ЛУЦЕТАМ® (LUCETAM®)

Состав и форма выпуска

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 400 мг флакон, № 60Ціни в аптеках
Пірацетам
400 мг
№ UA/8165/01/01 від 20.02.2018
B За рецептом
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 800 мг блістер, № 30Ціни в аптеках
Пірацетам
800 мг
Допоміжні речовини: магнію стеарат, повідон к-30, макрогол 6000, титану діокис, тальк, етилцелюлоза, гіпромеллоза, дибутилсебакат.
№ UA/8165/01/02 від 20.02.2018
B За рецептом
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1200 мг блістер, № 20Ціни в аптеках
Пірацетам
1200 мг
Допоміжні речовини: магнію стеарат, повідон к-30, макрогол 6000, титану діокис, тальк, етилцелюлоза, гіпромеллоза, дибутилсебакат.
№ UA/8165/01/03 від 20.02.2018
B За рецептом
розчин для ін'єкцій 1 г ампула 5 мл блістер, № 10Ціни в аптеках
Пірацетам
200 мг/мл
Допоміжні речовини: натрію ацетат, кислота оцтова льодяна, вода для ін'єкцій.
розчин для ін'єкцій 3 г ампула 15 мл блістер, № 4, 20Ціни в аптеках
Пірацетам
200 мг/мл
Допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, кислота оцтова льодяна, вода для ін'єкцій.
№ UA/8165/02/01 від 20.02.2018
B За рецептом

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Активним компонентом Луцетаму є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти. Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні функції, такі як здатність до навчання, пам’ять, увага, а також розумову працездатність у здорових осіб та хворих з когнітивними порушеннями. Ці ефекти не пов’язані із седативною або стимулювальною дією. Ефекти пірацетаму пояснюються стимуляцією нуклеотидного метаболізму у нейронах, підвищенням рівня глюкози та утилізації кисню в головному мозку, а також із посиленням холінергічних та дофамінергічних механізмів передачі збудження в нервовій тканині. Пірацетам має властивість дозозалежного зв’язування з фосфоліпідним подвійним шаром клітинних мембран, причому він відновлює їх структуру, таким чином, підвищується плинність і поліпшується функція мембран.

Механізмів впливу препарату на ЦНС, імовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження у головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові без спричинення при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв’язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллебранда на 30–40% та подовжує час кровотечі. Пірацетам чинить протекторну або відновлювальну когнітивну дію при порушенні функції головного мозку (гіпоксії, отруєнні, електросудомній терапії) або після цих станів. Пірацетам зменшує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.

Експерименти на тваринах показали, що пірацетам захищає ЦНС від гіпоксії, травми головного мозку, токсичних та електросудомних впливів, а також зменшує шкідливий вплив цих факторів.

Фармакокінетика

Таблетки. Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидко і майже повністю всмоктується. Cmax у плазмі крові досягається приблизно через 30 хв після прийому: Cmax у СМР досягається через 5 год і становить 40–60 мкг/мл. Біодоступність препарату становить майже 100%.

Об’єм розподілу пірацетаму — майже 0,6 л/кг. Одночасне вживання їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, однак знижується значення Cmax і підвищується tmax.

Т½ препарату з плазми крові становить 4–5 год, зі СМР – 8,5 год. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв’язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80–100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через ГЕБ та плацентарний бар’єр (концентрація у плода досягає 70–90% його концентрації у материнському організмі) і проникає у грудне молоко. Пірацетам піддається діалізу (ефективність виведення — 50–60%). При дослідженні на тваринах установлено, що пірацетам вибірково накопичується у тканинах кори головного мозку, переважно у лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку, базальних гангліях, хвостатому ядрі, гіпокампі, латеральному колінчастому тілі та судинному сплетінні головного мозку.

Р-н для ін’єкцій. Cmax після введення 2 г препарату досягається у плазмі крові через 30 хв, а у СМР — протягом 2–8 год і становить 40–60 мкг/мл. Об’єм розподілу пірацетаму — майже 0,6 л/кг. Т½ препарату з плазми крові становить 4–5 год і, відповідно, 6–8 год — зі СМР. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв’язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі.

80–100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через ГЕБ, плацентарний бар’єр і мембрани, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах встановлено, що пірацетам вибірково накопичується у тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.

Показання ЛУЦЕТАМ

дорослі:

— симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (слабоумства);

— лікування кортикальної міоклонії: як монопрепарат або у складі комплексної терапії.

Застосування ЛУЦЕТАМ

таблетки

Застосовувати препарат перорально, запиваючи невеликою кількістю води.

Дорослі

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами

Початкова добова доза становить 4,8 г протягом 1-го тижня лікування. Зазвичай дозу слід розподіляти на 2–3 прийоми.

Підтримувальна доза становить 2,4 г/добу, які розподіляють на 2–3 прийоми.

У подальшому можливе поступове зниження дози на 1,2 г/добу.

Лікування кортикальної міоклонії

Початкова добова доза становить 24 г протягом 3 днів. Якщо за цей час не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, продовжувати застосування препарату у тому ж дозуванні (24 г/добу) до 7 діб. Якщо на 7-му добу лікування не отримано бажаного терапевтичного ефекту, лікування слід припинити. Якщо терапевтичний ефект було досягнуто, то починаючи з дня, коли досягнуто стійке покращення, починати знижувати дозу препарату на 1,2 г кожні 2 доби, поки знову не з’являться прояви кортикальної міоклонії. Це дасть можливість встановити середню ефективну дозу.

Добову дозу розподіляти на 2–3 прийоми. Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується в попередньо призначених дозах. Лікування продовжувати до зменшення вираженості симптомів захворювання. Для запобігання погіршенню стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1,2 г кожні 2–3 доби. Слід кожні 6 міс призначати повторні курси лікування препаратом, коригуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта, до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Р-н для ін’єкцій

Препарат у вигляді ін’єкційного р-ну застосовувати у гострих випадках або у разі неможливості застосування пероральних форм пірацетаму. Препарат застосовувати або в/в (вводять повільно, протягом кількох хвилин), або у вигляді інфузії (застосовують протягом 24 год безперервно).

Препарат застосовувати у дорослих пацієнтів.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами

Початкова добова доза становить 4,8 г протягом 1-го тижня лікування. Зазвичай дозу розподіляти на 2–3 введення. Підтримувальна доза становить 2,4 г/добу. У подальшому можливе поступове зниження дози на 1,2 г/добу.

Лікування кортикальної міоклонії

Початкова добова доза становить 24 г, призначати протягом 3 днів. Якщо за цей час не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, продовжувати застосування препарату у тому ж дозуванні (24 г/добу) до 7 діб. Якщо на 7-му добу лікування не отримано бажаного терапевтичного ефекту, терапію слід припинити. Якщо терапевтичний ефект було досягнуто, то починаючи з дня, коли досягнуто стійкого покращення, слід починати знижувати дозу препарату на 1,2 г пірацетаму кожні 2 доби, поки знову не з’являться прояви кортикальної міоклонії. Це дасть можливість встановити середню ефективну дозу.

Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується у дозах, що були призначені раніше. Лікування продовжувати до зникнення симптомів захворювання. Для запобігання погіршенню стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1,2 г пірацетаму кожні 2–3 дні. Кожні 6 міс призначати повторні курси лікування препаратом, коригуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта до зникнення або зменшення вираженості симптомів хвороби.

Р-н Луцетаму сумісний з такими інфузійними р-нами:

– 0,9% р-н натрію хлориду;

– 5%, 10%, 20% р-н фруктози;

– 5%, 10%, 20% р-н глюкози;

– 5% р-н левулози;

– 10% р-н Декстрану 40 у 0,9% р-ні натрію хлориду;

– 6% р-н Декстрану 100 у 0,9% р-ні натрію хлориду;

– р-н Рінгера;

– р-н Рінгера Лактату;

– р-н Манітол-Декстран;

– 6% р-н гідроксіетилового крохмалю (HES).

Застосування у пацієнтів літнього віку

Корекція дози рекомендується пацієнтам літнього віку з діагностованими або підозрюваними розладами функції нирок (див. Дозування хворим з порушенням функції нирок). При довготривалому лікуванні у разі необхідності таким пацієнтам потрібно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози.

Дозування хворим із порушеннями функції нирок

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід проявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю.

Збільшення Т1/2 безпосередньо пов’язане з погіршенням функції нирок і кліренсу креатиніну. Це також стосується пацієнтів літнього віку, у яких виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між прийомами потрібно скоригувати на основі функції нирок.

Розрахунок дози проводити на основі оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта за формулою:

Кліренс креатиніну = [140 – вік (у роках)] · маса тіла (у кілограмах)/72 · концентрація креатиніну у плазмі крові (мг/дл) (· 0,85 для жінок).

Лікування таким хворим призначати залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:

Ступінь ниркової недостатності Кліренс креатиніну (мл/хв) Дозування
Нормальна функція нирок >80 Звичайна доза, розділена на 2 або 4 прийоми
Легкий 50–79 2/3 звичайної дози за 2–3 прийоми
Помірний 30–49 1/3 звичайної дози за 2 прийоми
Тяжкий <30 1/6 звичайної дози одноразово
Термінальна стадія Протипоказано

Дозування хворим із порушеннями функції печінки

Коригування дози не потрібне тільки для хворих із порушеннями функції печінки.

У разі діагностованих або підозрюваних розладів функції печінки та нирок корекцію дози проводити, як указано у розділі «Дозування хворим із порушеннями функції нирок».

Діти. Не застосовувати.

Протипоказання

підвищена чутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності.

Хорея Хантінгтона.

Побічна дія

побічні реакції, відзначені у ході клінічних випробувань пірацетаму.

З боку нервової системи: гіперкінезія.

З боку метаболізму та харчування: збільшення маси тіла.

Психічні розлади: знервованість, депресія.

Загальні розлади та розлади у місці введення: астенія.

Побічні реакції, відзначені у ході постмаркетингових спостережень, перераховані нижче за системами органів.

З боку крові та лімфи: геморагічні розлади.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади: знервованість, депресія; підвищена збуджуваність, тривожність, збентеження, галюцинації.

З боку нервової системи: гіперкінезія; сонливість; атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.

З боку органів слуху та лабіринту: запаморочення.

З боку травної системи: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив’янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи та годування грудьми: підвищення статевої активності.

Дослідження: збільшення маси тіла.

Особливості застосування

вплив на агрегацію тромбоцитів

У зв’язку з тим що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ), необхідно з обережністю призначати препарат хворим із порушеннями гемостазу, станами, що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка ШКТ), під час значних хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або пацієнтам з геморагічним інсультом в анамнезі; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю.

Пацієнти літнього віку

При довготривалій терапії у хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, у разі необхідності слід коригувати дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Переривання застосування

При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання терапії у зв’язку з загрозою генералізації міоклонії або виникнення судом.

Застереження, пов’язані з вмістом допоміжних речовин

Препарат містить 2 ммоль (46 мг) натрію з розрахунку на 24 г пірацетаму. Це необхідно враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти з контролем споживання натрію.

Застосування у період вагітності або годування грудьми. Не застосовувати препарат у період вагітності або годування грудьми.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Слід дотримуватися обережності під час керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

тиреоїдні гормони

При одночасному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т34) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол

Клінічні дослідження показали, що у хворих з тяжким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу 2,5–3,5, але при його одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранда (VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:Rco), в’язкості крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії

Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться в незміненому вигляді із сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи CYP 1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP 2A6 (21%) і ЗА4/5 (11%). Однак рівень Кі цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, малоймовірна.

Протиепілептичні лікарські засоби

Застосування пірацетаму у дозі 20 мг/добу щоденно протягом 4 тиж і більше не змінювало криву рівня концентрації і Cmax протиепілептичних препаратів у плазмі крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.

Алкоголь

Одночасний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці крові, і концентрація алкоголю в плазмі крові не змінювалася при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

Передозування

симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостерігалися при пероральному застосуванні препарату в дозі 75 г.

Лікування симптоматичне: промити шлунок, викликати блювання. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50–60% пірацетаму).

Умови зберігання

таблетки — при температурі не вище 30 °С.

Р-н для ін’єкцій — при температурі ≤25 °C.

Діагнози, при яких застосовують ЛУЦЕТАМ

Дата додавання: 08.07.2020 р.
© Компендиум 2019

Інструкція МОЗ

Ціни на ЛУЦЕТАМ в містах України

Вінниця 151.82 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, перехр. Коцюбинського Михайла / Замостянська, 37/28, тел.: +380432267144122.95 грн./уп.

Дніпро 146.74 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Дніпро, просп. Слобожанський, 97127.95 грн./уп.

Житомир 148.48 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Шухевича Романа, 9, тел.: +380412555057125.95 грн./уп.

Запоріжжя 147.11 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, вул. Чарівна, 68122.95 грн./уп.

Івано-Франківск 154.98 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Івано-Франківськ, вул. Вовчинецька, 28, тел.: +380930902849135.20 грн./уп.

Київ 160.05 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Малиновського Маршала, 4В, тел.: +380442288190121.95 грн./уп.

Кропивницький 144.57 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, перехр. Героїв України / Жадова Генерала, 24/27121.95 грн./уп.

Луцьк 150.24 грн./уп.

«ВОЛИНЬФАРМ» Луцьк, вул. Лесі Українки, 47, тел.: +380504361590128.97 грн./уп.

Львів 163.72 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Львів, вул. Городоцька, 141/143, тел.: +380322382167114.65 грн./уп.

Миколаїв 154.42 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Миколаїв, вул. Соборна, 7, тел.: +380512500557128.80 грн./уп.

Одеса 154.28 грн./уп.

«РЕЦЕПТІКА» Одеса, вул. Преображенська, 67, тел.: +380675233077125.10 грн./уп.

Полтава 143.21 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Полтава, вул. Чураївни, 3/2, тел.: +380532611233114.90 грн./уп.

Рівне 154.77 грн./уп.

«РІВНЕЛІКИ» Рівне, вул. Макарова, 3, тел.: +380504361791133.00 грн./уп.

Суми 143.99 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Шевченка, 17, тел.: +380542632312125.95 грн./уп.

Тернопіль 157.18 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Тернопіль, просп. Злуки, 4, тел.: +380352423685128.95 грн./уп.

Ужгород 154.05 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Ужгород, вул. 8-го Березня, 30, тел.: +380312662062122.95 грн./уп.

Харків 147.92 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Харків, просп. Науки, 39, тел.: +380577730387103.10 грн./уп.

Херсон 149 грн./уп.

«РЕЦЕПТІКА» Херсон, вул. Маяковського, 4, тел.: +380675233077123.50 грн./уп.

Хмельницький 156.37 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Хмельницький, вул. Проскурівського Підпілля, 71, тел.: +380382650845124.95 грн./уп.

Черкаси 146.67 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Нижня Горова, 2, тел.: +380633493270109.95 грн./уп.

Чернігів 141.83 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, вул. Гагаріна Юрія, 11, тел.: +380462609948119.95 грн./уп.

Чернівці 150.92 грн./уп.

«РЕЦЕПТІКА» Чернівці, вул. Героїв Майдану, 23115.60 грн./уп.

На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko