Дезаміноокситоцин (Desaminooxytocinum) (268311) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: сахароза; лактоза, моногідрат; метилцелюлоза; кальцію стеарат; крохмаль картопляний.

Демокситоцин - 50 МО

фармакодинаміка. За хімічною структурою демокситоцин близький до окситоцину — гормону задньої частки гіпофіза. Його можна розглядати як синтетичний аналог окситоцину. Механізм дії та фармакологічні властивості демокситоцину та окситоцину схожі. Демокситоцин впливає на проникність клітинної мембрани, збільшуючи вміст іонів кальцію у клітинах гладких м’язів, таким чином збільшуючи їх скорочення. Препарат стимулює скорочення гладких м’язів матки, а також, стимулюючи скорочення міоепітеліальних клітин молочної залози, посилює секрецію молока.
При трансбукальному застосуванні демокситоцин, на відміну від окситоцину, не розщеплюється ферментами слини, легко проникає крізь слизову оболонку порожнини рота в системний кровообіг. Скорочення матки починаються через 20–40 хв (максимально 50–60 хв) після трансбукального застосування демокситоцину. Ефект залежить від дози та триває до 180 хв. Утеротонічна активність демокситоцину у 2 рази перевищує активність окситоцину. У післяпологовий період демокситоцин прискорює інволюцію матки та скорочує час післяпологової кровотечі.
Лактогенна дія демокситоцину починається раніше, більш виражена та триває довше порівняно з окситоцином, що пояснюється стійкістю до ферментативної інактивації. Демокситоцин стимулює утворення та виділення молока, нормалізує процес лактації, запобігаючи затвердінню грудей та утворенню маститу.
Демокситоцин не виявляє вираженої вазопресорної та антидіуретичної активності, тому його можна застосовувати у жінок з АГ, пізнім токсикозом вагітності та порушеннями функції нирок.
Фармакокінетика. Демокситоцин швидко та повністю всмоктується через слизову оболонку ротової порожнини та потрапляє у кровотік. При трансбукальному застосуванні 1 таблетки 50 МО демокситоцин абсорбується протягом 15–30 хв. Ферменти слини не руйнують препарат, оскільки він стійкий щодо окситоциназ; елімінація демокситоцину відбувається протягом 30–60 хв.

– для збудження та посилення пологової діяльності при її первинній та вторинній слабкості.
– Для стимулювання лактації в післяпологовий період.

таблетку застосовувати трансбукально, закладаючи за щоку поперемінно праворуч і ліворуч та утримуючи в роті до повного розчинення і всмоктування. Для збудження та стимулювання пологової діяльності зазвичай застосовувати по 50 МО (1 таблетка) кожні 30 хв; необхідну кількість препарату визначати індивідуально. При появі регулярних сильних переймів наступні разові дози знизити удвічі (застосовувати по ½ таблетки) або збільшити інтервал між прийомами (до 1 год). Максимальна доза зазвичай становить 500 МО (10 таблеток), рідко — 900 МО і більше. При відсутності ефекту препарат можна повторно приймати через 24 год, якщо це допустимо.
Для стимулювання лактації демокситоцин призначати з 2-го по 6-й післяпологовий день по 25–50 МО (по ½–1 таблетці) за 5 хв до годування дитини 2–4 рази на добу.
Діти. Не призначати дітям.

гіперчутливість до демокситоцину та/або будь-якої допоміжної речовини лікарського засобу. Гіпертонічні скорочення матки, механічні ушкодження репродуктивних шляхів, гіпоксія плода, внутрішньоутробна загибель плода.
Невідповідність розмірів таза та плода, поперечне або косе положення плода, передлежання плаценти або пуповинних судин, передчасне відшарування плаценти, опущення пуповини, загрозливий розрив матки у зв’язку з великою кількістю вагітностей, розтягнення матки (багатоплідна вагітність, полігідрамніон), інвазивна карцинома шийки матки, багатоводдя, велика кількість вагітностей та наявність рубців на стінці матки після операцій, включаючи кесарів розтин.
Препарат не можна тривалий час застосовувати при тяжкому прееклампсичному токсикозі та тяжких захворюваннях серця та судин, а також у випадку інертної матки (резистентність до демокситоцину/окситоцину).

демокситоцин у терапевтичних дозах не спричиняє клінічно значущих побічних ефектів. Високі дози демокситоцину та підвищена чутливість матки можуть спричинити такі побічні дії у матері: спазми матки (також при застосуванні низьких доз), гіпертонус матки, тетанічні скорочення, гіперактивність матки з розривами матки та вагінальних тканин; нудота, блювання, гіперсалівація, підвищення АТ, тахікардія, аритмія; можливий летальний результат.
У разі ускладнень вагітності та пологів можуть виникати небезпечна для життя афібриногенемія, післяпологова кровотеча, анафілактичний шок. Існує ризик дисемінованої внутрішньосудинної коагуляції;
– у плода: брадикардія, аритмія, асфіксія, гостра гіпоксія плода, фарбування меконієм амніотичної рідини; можливий летальний результат;
– у новонароджених: жовтяниця, крововилив у сітківці.
Нижче зазначені побічні ефекти впорядковані відповідно до класифікації систем органів та частоти MedDRA: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), рідко (≥1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (неможливо визначити за доступними даними).
З боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості, в тому числі анафілактичні реакції (з утрудненням дихання, артеріальною гіпотензією або шоком).
З боку нервової системи: часто — головний біль.
З боку серця: часто — тахікардія, брадикардія; нечасто — аритмії.
З боку ШКТ: часто — нудота, блювання.
З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко — висип.

демокситоцин можна застосовувати тільки за медичними показаннями, під контролем медичного персоналу в умовах пологопомічного стаціонару. Під час медикаментозної стимуляції пологів необхідний ретельний нагляд за породіллею (контроль інтенсивності скорочень матки, розкриття шийки матки, просування плода родовими шляхами, частоти серцебиття та положення плода, індивідуальної реакції пацієнтки на демокситоцин, підбір дози при необхідності). При надмірно сильній пологовій діяльності застосування препарату слід припинити.
Особливої обережності слід дотримуватися:
· якщо є ризик невідповідності розмірів плода та таза (не слід застосовувати демокситоцин, якщо ризик суттєвий);
· якщо є вторинна інертність матки;
· у разі АГ внаслідок вагітності, захворювання серця;
· у разі застосування лікарського засобу у вагітних віком від 35 років;
· якщо в анамнезі пацієнтки є кесарів розтин у нижньому сегменті матки;
· якщо констатована внутрішньоутробна загибель плода або навколоплідні води містять меконій (може з’явитися емболія навколоплідних вод).
Ефект демокситоцину посилюється при одночасному застосуванні простагландинів (необхідний дуже ретельний нагляд), а також при каудальній анестезії (може посилюватися гіпертензивна дія симпатоміметичних вазопресорних препаратів) (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Є дані про те, що застосування аналогу демокситоцину — окситоцину — для збудження пологової діяльності посилює ризик рідкісної післяпологової дисемінованої внутрішньосудинної коагуляції. Цей ризик більш виражений у жінок віком від 35 років, а також у жінок з ускладненнями вагітності або тривалістю вагітності більше 40 тиж. У таких випадках окситоцин та його аналоги слід застосовувати з обережністю, і лікар повинен бути уважним щодо проявів дисемінованої внутрішньосудинної коагуляції.
Таблетки Дезаміноокситоцину містять сахарозу та лактозу, моногідрат. Цей лікарський засіб не рекомендується пацієнтам із рідкісною вродженою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази, а також пацієнтам із рідкісною вродженою непереносимістю галактози або дефіцитом лактази Лаппа.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. У період вагітності демокситоцин слід застосовувати з обережністю тільки за суворими показаннями у зв’язку з підвищенням ризику ускладнень для породіллі та плода.
Можливе проникнення демокситоцину у невеликих кількостях у грудне молоко. Ускладнення невідомі. Препарат руйнується у ШКТ дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Досліджень щодо оцінки впливу на здатність керувати транспортом чи обслуговувати механізми не проводили. Препарат застосовувати в умовах стаціонару.

інгаляція препаратів, що застосовуються для анестезії (циклопропан, галотан), можливо, зменшує вираженість дії демокситоцину (посилює гіпотензивний ефект і ризик аритмії). При каудальній анестезії демокситоцин може збільшити вираженість симпатоміметичної вазоконстрикторної пресорної дії.
У зв’язку з тим, що простагландини підвищують утеротонічний ефект демокситоцину, останній не застосовують протягом 6 год після вагінального застосування простагландинів.
Демокситоцин несумісний з іншими препаратами, що мають ефект окситоцину.
Бета-адреноміметики знижують ефективність демокситоцину.

досі немає даних щодо випадків передозування. При прийомі всередину демокситоцин швидко інактивується у травному тракті.
Симптоми: при трансбукальному застосуванні високих доз можливі тяжкі побічні ефекти (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Лікування: слід негайно припинити застосування препарату. Лікування симптоматичне. Специфічний антидот відсутній.

в оригінальній упаковці для захисту від дії світла і вологи при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.