АМПИЦИЛЛИН для инъекций (AMPICILLIN for injections)

Производитель:

Состав и форма выпуска

Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Ампициллин обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков) и грамотрицательных (Еsсhеrісhіа coli, Shigella spp. , Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.

Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки микроорганизмов, которые делятся. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит к ее гибели (лизису).

Фармакокинетика. При в/м или в/в введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Cmax в крови проявляется через 15 мин при в/в введении и через 0,5–1 ч — после в/м. При в/м введении 0,5–1 г ампициллина с интервалом между приемами 4–6 ч в крови поддерживается терапевтическая концентрация.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проявляется в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может проявляться в концентрациях в 4–100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая (10–30%) часть связывается с белками плазмы крови. Через ГЭБ не проникает. Почти не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично — с желчью, у женщин, кормящих грудью, проникает в молоко. В течение 12 ч с мочой выводится 45–70% введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина <10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Т½ удлиняется от 1–2 ч в норме до 10–12 ч. Ампициллин при повторном введении не кумулирует, что дает возможность применять его в высоких дозах и длительно.

Показания АМПИЦИЛЛИН для инъекций

сепсис, септический эндокардит, менингит, инфекции дыхательных путей (пневмония, хронический бронхит, абсцесс легких); инфекции моче- и желчевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, холангит, холецистит); инфекции кожи и мягких тканей и заболевания, вызванные чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами (вызванные бета-гемолитическим стрептококком группы А или коагулазоположительным стафилококком, чувствительным к пенициллину); санация носителей тифа (носителей Salmonella typhi и paratyphi).

Применение АМПИЦИЛЛИН для инъекций

дозу препарата и продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя к препарату. Обязательна кожная проба на повышенную чувствительность к антибиотику. Препарат вводят в/м или в/в (капельно или струйно).

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 250–500 мг 4 раза в сутки, суточная — до 1–3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть повышена до ≥10 г.

Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 20–40 мг/кг массы тела, детям других возрастных групп — 50–100 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4–6 приемов с интервалом 4–6 ч.

При менингите у детей: в возрасте до 1 мес назначают в суточной дозе 100–500 мг/кг, в возрасте от 1 мес — в суточной дозе 200–300 мг/кг за 6–8 введений. Суточную дозу вводят в 4–6 приемов.

Продолжительность лечения составляет 7–14 дней и более. Лечение ампициллином следует продолжать в течение не менее 48–72 ч после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания. При инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 сут.

Р-р для в/м введения готовить непосредственно перед применением, добавляя к содержимому флакона 5 мл стерильной воды для инъекций. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5–10 мл воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин (введение в дозе 1–2 г осуществляют в течение 10–15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для в/в капельного введения разовую дозу препарата (2–4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (7,5–15 мл соответственно), затем полученный р-р антибиотика добавляют в 125–250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5–10% р-ра глюкозы и вводят со скоростью 60–80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя применяют 5–10% р-р глюкозы. Р-ры использовать сразу после приготовления.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы); тяжелые нарушения функции печени и почек; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции; заболевания пищеварительного тракта/колит, связанный с применением антибиотиков.

Побочные эффекты

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, гиперемию, крапивницу, ринит, конъюнктивит, лихорадку, боль в суставах, эозинофилию, эксфолиативный дерматит, пурпуру, мультиформную экссудативную эритему, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: при применении препарата в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможны головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия.

Местные реакции: в том числе отек, зуд, гиперемия в месте введения.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ, креатинина, ложноположительные результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.

Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

Особые указания

в процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и периферической крови. Пациентам с почечной недостаточностью дозу препарата необходимо снизить; пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) применять препарат в половинной дозе с интервалом 12 ч.

С осторожностью следует применять при лечении больных детей при наличии в анамнезе матери данных о ее повышенной чувствительности к пенициллинам.

При БА, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применять, назначая одновременно десенсибилизирующие средства.

При длительном лечении препаратом у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами.

Необходимо прекратить прием препарата, если возникла кожная сыпь.

Пациенты с лимфолейкозом имеют повышенный риск развития кожной сыпи.

Применение в период беременности и кормления грудью. Тератогенный эффект Ампициллина не выявлен. Однако применение Ампициллина в период беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети. Ампициллин применяют в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны ЦНС (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия

ампициллин повышает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогена.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия.

Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.

Ампициллин в высоких дозах снижает уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты отдельно, сначала атенолол, а после него — ампициллин.

Ампициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.

При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффект натрия бензоата.

При одновременном применении с блокаторами бета-адренорецепторов повышается вероятность возникновения анафилактических реакций.

Передозировка

при передозировке возможны токсическое воздействие на ЦНС (головокружение, головная боль), диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 12.06.2021 г.
© Компендиум 2018

Инструкция МЗ

Диагнозы, при которых применяют АМПИЦИЛЛИН для инъекций

Абсцесс наружного уха МКБ H60.0
Бактериальная пневмония неуточненная МКБ J15.9
Внутриутробная гипоксия, впервые отмеченная до начала родов МКБ P20.0
Врожденная пневмония МКБ P23.9
Врожденная пневмония, вызванная другими бактериальными агентами МКБ P23.6
Врожденный стеноз аортального клапана МКБ Q23.0
Другие одноплодные роды путем кесарева сечения МКБ O82.8
Интрамуральная лейомиома матки МКБ D25.1
Несостоявшийся выкидыш МКБ O02.1
Острый сальпингоофорит МКБ N70.0
Пиелит беременных (гестационный) МКБ O23.0
Пневмония МКБ J18.0
Поверхностный тромбофлебит в послеродовом периоде МКБ O87.0
Подслизистая лейомиома (фибромиома, миома) матки МКБ D25.0
Постменопаузные кровотечения МКБ N95.0
Преждевременный разрыв плодных оболочек, задержка родов, связанная с проводимой терапией МКБ O42.2
Преждевременный разрыв плодных оболочек, начало родов после 24-часового безводного периода МКБ O42.1
Проведение срочного кесарева сечения МКБ O82.1
Самопроизвольный неполный аборт без осложнений МКБ O03.4
Синдром дыхательного расстройства у новорожденного МКБ P22.0
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko