S01E

ПРОТИГЛАУКОМНІ ПРЕПАРАТИ І МІОТИЧНІ ЗАСОБИ S01E Класифікація

Азарга® краплі очні, флакон-крапельниця, 5 мл, № 1; Новартіс Фарма
Азопт® краплі очні, 10 мг/мл, флакон-крапельниця, 5 мл, № 1; Новартіс Фарма
Акістан краплі очні, розчин, 50 мкг/мл, флакон поліетиленовий, 2.5 мл, № 1; Фармаселект Інтернешнл
Акістан Дуо краплі очні, розчин, флакон з крапельницею, 2.5 мл, № 1; Фармаселект Інтернешнл
Альфа-Бріон® краплі очні, 2 мг/мл, флакон, 5 мл, № 1; Фармак
Альфаган П® краплі очні, 1,5 мг/мл, флакон-крапельниця, 5 мл, № 1; Abbvie
Арутимол® краплі очні, розчин, 5 мг/мл, флакон-крапельниця, 5 мл, № 1; Dr. Gerhard Mann
Бглау краплі очні, розчин, 2 мг/мл, флакон-крапельниця, 5 мл, № 1; Laboratorio Edol - Produtos Farmaceuticos, S.A.
Беталмік 0,5% краплі очні, розчин, 0,5 %, флакон-крапельниця, 10 мл, № 1; Унімед Фарма
Бетоптик® S краплі очні, 0,25 %, флакон-крапельниця, 5 мл, № 1; Новартіс Фарма
Бетофтан® краплі очні, суспензія, 2,5 мг/мл, флакон, 5 мл, № 1; Фармак
Біманокс® краплі очні, розчин, 2 мг/мл, флакон-крапельниця, 5 мл, № 1; Jadran - Galenski Laboratorij d.d.
Біматопрост-Фарматен краплі очні, 0,3 мг/мл, флакон-крапельниця, 3 мл, № 1; Фарматен
Бімікан® краплі очні, розчин, 0,3 мг/мл, флакон-крапельниця, 3 мл, № 1; Польфарма
Бімікан® Еко краплі очні, розчин, 0,3 мг/мл, флакон-крапельниця, 3 мл, № 1; Польфарма
Бімоптик Плюс Ромфарм краплі очні, розчин, флакон з пробкою-крапельницею, 3 мл, № 1; Ромфарм Компані
Бімоптик Ромфарм краплі очні, розчин, 0,3 мг/мл, флакон, 3 мл, № 1; Ромфарм Компані
Бриглау Еко краплі очні, розчин, 2 мг/мл, флакон, 5 мл, № 1; Польфарма
Бризаль® краплі очні, суспензія, 10 мг/мл, флакон, 5 мл, № 1; Фармак

Протиглаукомні та міотичні лікарські засоби

Глаукома - гетерогенна група багатофакторних нейропатій зорового нерва, які є причиною незворотної сліпоти та порушень зору. У всьому світі це захворювання діагностовано у більш ніж 80 млн людей (Pedro Henrique Reis da Silva et al., 2020).

Основним принципом дії протиглаукомних препаратів є зниження внутрішньоочного тиску. У клінічній практиці широкий спектр місцевих протиглаукомних препаратів дозволяє лікарю проводити індивідуальне лікування з урахуванням факторів ризику, ефективності та безпеки (Schmidl D. et al., 2015).

Класифікація препаратів

Відповідно до АТС-класифікації до протиглаукомних та міотичних засобів відносять:

  • симпатоміметики, що застосовуються при глаукомі: бримонідин;
  • парасимпатоміметики: пілокарпін та його комбінації;
  • інгібітори карбоангідрази: ацетазоламід, дорзоламід, брінзоламід та його комбінації;
  • блокатори β-адренорецепторів: тимолол та його комбінації, бетаксолол;
  • аналоги простагландинів: латанопрост, біматопрост, травопрост, тафлупрост, латанопростену бунод (Компендіум).

Механізм дії протиглаукомних та міотичних препаратів

Брімонідин діє як агоніст α2-адренорецепторів і знижує внутрішньоочний тиск. Препарат викликає зниження продукції водянистої вологи камер ока, а тривале застосування призводить до збільшення увеосклерального відтоку.

Пилокарпін підвищує секрецію екзокринних залоз очей та сприяє скороченню м'язів сфінктера райдужної оболонки та циліарного м'яза, стимулюючи мускаринові рецептори, таким чином викликаючи міотичну дію.

Бринзоламід є високоспецифічним інгібітором карбоангідрази II типу, що бере участь у секреції водянистої вологи камер очей. Інгібування карбоангідрази II уповільнює утворення натрію бікарбонату, знижує транспорт натрію та рідини. Це призводить до зниження швидкості секреції водянистої вологи камер очей та внутрішньоочного тиску.

Тимолол зменшує секрецію водянистої вологи камер очей через зниження кровопостачання циліарного тіла внаслідок порушення активного транспорту чи біосинтезу простагландинів.

Аналоги простагландинів вибірково стимулюють рецептор простагландину F2 α, що призводить до зниження внутрішньоочного тиску шляхом збільшення відтоку водянистої вологи. Ремоделювання позаклітинного матриксу та регуляція металопротеїназ матриксу призводять до підвищення проникності тканин, поліпшення швидкості відтоку водянистої вологи камер очей.

Показання для застосування препаратів

Бримонідин показаний у разі підвищеного очного тиску при відкритокутовій глаукомі (як монотерапія або у складі комбінованого лікування).

Пілокарпін призначають:

  • при первинній та хронічній відкритокутовій глаукомі;
  • при гострому нападі закритокутової глаукоми;
  • при хронічній закритокутовій глаукомі (до хірургічного втручання);
  • при вторинній глаукомі (внаслідок тромбозу центральної вени сітківки, гострої непрохідності артерії сітківки, атрофії зорового нерва, пігментної дегенерації сітківки, крововиливу в склоподібне тіло);
  • при передозуванні мідріатичних засобів;
  • з діагностичною метою під час хірургічних втручань (крім пацієнтів з міопією високого ступеня);
  • при транзиторному підвищенні внутрішньоочного тиску.

Пілокарпін з тимололом призначають при відкрито- та закритокутовій, афакічній, вторинній глаукомі; при підвищенні внутрішньоочного тиску після операції на оці та при глаукомі після оперативного лікування катаракти.

Ацетазоламід призначають при хронічній відкритокутовій глаукомі, при вторинній глаукомі та закритокутовій глаукомі (для короткочасної передопераційної терапії).

Бринзоламід призначають для зниження внутрішньоочного тиску при очній гіпертензії та відкритокутовій глаукомі. Бринзоламід застосовують як монотерапію у пацієнтів, нечутливих до блокаторів β-адренорецепторів, або осіб, яким протипоказані блокатори β-адренорецепторів.

Тимолол призначають при підвищеному внутрішньоочному тиску, хронічній відкритокутовій глаукомі, глаукомі при афакії; вродженій та вторинній (увеальній, посттравматичній) глаукомі.

Комбінацію тимололу з біматопростом або травопростом призначають для зниження внутрішньоочного тиску у хворих з відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією у разі недостатньої ефективності місцевого застосування препаратів групи блокаторів β-адренорецепторів та аналогів простагландину.

Комбінацію тимололу з бринзоламідом застосовують у пацієнтів, у яких монотерапія тимололом не мала терапевтичного ефекту. Тимолол з латанопростом призначають хворим з високим внутрішньоочним тиском, відкритокутовою глаукомою, а також з підвищеним офтальмотонусом.

Бетаксолол призначають при хронічній відкритокутовій глаукомі, підвищеному внутрішньоочному тиску.

Латанопрост застосовують для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у хворих з відкритокутовою глаукомою та підвищеним офтальмотонусом.

Біматопрост, травопрост, тафлупрост, латанопростена бунод призначають у разі підвищення внутрішньоочного тиску при хронічній відкритокутовій глаукомі.

Протипоказання до призначення препаратів

Протиглаукомні та міотичні препарати протипоказані:

  • бримонідин, пілокарпін, цетазоламід, дорзоламід, бринзоламід, тимолол, бетаксолол, латанопрост, біматопрост, травопрост, тафлупрост, латанопростену бунод - при підвищеній сенсибілізації до препаратів або компонентів препаратів;
  • бримонідин - при одночасному застосуванні інгібіторів моноаміноксидази та трициклічних антидепресантів у період годування грудьми;
  • пілокарпін - при іриті, іридоцикліті, іридоциклічній кризі, увеїті, цикліті, кератиті та інших захворюваннях ока, при яких небажане звуження зіниці (після хірургічних втручань на оці для запобігання виникненню задніх синехій); бронхіальній астмі та відшаруванні сітківки в анамнезі, міопії високого ступеня; при гострих запальних захворюваннях тканин ока;
  • ацетазоламід - при гіпонатріємії та гіпокаліємії, дисфункції нирок та печінки; при недостатності надниркових залоз. Препарат заборонений при хронічній некомпенсованій закритокутовій глаукомі, цукровому діабеті, сечокам'яній хворобі;
  • бринзоламід, ацетазоламід - при гіперхлоремічному ацидозі;
  • брінзоламід - при гострій нирковій недостатності;
  • тимолол - при тяжкій формі обструктивного захворювання легень, при бронхіальній астмі, дітям віком до 1 року;
  • ацетазоламід, тимолол, бетаксолол, тафлупрост - у період вагітності та годування грудьми;
  • тимолол, бетаксолол - при АВ-блокаді ІІ–ІІІ ступеня, синусовій брадикардії, декомпенсованих хворобах серця, кардіогенному шоці;
  • бримонідин, пілокарпін, тафлупрост, біматопрост, травопрост, латанопростену бунод - дітям віком до 18 років.