АМПИЦИЛЛИН (AMPICILLINUM)

CAS №: 69-53-4 C16H19N3O4S

USPDDN: (2S,5R,6R)-6-((R)-2-амино-2-фенилацетамидо)-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло(3.2.0)гептан-2-карбоксиловая кислота.
HSDB, RTECS: 6-(D(–)-α-аминофенилацетамидо)пенициллановая кислота; или D-(–)-α-аминобензилпенициллин.
HSDB: 6-(D-(2-амино-2-фенилацетамидо))-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло(3.2.0)гептан-2-карбоксиловая кислота.
NLM: D-(–)-6-(α-аминофенилацетамидо)пенициллановая кислота.

Mm = 349,41 Да. Точка плавления — 208 °С; log P (октанол-вода) = 1,35. Мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус; устойчив в кислой среде. Малорастворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Форма выпуска: таблетки, порошок для приготовления инъекционного р-ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

полусинтетический антибиотик группы пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие путем конкурентного блокирования транспептидаз, участвующих в синтезе мукопептида, входящего в состав клеточной мембраны. Активен в отношении пролиферирующих бактерий. Эффективен в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов, в том числе E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Ампициллин также активен и в отношении грамположительных анаэробных кокков и бактерий (Peptococcus spp., Pertosteptococcus spp., Clostridium spp., Corynebacterium spp.). Пенициллиназообразующие стафилококки резистентны к ампициллину.

При приеме внутрь ампициллин не разрушается в кислой среде желудка и хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию антибиотика. Cmax в крови достигается через 1–2 ч после приема и медленно снижается в течение 6 ч.

Cmax в плазме крови после в/м введения достигается через 1 ч. Около 28% ампициллина связывается с белками плазмы крови. T½ из плазмы крови составляет 1–2 ч, у новорожденных, лиц пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек может удлиняться.

Ампициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Слабо проникает через ГЭБ, при менингите его концентрация в ликворе повышается. Проникает через плацентаpный баpьеp. В небольшом количестве выявляют в грудном молоке. Выделяется в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, около 20% антибиотика выводится с желчью. Частично удаляется во вpемя гемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ

инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в том числе бронхит, пневмония, абсцесс легкого, пиелонефрит, цистит, средний отит, синусит, тонзиллит, гинекологические инфекции, инфекции желчных путей, инфекции пищеварительного тракта, вызванные шигеллами или сальмонеллами (ампициллин используется также для санации носителей), инфекции кожи и мягких тканей, сепсис, менингит, эндокардит, профилактика послеопеpационных осложнений.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь, в/м, в/в. Дозу ампициллина устанавливают индивидуально в зависимости от локализации процесса и тяжести заболевания.

Взрослым обычно назначают в дозе 250–500 мг 4 раза в сутки. При тяжелых инфекциях доза ампициллина может быть повышена.

Детям назначают в дозе 50–100 мг/кг массы тела в сутки в 4 приема. Детям с массой тела >20 кг — в дозе для взрослых. При тяжелых инфекциях доза ампициллина может быть повышена.

Продолжительность лечения — 7–14 дней и более. Лечение ампициллином следует продолжать в течение не менее 48–72 ч после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания. При инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

При почечной недостаточности дозу и интервал между введениями необходимо изменить в соответствии с концентрацией креатинина в плазме крови.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны аллергические реакции, тошнота, рвота, понос, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, псевдомембранозный колит (как во время лечения, так и спустя несколько недель после его прекращения), редко отмечаются обратимые нарушения гемопоэза и в отдельных случаях интерстициальный нефрит.

Во время лечения ампициллином могут наблюдаться преходящее повышение уровня плазменных аминотрансфераз, ЛДГ, ЩФ и креатинина, ложноположительный результат глюкозурического теста и ложноположительная реакция Кумбса.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

перед применением ампициллина следует провести пробу на чувствительность к антибиотику. С особой осторожностью назначают пациентам с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам, гризеофульвину или пеницилламину. При длительном лечении ампициллином рекомендуется периодически контролировать функцию почек, печени и органов кроветворения.

Следует учитывать возможность развития суперинфекции, вызванной патогенными грибами или устойчивыми бактериями. При развитии суперинфекции назначают адекватную терапию.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при необходимости комбинированного парентерального лечения ампициллином и аминогликозидными антибиотиками их следует вводить в разные места с интервалом 1 ч из-за опасности инактивации. Ампициллин может вызывать снижение эффективности пероральных гормональных контрацептивов. Ампициллин в высоких дозах снижает уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти лекарственные средства раздельно, причем атенолол принимать до применения ампициллина. Одновременное применение с аллопуринолом значительно повышает вероятность возникновения кожной сыпи. Пробенецид может уменьшать экскрецию ампициллина почками и приводить к повышению концентрации в плазме крови.

На фоне лечения ампициллином могут определяться ложноположительные результаты неэнзиматических глюкозурических тестов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

лечение симптоматическое. У больных с нарушениями функции почек антибиотики типа ампициллина можно вывести посредством гемодиализа, но не перитонеального диализа.

Торговые наименования

Дата добавления: 27.04.2016 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой