0
UA | RU

Макмірор (Macmiror)

Polichem

Склад і форма випуску

РечовинаКількість
Ніфуратель200 мг
№ UA/5045/01/01 від 05.01.2017
За рецептом
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Актуальна інформація

Макмірор належить до групи протимікробних і антисептичних лікарських засобів, що застосовуються в гінекології. Діючою речовиною даного препарату є ніфуратель — похідна нітрофурану. Хімічна назва речовини — 5-((метилтіо)метил)-3-(((5-нітро-2-фураніл)метилен)аміно)-2-оксазолідинон.

Препарат має широкий спектр антимікробної дії. Антибактеріальний, антипротозойний і протигрибковий ефекти обумовлюють актуальність ніфурателю при всіх видах сечостатевих інфекцій. Ніфуратель не чинить дії на Lactobacillus spp., які є природною складовою нормальної бактеріальної мікрофлори, завдяки чому препарат скорочує час лікування вагінальної інфекції і попереджає реінфекції.

Протипоказаннями до застосування Макмірору є гіперчутливість до діючої речовини препарату або його допоміжних компонентів, його не призначають у разі порушення функції нирок, при нейропатіях, а також хворим з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Призначається Макмірор при таких захворюваннях:

1. Вульвовагінальні інфекції, викликані чутливими збудниками.

2. Захворювання сечостатевої системи: цистит, уретрит, пієлонефрит, пієліт.

3. Кишковий амебіаз і лямбліоз.

4. У складі комплексної терапії при ерадикації Helicobacter pylori.

Бактеріальний вагіноз

Оскільки бактеріальний вагіноз (БВ) є потенційною причиною акушерських ускладнень і гінекологічних порушень, існує значний інтерес до розробки схеми найбільш ефективного лікування. Стандартна терапія у вигляді метронідазолу або кліндаміцину, що вводяться вагінальним або оральним шляхом, супроводжується рецидивами приблизно в 30% випадків протягом місяця після завершення лікування. Передбачається, що нездатність запобігти рецидивам обумовлена відсутністю знань про походження БВ. Нещодавно повідомлялося, що Atopobium vaginae асоціюється з БВ приблизно в 80% випадків і може бути причиною терапевтичних невдач. БВ є однією з найбільш частих інфекцій нижніх відділів статевих шляхів у жінок, причому не тільки під час вагітності, а й протягом усього репродуктивного періоду. Дослідження в Європі і США виявили поширеність захворювання в межах 4,9–36,0%. Першими ознаками БВ є радикальні зміни в вагінальній екосистемі. Кількість лактобактерій, які продукують H2O2, які присутні у 96% жінок з нормальною мікрофлорою піхви, помітно знижена, у той час як мікроорганізми, такі як Gardnerella vaginalis та облігатні анаероби, переважають. Причина цієї зміни нез’ясована, і мікроорганізми, відповідальні за зміщення балансу мікрофлори, ще належить визначити. Однак БВ може бути викликаний не тільки надмірним зростанням патогенних мікроорганізмів, але й утворенням щільної бактеріальної біоплівки на слизовій оболонці піхви. Яка ж роль біоплівки? Біоплівка, утворена Gardnerella vaginalis при БВ, була вперше ідентифікована за допомогою електронної мікроскопії як щільна тканина, що прилягала до вагінального епітелію, і складалася з бактеріальних клітин, упакованих у мережу полісахаридних фібрил. Пізніше Swidsinki і співавтори, досліджуючи біопсію піхви за допомогою бактеріальної флуоресцентної гібридизації рДНК in situ, припустили, що бактеріальна біоплівка відігравала першорядну роль у розвитку БВ.

Costerton та співавтори і Swidsinki та співавтори виявили щільну бактеріальну біоплівку, яка покриває як мінімум половину поверхні епітелію, у 90% біопсій у пацієнток з БВ і тільки у 10% здорових жінок. Наявність біоплівки дозволяє бактеріальним клітинам досягати більш високих концентрацій (аж до 1011 бактерій/мл), ніж у вагінальної рідини, і підвищує їх стійкість як до імунної системи хазяїна, так і до протимікробних препаратів. Фактично препарати ледь досягають бактерій, що знаходяться в плівці в стані спокою, що призводить до зниження антимікробної активності до 1000 разів. Це спостереження може пояснити високу частоту рецидивів БВ (Polatti F., 2012).

Особливу увагу було приділено Atopobium vaginae — не так давно ідентифікованої бактерії, що належить до сімейства Coriobacteriaceae, яка, як вважають, є, принаймні, частковою причиною розвитку певних ускладнень. Рід Atopobium, описаний вперше в 1992 р., включає мікроорганізми, раніше класифіковані як лактобактерії. Родрігес (Rodriguez) вперше ідентифікував A. vaginae в дослідженні вагінальних лактобактерій. Ген рРНК A. vaginae 16s відрізняється від інших видів, що належать до роду Atopobium, приблизно на 3–8%; це дозволило Родрігесу (Rodriguez) ідентифікувати його як новий вид. Ізолят можна відрізнити від А. Minutum, А. parvulum і А. rimae за допомогою біохімічних тестів та електрофорезу білків усієї клітини. Фарбування за Грамом ідентифікує A. vaginae як невеликі коки, округлі або овальні, або стрижні, у вигляді окремих клітин, у парах або в коротких ланцюжках (Rodriguez Jovita M. et al., 1999).

Огляд даних за діючою речовиною препарату Макмірор — ніфурателем

В одному з оглядів було розглянуто потенційні переваги ніфурателю щодо A. vaginae порівняно зі стандартним лікуванням метронідазолом і кліндаміцином. У пробірці ніфуратель здатний пригнічувати ріст A. vaginae з діапазоном мінімальної інгібуючої концентрації (MІК) 0,125–1 мкг/мл; він активний проти G. vaginalis і не впливає на лактобактерії. Метронідазол же активний відносно A. vaginae тільки в дуже високих концентраціях (8–256 мкг/мл); частково активний відносно G. vaginalis, а також не впливає на лактобацили. Кліндаміцин діє проти A. vaginae з MІК нижче 0,125 мкг/мл та активний відносно G. vaginalis, але також впливає на лактобактерії, змінюючи мікрофлору піхви. Ці спостереження дозволяють припустити, що ніфуратель, ймовірно, є найбільш ефективним терапевтичним засобом для лікування БВ (Polatti F., 2012).

Відкриття присутності Atopobium vaginae у вагінальній екосистемі покращує загальне розуміння патогенезу БВ. Ця бактерія, мабуть, є основною причиною збоїв або рецидивів після лікування БВ метронідазолом, оскільки її виявляють у 80–90% випадків рецидиву (Hillier S.L. et al., 1999). У даний час необхідні проспективні дослідження, щоб встановити, чи беруть участь резистентні до метронідазолу мікроорганізми, такі як Atopobium vaginae, у рецидивах. Існуюча на сьогодні інформація дозволяє припустити, що ніфуратель, ймовірно, є найбільш ефективним терапевтичним засобом для лікування БВ, оскільки він дуже активний проти Gardnerella vaginalis та Atopobium vaginae, без впливу на лактобактерії, які мають основоположне значення для здоров’я і балансу системи (Togni G. еt al., 2011).

Комплексна терапії ерадикації Helicobacter pylori

У результаті дослідження була оцінена ефективність комбінації ніфурателю, субцитрату вісмуту й амоксициліну для ерадикації Helicobacter pylori в дитячому віці.

Педіатричні амбулаторні хворі з хронічним гастритом, асоційованим з H. pylori, які пройшли ендоскопію з приводу диспептичних симптомів, отримували комбінацію субцитрату вісмуту (8 мг/кг/добу), ніфурателю (30 мг/кг/добу) й амоксициліну (50 мг/кг/добу) протягом 10 днів. Статус H. pylori визначали до і після лікування (через 4–6 тиж) за допомогою модифікованого фарбування за Гімзе.

У дослідження включено 73 дитини (48 хлопчиків і 25 дівчаток віком 9–14 років). H. pylori була знищена у 63 пацієнтів (86%; 95% довірчий інтервал: 76,6–93,2). Не виявлено серйозних побічних реакцій та відміни препарату у зв’язку з виникненням побічних ефектів. Усі побічні ефекти були самообмежувальними (темні випорожнення, зміна кольору сечі, потемніння язика та ін.). Таким чином, комбінація ніфурателю, субцитрату вісмуту й амоксициліну була ефективною і переносимою схемою ерадикації H. pylori (Nijevitch A.A. et al., 2007).

Терапія трихомоніазу

Trichomonas vaginalis є збудником найпоширенішого невірусного захворювання, що передається статевим шляхом, у всьому світі. Інфекція може бути пов’язана з тяжкими ускладненнями, включаючи безпліддя, передчасні пологи, рак і підвищений ризик передачі вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ). Лікування здійснюється майже виключно на основі 5-нітроімідазолів, але стійкість бактерії до препаратів цієї групи підвищується. В одній зі статей представлено огляд клінічно оцінених варіантів системного і місцевого лікування трихомоніазу у людини й узагальнено існуючу інформацію про різні рослинні, напівсинтетичні і синтетичні сполуки, які оцінюються за показником їх ефективності щодо трихомонади in vitro. У результаті досліджень було встановлено, що терапія ніфурателем досягає ефективності, аналогічної метронідазолу при тому ж рівні доказів (Küng E. et al., 2019), однак препарат не викликає перехресної резистентності мікроорганізмів до інших препаратів, які застосовують для лікування інфекції.

Лікування лямбліозу у дітей

Дослідження на лямбліоз після ефір-формалінового збагачення консервованого матеріалу використовувалося для обстеження 742 дітей віком до 14 років в дитячих клінічних лікарнях м. Перм у період лютий–жовтень 2000 р. Ефір-формаліновий метод застосовується для діагностики всіх кишкових інвазій. У дітей були відзначені симптоми ураження ШКТ. Лямбліоз виявлено у 26,4% дітей; у тому числі 21% серед 200 дітей віком 0–2 років, 26,6% серед 297 дітей віком 3–6 років, 30,6% серед 245 дітей віком 7–14 років. Різні фонові порушення були виявлені у 158 дітей, у тому числі у 62 і 68 дітей віком 3–6 і 7–17 років відповідно. Фонова патологія ускладнює клінічну діагностику гіардіозу й знижує ефективність специфічного лікування. У результаті терапії дійшли висновку, що препарат Макмірор є найбільш ефективним у лікуванні лямбліозу у дітей всіх вікових груп. Специфічне лікування лямбліозу слід поєднувати із застосуванням пробіотиків і ферментів (Kucheria T.V. et al., 2002).

Дослідження. Нові потенційні сфери застосування ніфурателю

Активація сигнального перетворювача й активатора транскрипції 3 (STAT3) відзначається при великій кількості типів раку, включаючи рак шлунка, і являє собою потенційну лікарську мішень для хіміотерапії. У даний час відсутні клінічно доступні низькомолекулярні інгібітори, спрямовані на STAT3. Було встановлено, що ніфуратель, антипротозойний і протигрибковий препарат, є потужним інгібітором STAT3. Зафіксовано, що ніфуратель значно пригнічує проліферацію й індукує апоптоз ракових клітин шлунка. Дослідження механізму дії ніфурателю показали, що він діє шляхом пригнічення конститутивної й індукованої інтерлейкіном-6 активації STAT3. Отримані результати показують, що ніфуратель може бути новим клінічно доступним інгібітором STAT3 ракових клітин шлунка (Zheng H. et al., 2017).

Висновок

Ніфуратель потенційно є хорошим препаратом першого ряду для лікування БВ. Дійсно, він активний in vitro проти бактерій, які, як вважається, викликають БВ, і, навпаки, не впливає на нормальну мікрофлору. Однак дослідження в цьому напрямку ще тривають для підтвердження того, чи має цей препарат реальні переваги перед стандартним лікуванням БВ. Макмірор є похідною нітрофурану з високою активністю щодо Trichomonas vaginalis і широким спектром антибактеріальної дії. Ніфуратель має безпечний токсикологічний профіль і добре переноситься після багаторазового перорального застосування, має низьку частоту побічних ефектів. У цілому було встановлено, що антимікробні властивості in vitro перевершують інші нітрофурани. Також препарат Макмірор призначається для лікування лямбліозу у дітей. Ніфуратель включений до складу комплексної ерадикації Helicobacter pylori.

Інструкція МОЗ

Склад

діючі речовини: ніфуратель;

1 таблетка містить ніфурателю 200 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, крохмаль рисовий, поліетиленгліколь 6000, тальк, магнію стеарат, желатин, гуміарабік, сахароза, магнію карбонат, титану діоксид (E 171), віск Е, вода очищена.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні та антисептичні засоби, що застосовуються у гінекології, за винятком комбінованих препаратів, що містять кортикостероїди.

Код АТС

G01A X05.

Клінічні характеристики

Показання

Вульвовагінальні інфекції, спричинені чутливими до препарату збудниками (патогенними мікроорганізмами, трихомонадами, грибками, дріжджами, хламідіями, грибками роду Candida).

Захворювання сечостатевої системи (цистит, уретрит, пієлонефрит, пієліт).

Кишковий амебіаз та лямбліоз.

Ерадикація Helicobacter pylori (у схемах комбінованої терапії).

Протипоказання

Відома індивідуальна підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату. Препарат не слід застосовувати в разі порушення діяльності нирок, при невропатіях та пацієнтам з дефіцитом G6PD.

Спосіб застосування та дози

Вульвовагінальні інфекції.

Дорослі: 1 таблетка 3 рази на добу після прийому їжі для лікування жінки та її партнера при можливості. Для місцевого лікування застосовують Макмірор Комплекс, капсули вагінальні м’які або ж Макмірор Комплекс, крем вагінальний.

Важливо: Пацієнтам, які лікуються лише прийомом таблеток, слід збільшити дозу до 4 таблеток на добу. Необхідно утримуватися від сексуальних контактів під час лікування, в іншому випадку необхідно застосовувати Макмірор Комплекс, крем вагінальний перед кожним статевим актом.

Діти віком від 10 років і старше: рекомендована доза становить 10 мг на кг маси тіла на добу розділена на 2 прийоми. Приймати препарат після прийому їжі. Тривалість лікування становить у середньому 10 днів.

Інфекції сечовивідних шляхів.

Дорослі: рекомендована доза препарату залежить від ступеня тяжкості захворювання і становить 3–6 таблеток на добу (тобто по 200–400 мг) одноразово 3 рази на добу після їди. Курс лікування становить у середньому 1–2 тижні.

Діти віком від 6 років і старше: рекомендована доза становить 10–20 мг на кг маси тіла на добу розділена на 2 прийоми. Приймати після їди.

Таблетки Макмірор при необхідності можна застосовувати для подовження курсу лікування або повторного циклу лікування інфекцій сечовидільних шляхів.

Кишковий амебіаз.

Дорослі: по 2 таблетки 3 рази на добу, після їди, протягом 10 діб.

Діти віком від 6 років і старше: рекомендована доза по 10 мг/кг маси тіла на прийом, 3 прийоми на добу, протягом 10 діб.

Кишковий лямбліоз.

Дорослі: по 2 таблетки 2–3 рази на добу, після їди, протягом 7 діб.

Діти віком від 6 років і старше рекомендована доза по 15 мг/кг маси тіла на прийом, 2 прийоми на добу, після їди, протягом 7 діб.

Інфекції травного тракту, асоційовані з Нelicobacter pylori (у комбінації з іншими антибактеріальними засобами) Дорослі: по 2 таблетки 2–3 рази на добу протягом 7 діб.

Діти віком від 6 років і старше: рекомендована доза по 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу протягом 7 діб.

Побічні реакції

Порушення з боку травного тракту

Короткочасні та незначні гастроентерологічні розлади:

Рідко (<1/10000, <1/1000): нудота, гіркота у роті, діарея.

Дуже рідко (<1/10000): блювання, диспепсія.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини

Можливі алергічні реакції:

Дуже рідко (<1/10000): висипання на шкірі, кропив’янка, свербіж.

Порушення з боку нервової системи

Периферичні нейропатії.

Передозування 

Випадки передозування невідомі.

Особливості застосування 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не слід застосовувати препарат у період вагітності. Під час лікування слід припинити годування груддю.

Діти. Препарат застосовують дітям віком від 6 років. 

Застосування препарату, особливо протягом тривалого часу, може викликати реакції підвищеної чутливості.

Під час лікування препаратом необхідно утримуватися від прийому алкоголю для попередження розвитку втоми та нудоти, які самостійно минають через деякий час.

Якщо виникають ознаки алергічної реакції, слід припинити застосування препарату.

Під час застосування препарату слід утримуватися від статевих стосунків.

Необхідно провести одночасне лікування статевого партнера, щоб уникнути повторного зараження.

Препарат містить сахарозу, що слід враховувати хворим на цукровий діабет.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботу з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Клінічно значуща взаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не встановлена.

Одночасний прийом алкоголю може призвести до дисульфірамоподібних реакцій.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Активна речовина МАКМІРОРА є похідна нітрофурана — ніфуратель.

Дослідження in vivo/in vitro продемонстрували широкий спектр дії проти мікроорганізмів, виключаючи інфекції сечостатевої системи, також властива антипротозойна та протигрибкова активність. Механізм дії до кінця не з’ясований; відомо, що ніфуратель через свої метаболіти впливає на ферменти, що приймають участь у процесі росту мікроорганізмів. Ніфуратель за схожою схемою діє на трихомонади.

Ніфуратель виступає у якості протибактеріального засобу для грамнегативних та грам-позитивних аеробних та анаеробних бактерій: Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Shigella, Salmonella spp., Bacillus sp., Proteus spp., Klebsiella pneumoniae. Мінімальна діюча доза становить 2,5–5 мкг/мл. Бактеріостатичні та бактерицидні дії вивчалися in vitro, залежно від концентрації ніфурателю.

Ніфуратель проявив сильні пригнічувальні властивості на ріст Chlamydia trachomatis та менш виражену дію проти Mycoplasma pneumonia та Ureaplasma urealyticum. Протигрибкова дія ніфурателю у дослідженнях in vivo менш виражена порівняно з кетоназолом та флутрімазолом.

Широкий спектр антибактеріальної, антипротозойної та протигрибкової дії доводить ефективність ніфурателю при всіх видах сечостатевих системних інфекціях. Ніфуратель не діє на Lactobacillus spp., що виступає у ролі природної складової нормальної бактеріальної флори, завдяки чому препарат сприяє та прискорює лікування вагінальної інфекції та попереджує реінфекцію.

Дослідження на 2000 пацієнтах з вагінітом унаслідок Trichomonas vaginalis показали ефективність лікування ніфурателем визначається на підставі відсутності трихомонад у мікроскопічних дослідженнях: від 68–89% після першого курсу лікування, від 82–89% після другого курсу лікування та 96% після третього курсу лікування.

Як показали дослідження на понад 900 пацієнтах з вагінітом внаслідок різних етіологічних факторів, включаючи змішану етіологію, ефективність лікування ніфурателем має діапазон 88–96%. Ніфуратель більш ефективний при лікуванні гострих інфекцій сечостатевої системи (ефективність від 62–93%) ніж при лікуванні загострень хронічних інфекцій (ефективність — 50%).

Висока ефективність лікування спостерігається у пацієнтів з кишковим амебіазом та лямбліозом, від 70–90% та 91–94% відповідно. Також є клінічні дані щодо вираженої антипротозойної активності ніфурателю.

Ніфуратель не викликає перехресну резистентність мікроорганізмів до інших препаратів, що застосовують при лікуванні інфекцій. За 30 років не виявлено жодного випадку резистентності до ніфурателю.

Фармакокінетика.

Дослідження фармакокінетичних властивостей проводилися на здорових волонтерах, які приймали 200 мг ніфурателю та під час яких було виявлено дві складові кінетики. Після прийому разової дози у 200 мг відзначалося швидке всмоктування ніфурателю; концентрація препарату у сироватці крові через 2 години після прийому становила 9,48 ± 3,6 мкг/мл. Ніфуратель швидко метаболізувався практично в усіх тканинах організму, період напіврозпаду становив 2,75 ± 0,8 години. Приблизно 0,5% ніфурателю виводилося з сечею у незміненому вигляді. Решта виводилася у формі метаболітів. Ніфуратель демонструє значну спорідненість з жирами та значне повне розповсюдження, що становить 17,428 л. Ніфуратель не виявлений у внутрішньопечінковій циркуляції.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою білого кольору.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Доппель Фармацеутіці С.р.л./ Doppel Farmaceutici S.r.l.

Місцезнаходження

Віа Волтурно, 48 — Квінто Де’Стампі — 20089 Роццано (МІ) — Італія/ Via Volturno, 48 — Quinto De’Stampi — 20089 Rozzano (Mi) — Italy.

Дата додавання: 19.10.2021 р.
© Компендіум 2019

Діагнози, при яких застосовують Макмірор

Баланопостит МКХ N48.1
Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки МКХ K26.9
Вульвовагініт МКХ N77.1
Гостра виразка шлунка МКХ K25.3
Гострий вульвіт МКХ N76.2
Гострий простатит МКХ N41.0
Гострий цистит МКХ N30.0
Інфекція статевих шляхів при вагітності МКХ O23.5
Лямбліоз МКХ A07.1
Неспецифічний уретрит МКХ N34.1
Урогенітальний трихомоніаз МКХ A59.0
Хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки МКХ K29.9
Хронічна виразкова хвороба дванадцятипалої кишки МКХ K26.7
Хронічний епідидиміт МКХ N45.9
Хронічний інтерстиціальний цистит МКХ N30.1
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko