БЛОКАТОРИ БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРІВ

Блокатори бета-адренорецепторів — група препаратів, що застосовуються при різних захворюваннях серця. Існує велика кількість препаратів для клінічного застосування, що блокують бета-адренорецептори, які відрізняються за фармакодинамічними та фармакокінетичними властивостями.

Блокатори бета-адренорецепторів ефективні при:

• підвищеному артеріальному тиску (АТ);
• стенокардії;
• надшлуночковій та шлуночковій тахіаритміях;
• синдромі гіперкінетичного серця;
• гіпертиреозі;
• серцевій недостатності (СН);
• портальній гіпертензії у хворих на цироз печінки;
• тривозі, психосоматичних розладах;
• фіброміалгії.

При терапії артеріальної гіпертензії (АГ) блокатор бета-адренорецепторів можна застосовувати з іншими антигіпертензивними препаратами, особливо з тіазидними діуретиками. Під час призначення важливо враховувати, що ці препарати мають показання та протипоказання.

Що таке блокатори бета-адренорецепторів?

Якщо пацієнт запитує: «Що таке блокатори бета-адренорецепторів?», лікар може пояснити, що це препарати, які знижують артеріальний тиск, зменшують частоту серцевих скорочень (ЧСС).

Блокатори бета-адренорецепторів — це клас препаратів, які блокують зв'язування нейротрансмітерів норадреналіну та адреналіну з рецепторами.

Існує три типи бета-рецепторів: бета₁ (β₁), бета₂ (β₂) та бета₃ (β₃). β₁-адренорецептори розташовані в серці та нирках, β₂-адренорецептори — у легенях, шлунково-кишковому тракті, печінці, матці, гладких м'язах судин та скелетних м'язах, β₃-адренорецептори — у жирових клітинах.

Прийом блокаторів бета-адренорецепторів блокує зв'язок нейротрансмітерів з β₁- та β₂-рецепторами, це, у свою чергу, блокує дію адреналіну (епінефрину). Зменшується ЧСС, відповідно, зменшується кількість крові, яку серце має перекачувати.

Блокатори бета-адренорецепторів: механізм дії

Призначаючи препарати блокаторів бета-адренорецепторів, важливо знати їх механізм дії.

Вазодилатаційна дія блокаторів бета-адренорецепторів зумовлена або α₁-адреноблокувальною активністю, або наявністю β₂-агоністичної активності, або здатністю індукувати утворення NO клітинами ендотелію.

Антигіпертензивний ефект пов'язаний з блокадою пресинаптичних β₂-адренорецепторів, стимуляція яких призводить до вивільнення норадреналіну. Селективні блокатори β₁-адренорецепторів мало впливають на пресинаптичні β₂-адренорецептори, але мають такий самий антигіпертензивний ефект, як і неселективні блокатори бета-адренорецепторів.

Блокатори бета-адренорецепторів стимулюють синтез простагландинів, які мають судинорозширювальну дію. Підвищується рівень передсердного натрійуретичного фактора та знижується вміст внутрішньоклітинного іонізованого кальцію в клітинах гладком'язових судин. Препарати проявляють негативні хронотропні та інотропні ефекти, подовжують передсердні рефрактерні періоди та характеризуються антиаритмічною активністю. Також знижується секреція мелатоніну, пацієнт може скаржитися на безсоння та порушення сну.

Селективні блокатори бета-адренорецепторів зв'язуються лише з β₁-адренорецепторами та не впливають на загальний периферичний судинний опір. Неселективні — зв'язуються з β₁- та β₂-адренорецепторами, викликають антагонізм через обидва рецептори, можуть посилювати вазоконстрикцію та підвищувати загальний периферичний судинний опір.

Які існують блокатори бета-адренорецепторів?

Існують такі препарати блокаторів бета-адренорецепторів:

• неселективні щодо β₁- та β₂-адренорецепторів;
• селективні щодо β₁-адренорецепторів;
• блокатори бета-адренорецепторів нового покоління (блокатори бета-адренорецепторів із вазодилататорними властивостями).

Селективні блокатори β₁-адренорецепторів призначають при захворюваннях серця, тоді як неселективні — для запобігання рецидиву варикозної кровотечі у пацієнтів з цирозом печінки та портальною гіпертензією.

Неселективні блокатори бета-адренорецепторів:

• пропранолол, соталол;
• тимолол (згідно з АТС-класифікацією належить до протиглаукомних препаратів та міотичних засобів);

Селективні блокатори бета-адренорецепторів:

• атенолол, метопролол, бетаксолол, бісопролол, есмолол, бізопролол (без внутрішньої симпатоміметичної активності);
• небіволол (з вазодилататорним ефектом).

Блокатори альфа- та бета-адренорецепторів: карведилол (має також антиоксидантні властивості).

До блокаторів бета-адренорецепторів нового покоління належить небіволол. Це високоселективний препарат, що сприяє вивільненню оксиду азоту (NO) з ендотелію кровоносних судин.

Небіволол проявляє ангіопротекторний та антисклеротичний ефекти. Тривалість дії дозволяє приймати препарат 1 раз на добу. Небіволол підвищує систолічну та діастолічну функцію лівого шлуночка (ЛШ) у хворих на АГ з гіпертрофією ЛШ, а також у пацієнтів із СН. У пацієнтів з дисфункцією ЛШ небіволол зменшує ЧСС, кінцевий діастолічний тиск у порожнині ЛШ та систолічний АТ, а також збільшує ударний об'єм.

Небіволол завдяки вазодилататорним властивостям не впливає на показники ниркової гемодинаміки (опір ниркових артерій, клубочкова фільтрація, нирковий кровотік, фільтраційна фракція) у хворих із нормальною та порушеною нирковою функцією на фоні АГ.

Протипоказання до застосування

Блокатор бета-адренорецепторів — один з препаратів, що найчастіше застосовуються в медицині, і зазвичай добре переноситься пацієнтом.

Протипоказання до призначення блокаторів бета-адренорецепторів:

• наявність сенсибілізації до препарату чи його компонентів;
• гостра лівошлуночкова СН;
• шок;
• синоатріальна або атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня або синдром слабкості синусового вузла на електрокардіограмі;
• симптоматична брадикардія, артеріальна гіпотензія;
• наявність тяжкої форми бронхіальної астми чи хронічних обструктивних захворювань легень;
• тяжка форма синдрому Рейно;
• метаболічний ацидоз;
• нелікована феохромоцитома;
• поєднане застосування з флоктафеніном та сультопридом.