0
UA | RU

ДИКЛОФЕНАК (DICLOFENACUM)

Описание активного вещества

CAS №: 15307-86-5 C14H11Cl2NO2

RTECS: 2-((2,6-дихлорофенил)амино)бензенуксусная кислота.

Mm = 296,16 Да. рКа = 4,15; log P (октанол-вода) = 4,51; растворимость в воде — 2,37 мг/л при температуре 25 °С. Диклофенак (в форме натриевой или калиевой соли) — кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошорастворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки форте п/о, таблетки диспергируемые, таблетки, покрытые сахарной оболочкой, таблетки кишечно-растворимые, таблетки ретард, таблетки с модифицированным высвобождением, таблетки пролонгированного действия, таблетки гастрорезистентные, покрытые пленочной оболочкой, драже, капсулы, капсулы пролонгированого действия, порошок для приготовления р-ра для внутреннего применения, ректокапсулы, ректальные суппозитории, р-р для инъекций, гель, эмульгель, капли глазные, пластырь трансдермальный.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество ДИКЛОФЕНАК

Алмирал
раствор для инъекций 75 мг ампула 3 мл, № 5, 10
Medochemie Ltd
Аргетт Дуо
капсулы твердые с модифицированным высвобождением 75 мг блистер, № 20
Delta Medical Promotions AG
Вольтарен форте
эмульгель для наружного применения 2,32 % туба 50 г, № 1
GSK Consumer Healthcare
Вольтарен форте
эмульгель для наружного применения 2,32 % туба 100 г, № 1
GSK Consumer Healthcare
Вольтарен эмульгель
эмульгель для наружного применения 1 % туба 20 г, № 1
GSK Consumer Healthcare
Вольтарен эмульгель
эмульгель для наружного применения 1 % туба 50 г, № 1
GSK Consumer Healthcare
Вольтарен эмульгель
эмульгель для наружного применения 1 % туба 100 г, № 1
GSK Consumer Healthcare
Вольтарен р-р для инъекций
раствор для инъекций 75 мг ампула 3 мл, № 5
Novartis
Вольтарен суппозитории
суппозитории 25 мг стрип, № 10
Novartis
Вольтарен суппозитории
суппозитории 50 мг стрип, № 10
Novartis
Вольтарен суппозитории
суппозитории 100 мг стрип, № 5
Novartis
Вольтарен таблетки
таблетки гастрорезистентные 25 мг блистер, № 30
Novartis
Вольтарен таблетки
таблетки гастрорезистентные 50 мг блистер, № 20
Novartis
Вольтарен Рапид
таблетки, покрытые сахарной оболочкой 25 мг блистер, № 30
Novartis Pharma
Вольтарен Рапид
таблетки, покрытые сахарной оболочкой 50 мг блистер, № 20
Novartis Pharma
Диклак
раствор для инъекций 75 мг ампула 3 мл, № 5
Sandoz
Диклак ID
таблетки с модифицированным высвобождением 75 мг блистер, № 20, 100
Sandoz
Диклак ID
таблетки с модифицированным высвобождением 150 мг блистер, № 20, 100
Sandoz
Диклак гель
гель 5 % туба 50 г, № 1
Sandoz
Диклак гель
гель 5 % туба 100 г, № 1
Sandoz
Диклак Липогель
гель 1 % туба 50 г, № 1
Sandoz
Дикло-Ф
капли глазные 0,1 % флакон-капельница 5 мл, № 1
Sentiss Pharma
Диклоберл суппозитории
суппозитории 50 мг блистер, № 10
Menarini Group
Диклоберл суппозитории
суппозитории 100 мг, № 10
Menarini Group
Диклоберл N 75
раствор для инъекций 75 мг ампула 3 мл, № 5
Menarini Group
Диклоберл Ретард
капсулы твердые пролонгированного действия 100 мг, № 20
Menarini Group
Диклодев
раствор для инъекций 25 мг/мл ампула 3 мл, № 5
Abryl Formulations
Диклосейф суппозитории
суппозитории 50 мг стрип в картонной упаковке, № 10
Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд.
Диклосейф суппозитории
суппозитории 100 мг стрип в картонной упаковке, № 10
Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд.
Диклосейф
гель эмульсионный для наружного применения 1,16 % туба 30 г, № 1
Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд.
Диклосейф
гель эмульсионный для наружного применения 1,16 % туба 100 г, № 1
Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд.
Диклосейф форте
гель эмульсионный для наружного применения 2,32 % туба 30 г, № 1
Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд.
Диклосейф форте
гель эмульсионный для наружного применения 2,32 % туба 100 г, № 1
Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд.
Диклофенак
гель 5 % туба 100 г в пачке, № 1
Виола ФФ
Диклофенак
гель 5 % туба 50 г в пачке, № 1
Виола ФФ
Диклофенак
гель 5 % туба, в пачке 50 г тм Tabula Vita, № 1
Виола ФФ
Диклофенак
гель 5 % туба, в пачке 50 г тм Аметрин, № 1
Виола ФФ
Диклофенак
гель 10 мг/г туба 40 г, № 1
Красная звезда
Диклофенак
гель 50 мг/г туба 40 г, № 1
Красная звезда
Диклофенак
гель 50 мг/г туба 100 г, № 1
Красная звезда
Диклофенак
таблетки 0,05 г блистер, № 10
Красная звезда
Диклофенак
таблетки 0,05 г блистер в пачке, № 30
Красная звезда
Диклофенак
суппозитории ректальные 0,1 г, № 10
Лекхим-Харьков
Диклофенак-Виола
гель 1 % туба 40 г в пачке, № 1
Виола ФФ
Диклофенак Евро
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 50 мг блистер, № 100
Unique Pharmaceutical Laboratories
Диклофенак-Здоровье
гель 1 % туба 50 г, № 1
Здоровье
Диклофенак-Здоровье
раствор для инъекций 2,5 % ампула 3 мл в коробке с перегородками, № 5
Здоровье
Диклофенак-Здоровье форте
гель 30 мг/г туба 50 г, № 1
Здоровье
Диклофенак-Фармекс
суппозитории ректальные 100 мг стрип, № 10
Фармекс Групп
Диклофенак натрия
капсулы 25 мг блистер, № 30
Здоровье народу
Диклофенак
раствор для инъекций 25 мг/мл ампула 3 мл в блистере в пачке, № 5
Лекхим-Харьков
Диклофенак
раствор для инъекций 2,5 % ампула 3 мл блистер, № 5
Лубныфарм
Диклофенак
раствор для инъекций 2,5 % ампула 3 мл блистер, № 10
Лубныфарм
Диклофенак
суппозитории ректальные 0,05 г стрип, № 10
Монфарм
Диклофенак натрия гель
гель 10 мг/г туба 40 г в пачке, № 1
Фармак
Диклофенак-Дарница
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 25 мг контурная ячейковая упаковка, № 30
Дарница
Диклофенак-Дарница
раствор для инъекций 25 мг/мл ампула 3 мл контурная ячейковая упаковка, пачка, № 5, 10
Дарница
Диклофенак-Здоровье ультра
спрей накожный 40 мг/мл флакон стеклянный с клапаном-насосом 50 мл с насадкой-распылителем и защитным колпачком, № 1
Здоровье
Диклофенак-Здоровье ультра
гель 50 мг/г туба 50 г, № 1
Здоровье
Диклофенак-Здоровье ультра
гель 50 мг/г туба 100 г, № 1
Здоровье
Диклофенак-Тева
раствор для инъекций 75 мг/3 мл ампула 3 мл, № 5
Тева Украина
Дифталь
капли глазные 0,1 % флакон 10 мл, № 1
Фармак
Долокс ретард
таблетки пролонгиров. действия, покрытые пленочной оболочкой 100 мг блистер, № 20
Unique Pharmaceutical Laboratories
Клодифен гель
гель 50 мг/г туба 45 г, № 1
Уорлд Медицин
Клодифен капли глазные
капли глазные 0,1 % флакон-капельница 5 мл, № 1
World Medicine Ophtalmics Limited
Клодифен раствор для инъекций
раствор для инъекций 25 мг/мл ампула 3 мл, № 5
World Medicine
Наклофен
таблетки кишечно-растворимые 50 мг, № 20
KRKA d.d. Novo Mesto
Наклофен
раствор для инъекций 75 мг ампула 3 мл, № 5
KRKA d.d. Novo Mesto
Наклофен
суппозитории 50 мг стрип, № 10
KRKA d.d. Novo Mesto
Наклофен Дуо
капсулы 75 мг блистер, № 20
KRKA d.d. Novo Mesto
Наклофен Ретард
таблетки пролонгированного действия 100 мг, № 20
KRKA d.d. Novo Mesto
Натрия диклофенак-КВ
капсулы твердые 25 мг блистер, № 30
Киевский витаминный завод
Олфен-50 Лактаб
таблетки кишечно-растворимые 50 мг, № 20
Тева Украина
Олфен-75
раствор для инъекций ампула 2 мл, № 5
Тева Украина
Олфен-100 СР Депокапс
капсулы пролонгированного действия 100 мг, № 20
Тева Украина
Олфен трансдермальный пластырь
пластырь лечебный 140 мг/12 часов пакет, № 2, 5, 10
Тева Украина
Олфен гидрогель
гель 1 % туба 50 г, № 1
Тева Украина
Олфен гидрогель
гель 1 % туба 20 г, № 1
Тева Украина
Олфен гель
гель 1 % туба 50 г, № 1
Тева Украина
Ортофен
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 0,025 г блистер, № 30
Витамины
Ортофен
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 25 мг блистер, № 30
Технолог
Ортофен-Здоровье форте
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 50 мг блистер, № 10, 30
Здоровье
Раптен 75
раствор для инъекций 75 мг ампула 3 мл, № 5
Stada
Раптен Рапид
таблетки, покрытые оболочкой 50 мг блистер, № 10
Stada
Раптен гель
гель для наружного применения 1 % туба 40 г, № 1
Stada
Раптен Ретард
таблетки пролонгиров. действия, покрытые пленочной оболочкой 100 мг блистер, № 20
Stada
Униклофен
капли глазные 0,1 % контейнер-капельница 5 мл, № 1
Unimed Pharma
Эвинопон
раствор для инъекций 25 мг/мл ампула 3 мл, № 5
Bros

