТАТИН (ROSUVASTATINUM)78 препаратів
це селективний та конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що визначає швидкість реакції та перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил кофермент А на мевалонат, попередник холестерину; основним місцем дії розувастатину є печінка, орган-мішень для зменшення рівнів холестерину; збільшує кількість рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин печінки, посилюючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, та пригнічує печінковий синтез ЛПДНЩ, таким чином, зменшуючи загальну кількість частинок ЛПДНЩ та ЛПНЩ; знижує підвищений рівень холестерину ЛПНЩ, загального холестерину та тригліцеридів і підвищує рівні холестерину ЛПВЩ; зменшує рівні апоВ, ХС-неЛПВЩ, ХС-ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ та підвищує рівень апоА-І; зменшує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загального ХС/ХС-ЛПВЩ, ХС-неЛПВЩ/ХС-ЛПВЩ та апоВ/апоА-І.
лікування гіперхолестеринемії - дорослим, підліткам та дітям віком від 10 років із первинною гіперхолестеринемією (типу ІІа, в тому числі із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією) або змішаною дисліпідемією (типу IІb) як доповнення до дієти, коли дотримання дієти та застосування інших немедикаментозних засобів (наприклад фізичних вправ, зниження маси тіла) є недостатнім; при гомозиготній сімейній гіперхолестеринемії як доповнення до дієти та інших ліпідознижуючих засобів лікування (наприклад аферезу ЛПНЩ) або у випадках, коли таке лікування є недоречним; профілактика СС порушень - запобігання значним СС порушенням у пацієнтів, яким, за оцінками, загрожує високий ризик першого випадку СС порушення, як доповнення до корекції інших факторів ризику.
рекомендована початкова доза для пацієнтів, які починають лікування препаратом або яких переводять з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, повинна становити 5 або 10 мг/добу; за необхідності, дозу можна збільшувати до наступної не раніше, ніж через 4 тижні ; збільшення дози до 40 мг можливе через 4 тижні лікування лише у пацієнтів з важкою гіперхолестеринемією та високим ризиком розвитку СС ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату при застосуванні 20 мг та які знаходитимуться під ретельним наглядом спеціалістів; особливий нагляд рекомендований на початку прийому 40 мг препарату; профілактика СС порушень - зниження ризику ускладнень з боку СС системи добова доза препарату 20 мг; рекомендована початкова доза для пацієнтів у віці понад 70 років становить 5 мг; звичайна доза препарату для дітей та підлітків із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією становить 5-20 мг 1 р/добу p/os, для досягення терапевтичного ефекту дозу необхідно належним чином титрувати; рекомендована початкова доза у пацієнтів з порушенням функції нирок помірної тяжкості (кліренс креатиніну <60 мл/хв.) становить 5 мг; рекомендована початкова доза для пацієнтів зі схильністю до розвитку міопатії становить 5 мг, доза 40 мг протипоказана деяким з таких пацієнтів.
підвищена чутливістю до розувастатину або будь-якої із допоміжних речовин препарату; активне захворювання печінки, в тому числі стійкими підвищеннями сироваткових трансаміназ невідомої етіології та будь-якими підвищеннями трансаміназ у сироватці, що втричі перевищують верхню межу норми (ВМН); тяжке порушення функції нирок (кліренсом креатиніну <30 мл/хв); міопатія; пацієнтам, які одночасно отримують циклоспорин; в період вагітності та годування груддю, а також жінкам, репродуктивного віку, які не застосовують належні засоби контрацепції; доза 40 мг протипоказана пацієнтам зі схильністю до міопатії/рабдоміолізу; до факторів такого ризику належать: помірне порушення функції нирок (кліренс креатиніну <60 мл/хв); гіпотиреоз; наявність в особистому або родинному анамнезі спадкових м’язових захворювань; наявність в анамнезі міотоксичності на фоні застосування інших інгібіторів ГМГ-КоА- редуктази або фібратів; зловживання алкоголем; ситуації, що можуть призвести до підвищення концентрації препарату в плазмі крові; належність до монголоїдної раси; супутнє застосування фібратів.
тромбоцитопенія; реакції гіперчутливості, в тому числі ангіоневротичний набряк; ЦД; депресія; головний біль, запаморочення; поліневропатія, втрата пам’яті; периферична невропатія, розлади сну (в тому числі безсоння та нічні кошмари); кашель, задишка; запор, нудота, абдомінальний біль; панкреатит; діарея; підвищення рівня печінкових трансаміназ; жовтяниця, гепатит; свербіж, висип, кропив’янка; с-м Стівенса-Джонсона; міалгія; міопатія (в тому числі міозит), рабдоміоліз; артралгія; порушення з боку сухожиль, інколи ускладнені розривами, імуноопосередкована некротизуюча міопатія; гематурія; гінекомастія; астенія; набряк.