АТОРВАСТАТИН (ATORVASTATINUM, АТОРВАСТАТИН)

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, від якого залежить швидкість перетворення 3-гідрокси-3-метилглутарил-коферменту A в мевалонат, речовину-попередник стеролів, у тому числі холестерину; холестерин та тригліцериди циркулюють у кровотоку у комплексі з ліпопротеїнами; ці комплекси розділяються за допомогою ультрацентрифугування на фракції ЛПВЩ (ліпопротеїни високої щільності), ЛППЩ (ліпопротеїни проміжної щільності), ЛПНЩ (ліпопротеїни низької щільності) та ЛПДНЩ (ліпопротеїни дуже низької щільності); тригліцериди (ТГ) та холестерин у печінці включаються до складу ЛПДНЩ та вивільняються у плазму крові для транспортування у периферичні тканини; ЛПНЩ формуються з ЛПДНЩ та катаболізуються шляхом взаємодії з високоафінними рецепторами ЛПНЩ; знижує рівні загального холестерину, холестерину ЛПНЩ та апо В у пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несімейними формами гіперхолестеринемії та змішаною дисліпідемією; знижує рівні холестерину ЛПДНЩ та ТГ, а також зумовлює нестійке підвищення рівня холестерину ЛПВЩ та аполіпопротеїну A-1; знижує рівень загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, холестерину ЛПДНЩ, апо В, тригліцеридів та ХС-не-ЛПВЩ, а також підвищує рівень холестерину ЛПВЩ у пацієнтів з ізольованою гіпертригліцеридемією; знижує ХС-ЛППЩ у пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією.

ПОКАЗАННЯ

запобігання СС захворюванням: для дорослих пацієнтів без клінічно вираженої ІХС, але з декількома факторами ризику розвитку ІХС, такими як вік, тютюнопаління, АГ, низький рівень ЛПВЩ або наявність ранньої ІХС у сімейному анамнезі, для: зменшення ризику виникнення ІМ; зменшення ризику виникнення інсульту; зменшення ризику проведення процедур реваскуляризації та стенокардії; для пацієнтів з ЦД ІІ типу та без клінічно вираженої ІХС, але з кількома факторами ризику розвитку ІХС, такими як ретинопатія, альбумінурія, тютюнопаління або АГ, для: зменшення ризику виникнення ІМ; зменшення ризику виникнення інсульту; для пацієнтів з клінічно вираженою ІХС для: зменшення ризику виникнення нелетального ІМ; зменшення ризику виникнення летального та нелетального інсульту; зменшення ризику проведення процедур реваскуляризації; зменшення ризику госпіталізації у зв’язку із застійною СН; зменшення ризику виникнення стенокардії; гіперліпідемія: як доповнення до дієти, щоб зменшити підвищені рівні загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, аполіпопротеїну В та тригліцеридів, а також для підвищення рівня холестерину ЛПВЩ у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією (гетерозиготною сімейною та несімейною) та змішаною

дисліпідемією (типи IIa та IIb за класифікацією Фредріксона); як доповнення до дієти для лікування пацієнтів з підвищеними рівнями тригліцеридів у сироватці крові (тип IV за класифікацією Фредріксона); для лікування пацієнтів з первинною дисбеталіпопротеїнемією (тип III за класифікацією Фредріксона), у випадках, коли дотримання дієти є недостатньо ефективним; для зменшення загального холестерину та холестерину ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією доповнення до інших гіполіпідемічних методів лікування (наприклад аферез ЛПНЩ), або якщо такі методи лікування недоступні; як доповнення до дієти для зменшення рівнів загального холестерину, холестерину ЛПНЩ і аполіпопротеїну В у хлопчиків та дівчат після початку менструацій віком від 10 до 17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, якщо після відповідної дієтотерапії результати аналізів такі: a) холестерин ЛПНЩ залишається ≥190 мг/дл або б) холестерин ЛПНЩ ≥160 мг/дл та: у сімейному анамнезі наявні ранні СС захворюваня або два або більше інших факторів ризику розвитку СС захворювань присутні у пацієнта дитячого віку.

ЗАСТОСУВАННЯ

гіперліпідемія (гетерозиготна сімейна та несімейна) і змішана дисліпідемія (тип IIa та IIb за класифікацією Фредріксона) — рекомендована початкова доза 10 або 20 мг 1 р/добу, для пацієнтів, які потребують значного зниження рівня холестерину ЛПНЩ (більш ніж на 45%), терапія може бути розпочата із дозування 40 мг 1 р/добу, дозовий діапазон знаходиться у межах від 10 мг до 80 мг 1 р/добу, можна приймати разовою дозою у будь-які год та незалежно від прийому їжі, початкова та підтримуючі дози підбирати індивідуально залежно від мети лікування та відповіді, після початку лікування та/або після титрування дози проаналізувати рівні ліпідів протягом періоду від 2 до 4 тижнів та відповідним чином відкоригувати дозу; гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія у пацієнтів дитячого віку (віком 10-17 років) — рекомендована початкова доза 10 мг/добу; МДД — 20 мг/добу, дози підбирати індивідуально відповідно до рекомендованої мети лікування, коригування дози проводити з інтервалом 4 тижні або більше; гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія: від 10 до 80 мг/добу, використовувати в якості доповнення до інших гіполіпідемічних методів лікування (наприклад аферез ЛПНЩ), або якщо гіполіпідемічні методи лікування недоступні.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

активне захворювання печінки, яке може включати стійке підвищення рівнів печінкових трансаміназ невідомої етіології, гіперчутливість до будь-якого з компонентів ЛЗ.

ПОБІЧНА ДІЯ

відчуття нездужання, пірексія; шлунково-кишковий дискомфорт, відрижка, метеоризм, гепатит, холестаз; м’язово-скелетний біль, підвищена втомлюваність м’язів, біль у шиї, набрякання суглобів, тендинопатія (іноді ускладнена розривом сухожилля); підвищення трансаміназ, відхилення від норми функціональних проб печінки, підвищення рівня ЛФ в крові, підвищення активності КФК, гіперглікемія; кошмарні сновидіння; носова кровотеча; кропив’янка; нечіткість зору, порушення зору; шум у вухах; лейкоцитоурія; гінекомастія, головний біль; запаморочення, парестезія, гіпестезія, дисгевзія, амнезія; периферичні нейропатії, запор; панкреатит, блювання, біль у суглобах, біль у спині; міопатія, міозит, рабдоміоліз, астенія, біль у грудях, периферичні набряки, стомлюваність, гіпоглікемія, збільшення маси тіла, анорексія, печінкова недостатність, шкірні висипання, свербіж, алопеція; ангіоневротичний набряк, бульозний дерматит (у тому числі мультиформна еритема), с-м Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, біль у горлі та гортані, тромбоцитопенія, АР; анафілаксія, затуманення зору, відхилення результатів функціональних проб печінки, підвищення активності КФК крові; позитивний результат аналізу на вміст лейкоцитів у сечі, тромбоцитопенія, збільшення маси тіла, головний біль, гіпестезія, дисгевзія, біль у животі, шум у вухах, кропив’янка, артралгія, біль у спині, біль у грудях, периферичний набряк, нездужання, втома.

Дата додавання: 27.10.2019 р.

Торговельні найменування

Developed by Maxim Levchenko