Фармакологические свойства

НПВП, производное фенилуксусной кислоты с выраженной противовоспалительной, анальгетической и антипиретической активностью. Фармакологические свойства диклофенака обусловлены его способностью тормозить биосинтез некоторых простагландинов в результате ингибирования фермента простагландинсинтетазы.

Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или значительно уменьшает выраженность симптомов воспаления. Диклофенак снижает индуцируемую простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активным веществам, образующимся в очаге воспаления; ведет к снижению температуры тела, предупреждая действие простагландинов на гипоталамическое звено процесса терморегуляции; снижает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее.

Применение диклофенака способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшению боли в покое и при движении. In vitro диклофенак в концентрации, эквивалентной той, которая достигается в тканях человека при лечении, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

Диклофенак быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Cmax в крови после приема диклофенака внутрь в форме таблетки достигается через 20–60 мин. Одновременный прием пищи несколько замедляет скорость, но не объем абсорбции. Учитывая, что около 50% диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень, AUC в случае приема диклофенака внутрь или использования его в форме ректальных суппозиториев почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы. После повторного приема диклофенака фармакокинетические параметры не изменяются. С белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) связывается почти 99,7% диклофенака. Кажущийся объем распределения — 0,12–0,17 л/кг массы тела. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T½ из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Спустя 2 ч после достижения Cmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность сохраняется приблизительно в течение 12 ч. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом посредством однократного и множественного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из них фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин, конечный T½ из плазмы крови — 1–2 ч. T½ 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов — 3-гидрокси-4-метоксидиклофенак — имеет более длительный T½, однако этот метаболит фармакологически неактивен. Около 60% введенного диклофенака выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества и в виде метаболитов, большая часть из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальная часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью и калом. Существенных изменений фармакокинетики диклофенака у лиц пожилого возраста, пациентов с заболеваниями почек, хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени не отмечается.

Показания ДИКЛОФЕНАК

ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра, люмбаго, невралгия, миалгия, боль при травматических повреждениях опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, первичная дисменорея, в качестве симптоматического средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

В офтальмологии: угнетение миоза во время операции по поводу катаракты; предупреждение воспалительного процесса в послеоперационный период по поводу катаракты и хирургических вмешательств в области передних отделов глаза; профилактика цистоидного макулярного отека до и после операций по поводу удаления и имплантации хрусталика; неинфекционные воспалительные процессы с вовлечением передних отделов глаза (хронический неинфекционный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит); посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока (как дополнение к местной антибактериальной терапии); для уменьшения выраженности глазной боли при фотофобии.

Применение ДИКЛОФЕНАК

внутрь взрослым и подросткам в возрасте старше 14 лет назначают при острых состояниях по 50–75 мг 2–3 раза в сутки или по 25 мг 4 раза в сутки; при хронических заболеваниях и для поддерживающей терапии — по 25 мг 2–3 раза в сутки или в форме ретард (100 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения — 5–6 нед. Максимальная суточная доза — 300 мг. Применяют также ректально.

В/м (глубоко в ягодичную мышцу) вводят по 75 мг 1–2 раза в сутки. Не рекомендуется назначать продолжительный курс инъекций (более 4–5 дней).

Для симптоматического лечения первичной дисменореи доза диклофенака может составлять 50–200 мг/сут. Длительность лечения определяется его эффективностью и обычно не превышает 2–3 дней.

Гель наносят тонким слоем на болезненные участки 2–3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 10–14 дней.

Глазные капли 0,1%: перед операцией — по 1 капле в конъюнктивальный мешок 5 раз в течение 3 ч перед операцией; в послеоперационный период — сразу после хирургического вмешательства — по 1 капле 3 раза (на 15; 30 и 45-й минуте после операции), а затем — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение времени, необходимого для лечения; для устранения боли — по 1 капле непосредственно после хирургического вмешательства, затем — по 1 капле 4–6 раз в сутки, при необходимости сроком до 6 дней; при воспалительных процессах — по 1 капле 4–5 раз в сутки в зависимости от тяжести состояния.

Длительное лечение должно проводиться только после тщательной оценки показаний и офтальмологического обследования. Как правило, используют не более 1–2 нед.

Пластырь наклеивают на неповрежденную кожу, предварительно вымытую и сухую на 24 ч.

Противопоказания

известная гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

Аллергическая реакция на другие НПВП, например ацетилсалициловую кислоту, которая может выражаться бронхоспазмом, крапивницей, острым ринитом, полипами носа или другими аллергическими симптомами.

III триместр беременности.

Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация.

Воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит).

Тяжелая форма печеночной недостаточности (Чайлда — Пью класса C, цирроз печени и асцит).

Умеренная и тяжелая формы почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Выраженная сердечная недостаточность (NYHA III–IV).

Пациенты с высоким риском развития послеоперационных кровотечений, свертывания крови, нарушениями гемостаза, гемопоэтическими нарушения или цереброваскулярными кровотечениями.

Купирование послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения).

Формы для местного применения: экссудативный дерматит, экзема, инфицированный повреждения, ожог или рана.

В форме р-ра для инъекций диклофенак противопоказан детям и подросткам.

Побочные эффекты

боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, ульцерогенное действие, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация кишечника, обострение язвенного колита, головная боль, потеря сознания, головокружение, нарушения чувствительности или зрения (диплопия), шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, ОПН, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Нефропатия возникает в большинстве случаев в результате очень длительного применения диклофенака. Возможно развитие аллергических реакций, в том числе и перекрестного типа, к другим НПВП. Длительное применение диклофенака может вызвать развитие гипертонического криза, обусловленного ингибированием биосинтеза простагландинов в почках. Очень редко отмечаются гемолитическая анемия и нарушения кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия); иногда — поражение печени.

При использовании глазных капель возможны преходящее ощущение жжения слабой или умеренной выраженности; редко — нечеткость зрения непосредственно после закапывания глазных капель, реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся зудом и гиперемией, фотофобия, точечный кератит.

Особые указания

с осторожностью назначают лицам с диспептическими симптомами, с заболеваниями органов пищеварительного тракта, АГ или недостаточностью кровообращения, почечной недостаточностью, а также больным, недавно перенесшим хирургическое вмешательство. На протяжении всего курса лечения рекомендуется осуществлять контроль функции почек и печени.

При длительном приеме диклофенака следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций.

Прием диклофенака в период беременности противопоказан. В период кормления грудью его можно назначать только по строгим показаниям и под тщательным медицинским наблюдением.

Взаимодействия

не следует применять одновременно с другими НПВП (включая салицилаты и средства пиразолонового ряда), поскольку при подобном сочетании существует риск взаимного потенцирования токсических эффектов и снижения эффективности одного из препаратов. При одновременном применении с антикоагулянтами существенно возрастает риск развития геморрагических осложнений. При сочетанном применении с солями лития диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови. Одновременное назначение с диклофенаком дигоксина через 48–72 ч может привести к значительному повышению концентрации гликозида в плазме крови; после прекращения приема диклофенака уровень дигоксина нормализуется через 48 ч. Диклофенак обусловливает задержку натрия и жидкости в организме, снижая эффективность антигипертензивных и диуретических средств. При сочетанном применении с диуретиками следует контролировать уровень калия. Нежелательно назначать одновременно с циклоспоринами. ГКС могут потенцировать токсические эффекты диклофенака. Пациентам, принимающим метотрексат, диклофенак назначают за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку концентрация в плазме крови и токсичность последнего могут повышаться.

Передозировка

резкая головная боль, двигательное возбуждение, раздражительность, головокружение, судороги. При остром отравлении диклофенаком для перорального применения следует промыть желудок зондом, назначить активированный уголь; в дальнейшем — симптоматическое лечение по показаниям.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko