ДИКЛОФЕНАК (DICLOFENACUM)

Описание активного вещества

Фармакологические свойства

НПВП, производное фенилуксусной кислоты с выраженной противовоспалительной, анальгетической и антипиретической активностью. Фармакологические свойства диклофенака обусловлены его способностью тормозить биосинтез некоторых простагландинов в результате ингибирования фермента простагландинсинтетазы.

Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или значительно уменьшает выраженность симптомов воспаления. Диклофенак снижает индуцируемую простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активным веществам, образующимся в очаге воспаления; ведет к снижению температуры тела, предупреждая действие простагландинов на гипоталамическое звено процесса терморегуляции; снижает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее.

Применение диклофенака способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшению боли в покое и при движении. In vitro диклофенак в концентрации, эквивалентной той, которая достигается в тканях человека при лечении, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

Диклофенак быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Cmax в крови после приема диклофенака внутрь в форме таблетки достигается через 20–60 мин. Одновременный прием пищи несколько замедляет скорость, но не объем абсорбции. Учитывая, что около 50% диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень, AUC в случае приема диклофенака внутрь или использования его в форме ректальных суппозиториев почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы. После повторного приема диклофенака фармакокинетические параметры не изменяются. С белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) связывается почти 99,7% диклофенака. Кажущийся объем распределения — 0,12–0,17 л/кг массы тела. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T½ из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Спустя 2 ч после достижения Cmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность сохраняется приблизительно в течение 12 ч. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом посредством однократного и множественного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3´-гидрокси-, 4´-гидрокси-, 5´-гидрокси-, 4´,5-дигидрокси- и 3´-гидрокси-4´-метоксидиклофенака), большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из них фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин, конечный T½ из плазмы крови — 1–2 ч. T½ 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов — 3-гидрокси-4-метоксидиклофенак — имеет более длительный T½, однако этот метаболит фармакологически неактивен. Около 60% введенного диклофенака выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества и в виде метаболитов, большая часть из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальная часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью и калом. Существенных изменений фармакокинетики диклофенака у лиц пожилого возраста, пациентов с заболеваниями почек, хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени не отмечается.

Показания ДИКЛОФЕНАК

ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра, люмбаго, невралгия, миалгия, боль при травматических повреждениях опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, первичная дисменорея, в качестве симптоматического средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

В офтальмологии: угнетение миоза во время операции по поводу катаракты; предупреждение воспалительного процесса в послеоперационный период по поводу катаракты и хирургических вмешательств в области передних отделов глаза; профилактика цистоидного макулярного отека до и после операций по поводу удаления и имплантации хрусталика; неинфекционные воспалительные процессы с вовлечением передних отделов глаза (хронический неинфекционный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит); посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока (как дополнение к местной антибактериальной терапии); для уменьшения выраженности глазной боли при фотофобии.

Применение ДИКЛОФЕНАК

внутрь взрослым и подросткам в возрасте старше 14 лет назначают при острых состояниях по 50–75 мг 2–3 раза в сутки или по 25 мг 4 раза в сутки; при хронических заболеваниях и для поддерживающей терапии — по 25 мг 2–3 раза в сутки или в форме ретард (100 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения — 5–6 нед. Максимальная суточная доза — 300 мг. Применяют также ректально.

В/м (глубоко в ягодичную мышцу) вводят по 75 мг 1–2 раза в сутки. Не рекомендуется назначать продолжительный курс инъекций (более 4–5 дней).

Для симптоматического лечения первичной дисменореи доза диклофенака может составлять 50–200 мг/сут. Длительность лечения определяется его эффективностью и обычно не превышает 2–3 дней.

Гель наносят тонким слоем на болезненные участки 2–3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 10–14 дней.

Глазные капли 0,1%: перед операцией — по 1 капле в конъюнктивальный мешок 5 раз в течение 3 ч перед операцией; в послеоперационный период — сразу после хирургического вмешательства — по 1 капле 3 раза (на 15; 30 и 45-й минуте после операции), а затем — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение времени, необходимого для лечения; для устранения боли — по 1 капле непосредственно после хирургического вмешательства, затем — по 1 капле 4–6 раз в сутки, при необходимости сроком до 6 дней; при воспалительных процессах — по 1 капле 4–5 раз в сутки в зависимости от тяжести состояния.

Длительное лечение должно проводиться только после тщательной оценки показаний и офтальмологического обследования. Как правило, используют не более 1–2 нед.

Пластырь наклеивают на неповрежденную кожу, предварительно вымытую и сухую на 24 ч.

Противопоказания

известная гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

Аллергическая реакция на другие НПВП, например ацетилсалициловую кислоту, которая может выражаться бронхоспазмом, крапивницей, острым ринитом, полипами носа или другими аллергическими симптомами.

III триместр беременности.

Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация.

Воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит).

Тяжелая форма печеночной недостаточности (Чайлд-Пью класса C, цирроз печени и асцит).

Умеренная и тяжелая формы почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Выраженная сердечная недостаточность (NYHA III–IV).

Пациенты с высоким риском развития послеоперационных кровотечений, свертывания крови, нарушениями гемостаза, гемопоэтическими нарушения или цереброваскулярными кровотечениями.

Купирование послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения).

Формы для местного применения: экссудативный дерматит, экзема, инфицированный повреждения, ожог или рана.

В форме р-ра для инъекций диклофенак противопоказан детям и подросткам.

Побочные эффекты

боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, ульцерогенное действие, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация кишечника, обострение язвенного колита, головная боль, потеря сознания, головокружение, нарушения чувствительности или зрения (диплопия), шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, ОПН, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Нефропатия возникает в большинстве случаев в результате очень длительного применения диклофенака. Возможно развитие аллергических реакций, в том числе и перекрестного типа, к другим НПВП. Длительное применение диклофенака может вызвать развитие гипертонического криза, обусловленного ингибированием биосинтеза простагландинов в почках. Очень редко отмечаются гемолитическая анемия и нарушения кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия); иногда — поражение печени.

При использовании глазных капель возможны преходящее ощущение жжения слабой или умеренной выраженности; редко — нечеткость зрения непосредственно после закапывания глазных капель, реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся зудом и гиперемией, фотофобия, точечный кератит.

Особые указания

с осторожностью назначают лицам с диспептическими симптомами, с заболеваниями органов пищеварительного тракта, АГ или недостаточностью кровообращения, почечной недостаточностью, а также больным, недавно перенесшим хирургическое вмешательство. На протяжении всего курса лечения рекомендуется осуществлять контроль функции почек и печени.

При длительном приеме диклофенака следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций.

Прием диклофенака в период беременности противопоказан. В период кормления грудью его можно назначать только по строгим показаниям и под тщательным медицинским наблюдением.

Взаимодействия

не следует применять одновременно с другими НПВП (включая салицилаты и средства пиразолонового ряда), поскольку при подобном сочетании существует риск взаимного потенцирования токсических эффектов и снижения эффективности одного из препаратов. При одновременном применении с антикоагулянтами существенно возрастает риск развития геморрагических осложнений. При сочетанном применении с солями лития диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови. Одновременное назначение с диклофенаком дигоксина через 48–72 ч может привести к значительному повышению концентрации гликозида в плазме крови; после прекращения приема диклофенака уровень дигоксина нормализуется через 48 ч. Диклофенак обусловливает задержку натрия и жидкости в организме, снижая эффективность антигипертензивных и диуретических средств. При сочетанном применении с диуретиками следует контролировать уровень калия. Нежелательно назначать одновременно с циклоспоринами. ГКС могут потенцировать токсические эффекты диклофенака. Пациентам, принимающим метотрексат, диклофенак назначают за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку концентрация в плазме крови и токсичность последнего могут повышаться.

Передозировка

резкая головная боль, двигательное возбуждение, раздражительность, головокружение, судороги. При остром отравлении диклофенаком для перорального применения следует промыть желудок зондом, назначить активированный уголь; в дальнейшем — симптоматическое лечение по показаниям.

geoapteka.ua

Лекарственные препараты содержащие активное вещество ДИКЛОФЕНАК

АЛМИРАЛ
Medochemie Ltd
АЛМИРАЛ
раствор для инъекций 75 мг ампула 3 мл, № 5, 10
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
АРГЕТТ ДУО
Delta Medical Promotions AG
АРГЕТТ ДУО
капсулы твердые с модифицированным высвобождением 75 мг блистер, № 20
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
ВОЛЬТАРЕН ЭМУЛЬГЕЛЬ
GSK Consumer Healthcare
ВОЛЬТАРЕН ЭМУЛЬГЕЛЬ
эмульгель для наружного применения 1 % туба 20 г, № 1
эмульгель для наружного применения 1 % туба 50 г, № 1
эмульгель для наружного применения 1 % туба 100 г, № 1
средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
ВОЛЬТАРЕН р-р для инъекций
Novartis
ВОЛЬТАРЕН р-р для инъекций
раствор для инъекций 75 мг ампула 3 мл, № 5
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
ВОЛЬТАРЕН суппозитории
Novartis
ВОЛЬТАРЕН суппозитории
суппозитории 25 мг стрип, № 10
суппозитории 50 мг стрип, № 10
суппозитории 100 мг стрип, № 5
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
ВОЛЬТАРЕН таблетки
Novartis
ВОЛЬТАРЕН таблетки
таблетки гастрорезистентные 25 мг блистер, № 30
таблетки гастрорезистентные 50 мг блистер, № 20
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
ВОЛЬТАРЕН РАПИД
Novartis Pharma
ВОЛЬТАРЕН РАПИД
таблетки, покрытые сахарной оболочкой 25 мг блистер, № 30
таблетки, покрытые сахарной оболочкой 50 мг блистер, № 20
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
ВОЛЬТАРЕН РЕТАРД
Novartis Pharma
ВОЛЬТАРЕН РЕТАРД
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 75 мг, № 20
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
ДИКЛАК®
Sandoz
ДИКЛАК
раствор для инъекций 75 мг ампула 3 мл, № 5
ДИКЛАК® ID
таблетки с модифицированным высвобождением 75 мг блистер, № 20, 100
таблетки с модифицированным высвобождением 150 мг блистер, № 20, 100
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
ДИКЛАК® ГЕЛЬ
Sandoz
ДИКЛАК ГЕЛЬ/ДИКЛАК ЛИПОГЕЛЬ
гель 5 % туба 50 г, № 1
гель 5 % туба 100 г, № 1
ДИКЛАК® ЛИПОГЕЛЬ
гель 1 % туба 50 г, № 1
средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
ДИКЛО-Ф
Sentiss Pharma
ДИКЛО-Ф
капли глазные 0,1 % флакон-капельница 5 мл, № 1
противовоспалительные средства
ДИКЛОБЕРЛ суппозитории
Menarini Group
ДИКЛОБЕРЛ суппозитории
суппозитории 50 мг блистер, № 10
суппозитории 100 мг, № 10
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
ДИКЛОБЕРЛ N 75
Menarini Group
ДИКЛОБЕРЛ N 75
раствор для инъекций 75 мг ампула 3 мл, № 5
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
ДИКЛОБЕРЛ РЕТАРД
Menarini Group
ДИКЛОБЕРЛ РЕТАРД
капсулы твердые пролонгированного действия 100 мг, № 20
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
ДИКЛОСЕЙФ суппозитории
Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд.
ДИКЛОСЕЙФ суппозитории
суппозитории 50 мг стрип, № 10
суппозитории 100 мг стрип, № 10
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
ДИКЛОСЕЙФ®
Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд.
ДИКЛОСЕЙФ гель
гель эмульсионный для наружного применения 1,16 % туба 30 г, № 1
гель эмульсионный для наружного применения 1,16 % туба 100 г, № 1
средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ гель
Фармак
ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ гель
гель 10 мг/г туба 40 г в пачке, № 1
средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
ДИКЛОФЕНАК-ДАРНИЦА
Дарница
ДИКЛОФЕНАК-ДАРНИЦА
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 25 мг контурная ячейковая упаковка, № 30
раствор для инъекций 25 мг/мл ампула 3 мл контурная ячейковая упаковка, пачка, № 5, 10
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
ДИКЛОФЕНАК-ЗДОРОВЬЕ УЛЬТРА
Здоровье
ДИКЛОФЕНАК-ЗДОРОВЬЕ УЛЬТРА
спрей накожный 40 мг/мл флакон стеклянный с клапаном-насосом 30 мл с насадкой-распылителем и защитным колпачком, № 1
спрей накожный 40 мг/мл флакон стеклянный с клапаном-насосом 50 мл с насадкой-распылителем и защитным колпачком, № 1
гель 50 мг/г туба 50 г, № 1
гель 50 мг/г туба 100 г, № 1
средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
ДИКЛОФЕНАК-ТЕВА
Тева Украина
ДИКЛОФЕНАК-ТЕВА
раствор для инъекций 75 мг/3 мл ампула 3 мл, № 5
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
ДИФТАЛЬ
Фармак
ДИФТАЛЬ
капли глазные 0,1 % флакон 10 мл, № 1
противовоспалительные средства
КЛОДИФЕН капли глазные
World Medicine Ophtalmics Limited
КЛОДИФЕН капли глазные
капли глазные 0,1 % флакон-капельница 5 мл, № 1
противовоспалительные средства
КЛОДИФЕН раствор для инъекций
World Medicine
КЛОДИФЕН раствор для инъекций
раствор для инъекций 25 мг/мл ампула 3 мл, № 5
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
КЛОДИФЕН гель
World Medicine
КЛОДИФЕН гель
гель 10 мг/г туба 45 г, № 1
гель 50 мг/г туба 45 г, № 1
средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
НАКЛОФЕН
KRKA d.d. Novo Mesto
НАКЛОФЕН
таблетки кишечно-растворимые 50 мг, № 20
раствор для инъекций 75 мг ампула 3 мл, № 5
суппозитории 50 мг стрип, № 10
НАКЛОФЕН ДУО
капсулы 75 мг блистер, № 20
НАКЛОФЕН РЕТАРД
таблетки пролонгированного действия 100 мг, № 20
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
НАТРИЯ ДИКЛОФЕНАК-КВ
Киевский витаминный завод
НАТРИЯ ДИКЛОФЕНАК-КВ
капсулы твердые 25 мг блистер, № 30
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
ОЛФЕН®-50 ЛАКТАБ
Тева Украина
ОЛФЕН
таблетки кишечно-растворимые 50 мг, № 20
ОЛФЕН®-75
раствор для инъекций ампула 2 мл, № 5
ОЛФЕН®-100 СР ДЕПОКАПС
капсулы пролонгированного действия 100 мг, № 20
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
ОЛФЕН ГЕЛЬ
Тева Украина
ОЛФЕН ГЕЛЬ
гель 1 % туба 20 г, № 1
гель 1 % туба 50 г, № 1
средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
ОЛФЕН ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЙ ПЛАСТЫРЬ
Тева Украина
ОЛФЕН ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЙ ПЛАСТЫРЬ
пластырь лечебный 140 мг/12 часов пакет, № 2, 5, 10
средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
ОЛФЕН ГИДРОГЕЛЬ
Тева Украина
ОЛФЕН ГИДРОГЕЛЬ
гель 1 % туба 50 г, № 1
средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
ОРТОФЕН
Технолог
ОРТОФЕН
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 25 мг блистер, № 30
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
РАПТЕН 75
Stada
РАПТЕН 75/РАПТЕН РАПИД
раствор для инъекций 75 мг ампула 3 мл, № 5
РАПТЕН РАПИД
таблетки, покрытые оболочкой 50 мг блистер, № 10
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
РАПТЕН ГЕЛЬ
Stada
РАПТЕН ГЕЛЬ
гель для наружного применения 1 % туба 40 г, № 1
средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
РАПТЕН РЕТАРД
Stada
РАПТЕН РЕТАРД
таблетки пролонгиров. действия, покрытые пленочной оболочкой 100 мг блистер, № 20
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
ВОЛЬТАРЕН ФОРТЕ
GlaxoSmithKline
ВОЛЬТАРЕН ФОРТЕ
эмульгель для наружного применения 2,32 % туба 50 г, № 1
эмульгель для наружного применения 2,32 % туба 100 г, № 1
средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
ДИКЛОДЕВ
Abryl Formulations
раствор для инъекций 25 мг/мл ампула 3 мл, № 5
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
ДИКЛОФЕНАК
Виола ФФ
гель 5 % туба 100 г, № 1
гель 5 % туба 50 г, № 1
Красная звезда
гель 10 мг/г туба 40 г, № 1
гель 50 мг/г туба 40 г, № 1
гель 50 мг/г туба 100 г, № 1
таблетки 0,05 г блистер, № 10
таблетки 0,05 г блистер в пачке, № 30
Лекхим-Харьков
суппозитории ректальные 0,1 г, № 10
ДИКЛОФЕНАК-БИОЛЕК
Биолек
раствор для инъекций 25 мг/мл ампула 3 мл, № 5
ДИКЛОФЕНАК-ВИОЛА
Виола ФФ
гель 1 % туба 40 г в пачке, № 1
ДИКЛОФЕНАК ЕВРО
Unique Pharmaceutical Laboratories
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 50 мг блистер, № 100
ДИКЛОФЕНАК-ЗДОРОВЬЕ
Здоровье
гель 1 % туба 50 г, № 1
раствор для инъекций 2,5 % ампула 3 мл в коробке с перегородками, № 5
ДИКЛОФЕНАК-ЗДОРОВЬЕ ФОРТЕ
Здоровье
гель 30 мг/г туба 50 г, № 1
ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ
Здоровье народу
капсулы 25 мг блистер, № 30
Лекхим-Харьков
раствор для инъекций 25 мг/мл ампула 3 мл в блистере в пачке, № 5
раствор для инъекций 25 мг/мл ампула 3 мл в коробке с перегородками, № 100
Лубныфарм
раствор для инъекций 2,5 % ампула 3 мл блистер, № 5
раствор для инъекций 2,5 % ампула 3 мл блистер, № 10
Монфарм
суппозитории ректальные 0,05 г стрип, № 10
ДИКЛОФЕНАК-ФАРМЕКС
Фармекс Групп
суппозитории ректальные 100 мг стрип, № 10
ДИКЛОФЕНАК 5% ГЕЛЬ ДЛЯ ТЕЛА тм "SAN FARMA"
Виола ФФ
гель 5 % 50 г
косметические средства для здоровья
ОРТОФЕН
Витамины
ОРТОФЕН
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 0,025 г блистер, № 30
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
ОРТОФЕН-ЗДОРОВЬЕ ФОРТЕ
Здоровье
ОРТОФЕН-ЗДОРОВЬЕ ФОРТЕ
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 50 мг блистер, № 10, 30
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
УНИКЛОФЕН
Unimed Pharma
УНИКЛОФЕН
капли глазные 0,1 % контейнер-капельница 5 мл, № 1
противовоспалительные средства
ЭВИНОПОН
Bros
ЭВИНОПОН
раствор для инъекций 75 мг ампула 3 мл, № 5
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
ДИКЛОБЕНЕ [Архив]
Тева Украина
ДИКЛОБЕНЕ
пластырь трансдермальный 140 мг пакет, № 5, 10
средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
ДИКЛОБРЮ [Архив]
Brupharmexport s.p.r.l.
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
КАТАФАСТ [Архив]
Novartis Pharma
порошок для орального раствора 50 мг саше, № 21
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko