ЛУЦЕТАМ®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. п/плен. оболочкой 400 мг блистер, № 60

табл. п/плен. оболочкой 400 мг фл., № 60

Пирацетам 400 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, повидон, дибутилсебацинат;
состав оболочки таблетки: Opadry 03F28561 белый (макрогол, титана диоксид (Е171), тальк, этилцеллюлозы водная дисперсия, гипромеллоза).

№  UA/8165/01/01 от 08.04.2013 до 08.04.2018 По рецепту B

табл. п/плен. оболочкой 800 мг блистер, № 30

табл. п/плен. оболочкой 800 мг фл., № 30

Пирацетам 800 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, повидон, дибутилсебацинат;
состав оболочки таблетки: Opadry 03F28561 белый (макрогол, титана диоксид (Е171), тальк, этилцеллюлозы водная дисперсия, гипромеллоза).

№  UA/8165/01/02 от 08.04.2013 до 08.04.2018 По рецепту B

табл. п/плен. оболочкой 1200 мг блистер, № 20

табл. п/плен. оболочкой 1200 мг фл., № 20

Пирацетам 1200 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, повидон, дибутилсебацинат;
состав оболочки таблетки: Opadry 03F28561 белый (макрогол, титана диоксид (Е171), тальк, этилцеллюлозы водная дисперсия, гипромеллоза).

№  UA/8165/01/03 от 08.04.2013 до 08.04.2018 По рецепту B

р-р д/ин. 1 г амп. 5 мл, блистер, № 10

р-р д/ин. 3 г амп. 15 мл, блистер, № 4, № 20

Пирацетам 200 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

№  UA/8165/02/01 от 07.06.2013 до 07.06.2018 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Активным компонентом Луцетама является пирацетам, циклическое производное ГАМК. Пирацетам является ноотропным средством, которое действует на головной мозг, улучшая когнитивные функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность у здоровых лиц и больных с когнитивными нарушениями. Эти эффекты не связаны с седативным или стимулирующим действием. Эффекты пирацетама обусловлены стимуляцией нуклеотидного метаболизма в нейронах, повышением уровня глюкозы и утилизации кислорода в головном мозгу, а также усилением холинергических и дофаминергических механизмов передачи возбуждения в нервной ткани. Пирацетам обладает свойством дозозависимого связывания с фосфолипидным двойным слоем клеточных мембран, причем он восстанавливает их структуру, таким образом повышается текучесть и улучшается функция мембран.

Механизмов влияния препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозгу, усиление метаболических процессов в нервных клетках, улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические свойства крови, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное или восстанавливающее когнитивные функции действие при нарушении функции головного мозга (гипоксия, отравление, электросудорожная терапия) или после этих состояний. Пирацетам уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Эксперименты на животных показали, что пирацетам защищает ЦНС от гипоксии, травмы головного мозга, токсического и электросудорожного воздействия, а также уменьшает негативное влияние этих факторов.

Фармакокинетика. После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается. Сmax в плазме крови достигается приблизительно через 30 мин после приема; Сmax в СМЖ — через 5 ч и составляет 40–60 мкг/мл. Биодоступность препарата составляет почти 100%. Объем распределения пирацетама — почти 0,6 л/кг массы тела. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, однако снижается значение Сmax и повышается Tmax. Т½ препарата из плазмы крови составляет 4–5 ч, из СМЖ — 8,5 ч. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100% пирацетама выделяется почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (концентрация в крови плода достигает 70–90% концентрации в крови матери) и проникает в грудное молоко. Пирацетам подвергается диализу (эффективность выведения — 50–60%). При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке, базальных ганглиях, хвостатом ядре, гиппокампе, латеральном коленчатом теле и сосудистом сплетении головного мозга.

ПОКАЗАНИЯ

взрослые:

  • симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
  • лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

ПРИМЕНЕНИЕ

таблетки применяют внутрь, запивая небольшим количеством воды. Препарат в форме инъекционного р-ра применяют в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применяют или в/в (вводят медленно, в течение нескольких минут), или в виде инфузии (в течение 24 ч непрерывно).

Взрослые. Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами. Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение 1-й недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2–3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 г/сут, разделенная на 2–3 приема. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии. Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, продолжают применение препарата в той же дозе (24 г/сут) до 7 сут. Если на 7-е сутки лечения не достигнут терапевтический эффект, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то, начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, снижают дозу препарата на 1,2 г каждые 2 дня до тех пор, пока снова не возникнут проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу делят на 2–3 приема. Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2–3 дня. Необходимо каждые 6 мес назначать повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения выраженности болезни.

Применение у пациентов пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. Дозирование у больных с нарушением функции почек). При длительном лечении в случае необходимости у таких пациентов необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Дозирование у больных с нарушением функции почек. Поскольку препарат выделяется из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение Т½ непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых выведение креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами следует скорректировать на основании функции почек. Расчет дозы проводят на основе оценки клиренса креатинина у пациента по формуле:

140 – возраст (годы) ∙ масса тела (кг)

Клиренс креатинина = ———————————————————————————————————————————

72 ∙ уровень креатинина в плазме крови (мг/дл)

Для женщин: клиренс креатинина ∙ 0,85.

Назначать лечение таким больным следует в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации.

Клиренс креатинина, мл/мин Степень почечной недостаточности Доза
>80 Нормальная функция почек Обычная доза, разделенная на 2–4 приема
50–79 Легкая 2/3 обычной дозы за 2–3 приема
30–49 Умеренная 1/31/3 обычной дозы за 2 приема
<30 Тяжелая 1/6 обычной дозы
Терминальная стадия Противопоказано

Дозирование у больных с нарушением функции печени. Коррекции дозы не требуется только для больных с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы проводить так, как указано в разделе «Дозирование у больных с нарушением функции почек».

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к пирацетаму и другим производным пирролидона, а также другим компонентам препарата; острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт); терминальная стадия почечной недостаточности; хорея Хантингтона.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

побочные реакции, отмеченные в ходе клинических исследований

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), единичные случаи (невозможно оценить частоту на основании доступных данных).

Система или орган по системе классификации органов и систем ВОЗ Часто (≥1/100, <1/10) Нечасто (≥1/1000, <1/100)
Нарушения со стороны нервной системы Гиперкинезия  
Нарушения со стороны метаболизма и питания Увеличение массы тела  
Психические нарушения Нервозность Депрессия
Общие нарушения и реакции в месте введения   Астения

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже по системам органов.

Со стороны крови и лимфы: единичные случаи — геморрагические нарушения.

Со стороны иммунной системы: единичные случаи — гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства: часто — нервозность; нечасто — депрессия; единичные случаи — повышенная возбудимость, тревожность, беспокойство, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто — гиперкинезия; нечасто — сонливость; единичные случаи — атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органа слуха и равновесия: единичные случаи — головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: единичные случаи — боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: единичные случаи — ангионевротический отек, дерматит, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: единичные случаи — повышение сексуальной активности.

Сосудистые нарушения: очень редко — артериальная гипотензия, тромбофлебит.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — астения; очень редко — боль в месте введения, лихорадка.

Исследования: часто — увеличение массы тела.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА), необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язва ЖКТ), при обширных хирургических операциях (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или геморрагическим инсультом в анамнезе, пациентам, принимающим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая ацетилсалициловую кислоту в низких дозах. Препарат выделяется почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от клиренса креатинина (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Прерывание применения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Предупреждения, связанные с содержанием вспомогательных веществ. Препарат в форме таблеток содержит 2 ммоль (46 мг) натрия, в форме р-ра для инъекций — 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролем потребления натрия.

Период беременности и кормления грудью. Не применять в период беременности и кормления грудью.

Дети. Не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

тиреоидные гормоны. При сочетанном применении с тиреоидными гормонами возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол. Сообщалось, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозу аценокумарола для достижения значения INR 2,5–3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов фон Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: С), кофактора ристоцетина (VIII: vW: Rсo) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы крови.

Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформы CYP 1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142; 426; 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP 2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Кi этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства. Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 нед и больше не изменяло кривую уровня концентрации и Сmax противоэпилептических препаратов в плазме крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь. Сочетанный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови, концентрация алкоголя в плазме крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Несовместимость. Р-р Луцетама совместим с такими инфузионными р-рами:

  • 0,9% р-р натрия хлорида;
  • 5%, 10%, 20% р-р фруктозы;
  • 5%, 10%, 20% р-р глюкозы;
  • 5% р-р левулозы;
  • 10% р-р декстрана 40 в 0,9% р-ре натрия хлорида;
  • 6% р-р декстрана 100 в 0,9% р-ре натрия хлорида;
  • р-р Рингера;
  • р-р Рингера лактат;
  • р-р маннитол-декстран;
  • 6% р-р гидроксиэтилового крахмала (HES).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: увеличение выраженности проявлений побочных эффектов препарата. Симптомы передозировки отмечали при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое: промывание желудка, вызывание рвоты. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50–60% пирацетама).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 07.09.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой