ПЕНТАСА

Ferring International Center

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

гран. пролонг. действ. 2 г пакетик, №  60

Месалазин 2 г

Прочие ингредиенты: повидон, этилцеллюлоза.

№ UA/4990/03/02 от 30.05.2014 до 30.05.2019По рецепту A

супп. ректал. 1000 мг, №  28

№  UA/4990/01/01 от 07.07.2016 до 07.07.2021По рецепту A

супп. ректал. 1000 мг, + 28 напальчников, №  28

Месалазин 1000 мг

Прочие ингредиенты: повидон, макрогол 6000, магния стеарат, тальк.

По рецепту A

сусп. ректал. 1 г/100 мл фл. 100 мл, №  7

Месалазин 1 г/100 мл

№ UA/4990/04/01 от 15.11.2013 до 15.11.2018По рецепту A

табл. пролонг. дейст. 500 мг, №  50, №  100

Месалазин 500 мг

Прочие ингредиенты: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

№  UA/4990/02/01 от 19.07.2016 до 19.07.2021По рецепту A

См. МЕСАЛАЗИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

Дата добавления: 08.02.2018 г.

Рекомендуемые аналоги с полной информацией:

Комментарии

Алексей Музыченко 05.02.2018 3:19

В справочнике «Компендиум» 2015 года по данному препарату была представлена следующая информация

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Месалазин — действующее вещество препарата Пентаса — является активным компонентом сульфасалазина, который применяется для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Клинические исследования свидетельствуют, что терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены скорее его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным эффектом.
У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдается миграция лейкоцитов, аномальная продукция цитокинов, увеличение продукции метаболитов арахидоновой кислоты (особнно лейкотриенов В4), повышение концентрации свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.
Фармакологический эффект месалазина в исследованиях in vitro и in vivo состоит в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении продукции цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.
Фармакокинетика. Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаления слизистой оболочки кишечника.
Пентаса, таблетки пролонгированного действия, представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. После приема и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время прохождения таблетки по ЖКТ, от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН кишечной среды. Через час после перорального приема препарата микрогранулы определяются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа по кишечнику у здорових добровольцев составляет 3–4 ч.
Применение суппозиториев обеспечивает высокую концентрацию месалазина в прямой кишке и низкую системную абсорбцию.
Биотрансформация: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при помощи бактерий толстого кишечника. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента. Ацетил-месалазин клинически и токсикологически не активен.
Абсорбция: 30–50% препарата при пероральном применении всасываются в тонком кишечнике. Уже через 15 мин после введения месалазин определяется в плазме крови. Cmax месалазина в плазме крови достигается через 1–4 ч после приема препарата. Концентрация месалазина в плазме крови постепенно снижается и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме ацетил-месалазина к месалазину составляет 3,5:1,3 после перорального введения в дозе 500 мг 3 раза в сутки и в дозе 2 г 3 раза в сутки соответственно, что подразумевает дозозависимое ацетилирование, которое, в свою очередь, может быть обусловлено насыщением препаратом.
Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2; 8 и 12 ммоль/л после приема 1,5; 4 и 6 г месалазина в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6; 13 и 16 ммоль/л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального применения не зависит от приема пищи, в то время как системная абсорбция снижается.
При ректальном применении препарат всасывается медленно, однако интенсивность зависит от дозы, состава препарата и степени распространения. Всасывание, которое определялось по восстановленному составу мочи у здоровых добровольцев, которые в стабильном состоянии получали 2 г (дважды по 1 г) препарата в сутки, составляет приблизительно 10%.
Распределение: связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50%, а ацетил-месалазина — около 80%.
Выведение: Т½ месалазина составляет примерно 40 мин, ацетил-месалазина — около 70 мин. Ввиду постепенного высвобождения месалазина из препарата во время пассажа по ЖКТ Т½ после перорального приема не может быть определен. Однако состояние стойкого равновесия достигается после приема внутрь в течение 5 дней.
Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче определяется главным образом ацетил-месалазин.
У пациентов с нарушением функции печени и почек вследствие снижения скорости выведения препарата может повышатся риск поражения почек.

ПОКАЗАНИЯ:

Пентаса, таблетки и гранулы: неспецифический язвенный колит от легкой до умеренной степени, болезнь Крона.
Пентаса, суппозитории ректальные: язвенный проктит.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки и гранулы (дозы подбираются индивидуально).

Взрослые
Индивидуальная дозировка
 Язвенный колитБолезнь Крона
Стадия обостренияДо 4 г месалазина 1 раз в сутки или в несколько приемовДо 4 г месалазина в сутки в несколько приемов
Поддерживающая терапияРекомендуется прием 2 г месалазина 1 раз в суткиДо 4 г месалазина в сутки в несколько приемов
Дети (возраст ≥6 лет)
Индивидуальная дозировка. Есть лишь ограниченные документальные данные об эффективности для детей в возрасте 6–18 лет
 Язвенный колитБолезнь Крона
Стадия обостренияНачальная доза — 30–50 мг/кг/сут в несколько приемов.
Максимальная доза — 75 мг/кг/сут в несколько приемов.
Общая доза — не более 4 г/сут (максимальная доза для взрослых)
Поддерживающая терапияНачальная доза — 15–30 мг/кг/сут в несколько приемов.
Общая доза — не более 2 г/сут (рекомендуемая доза)
Начальная доза — 15–30 мг/кг/сут в несколько приемов.
Общая доза — не более 4 г/сут (рекомендуемая доза)


Как правило, детям с массой тела <40 кг назначают половину дозы для взрослых, а детям с массой тела >40 кг — полную дозу для взрослых. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно растворить в 50 мл холодной воды. Следует перемешать и сразу выпить.
Длительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.
Суппозитории. Взрослые: 1 г 1–2 раза в сутки.
Пациентам пожилого возраста дозы не снижают.
Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник.
Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальчник.
Суппозиторий вводят как можно глубже в прямую кишку. Суппозиторий следует удерживать в прямой кишке как можно дольше для достижения максимального терапевтического эффекта.
Если поражение имеет значительное распространение или в случаях, когда реакция на пероральное лечение замедленная, суппозитории можно применять одновременно с таблетками.
Длительность применения определяет врач.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к месалазину, салицилатам или какому-либо из компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Геморрагический диатез.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

суппозитории: побочные реакции, которые часто выявляли в клинических исследованиях: диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%), сыпь (1%). При применении лекарственного средства иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности и медикаментозная лихорадка.
Возможно развитие таких побочных реакций, как: головокружение, метеоризм, обратимая олигоспермия, ухудшение симптомов колита и интерстициальные заболевания легких, усталость, парестезии, метгемоглобинемия, изжога, снижение аппетита, сухость во рту, стоматит, усиленное сердцебиение, повышение или снижение АД, боль за грудиной, шум в ушах, вестибулярные реакции, тремор, депрессия, зуд, паротит, фотосенсибилизация, уменьшение продукции слезной жидкости, отек Квинке, почечная недостаточность, которая может исчезать при отмене препарата, внутричерепная АГ (наблюдается у подростков в пубертатный период).
После ректального введения возможны местные реакции, такие как зуд, ректальный дискомфорт и позывы к дефекации.

Классификация по системам органовЧасто (≥1/100, ≤1/10)Нечасто (≥1/1000, <1/100)Редко (≥1/10 000, <1/1000)Очень редко (<1/10 000, включая единичные сообщения)
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы   Эозинофилия (как проявление аллергической реакции), анемия, апластическая анемия, лейкопения (включая гранулоцитопению), агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы   Реакции гиперчувствительности, медикаментозная лихорадка
Нарушения со стороны нервной системы  Вестибулярные реакции, головокружениеПериферическая нейропатия, доброкачественная внутричерепная АГ (наблюдается у подростков в пубертатный период)
Нарушения со стороны сердца  Миокардит*, перикардит* 
Нарушения со стороны дыхательной системы   Аллергические реакции со стороны легких (включая одышку, кашель, аллергический альвеолит, легочный эозинофильный инфильтрат, пульмонит, бронхоспазм), интерстициальное заболевание легких
Нарушения со стороны пищеварительной системыДиарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, метеоризм Повышение уровня амилазы, панкреатит*Обострение симптомов колита
Гепатобилиарные нарушения   Повышение уровня ферментов печени и билирубина, гепатотоксичность (включая гепатит*, цирроз печени, печеночную недостаточность*)
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейСыпь, крапивница, экзантемаРеакции фотосенсибилизации Обратимая алопеция, отек Квинке
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани   Миалгия, артралгия, изолированные отчеты о реакциях, подобных красной волчанке
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы   Нарушения функции почек (включая интерстициальный нефрит*, нефротический синдром), изменение цвета мочи, почечная недостаточность, которая может исчезать при отмене препарата
Общие нарушения и нарушения в месте введенияГоловная боль, лихорадка   


*Механизм развития месалазин-индуцированного мио- и перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита неизвестен, однако возможно его аллергическое происхождение.
Важно отметить, что некоторые из этих нарушений могут быть связаны с воспалительнымы заболеваниями кишечника.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат можно назначать большинству пациентов с аллергическими реакциями на сульфасалазин или риском развития аллергии на салицилаты, однако в период лечения за такими больными необходимо постоянное наблюдение. В случаях появления острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, интенсивная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек или печени легкой и умеренной степени тяжести. Следует до начала и в течение курса лечения контролировать функциональные показатели печени (АлАТ и АсАТ).
Следует регулярно следить за функцией почек, например, измерять уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения).
Нарушение функции почек у пациентов во время лечения следует рассматривать как месалазин-индуцированную нефротоксичность. Одновременное применение с другими препаратами, которые обладают известным нефротоксическим эффектом, требует более частого контроля функции почек.
В процессе лечения необходимо проводить анализы крови и мочи. Анализы рекомендуется проводить перед началом лечения, через 2 нед и в дальнейшем 2–3 раза с интервалом 4 нед. Если результаты исследований в пределах нормы, периодические исследования могут проводиться каждые 3 мес или при появлении симптомов поражения.
Рекомендуется контролировать уровень мочевины, креатинина сыворотки, осадок мочи и концентрацию метгемоглобина.
Пациенты с нарушением функции дыхания, особенно с астмой, должны находиться под наблюдением врача в течение всего курса лечения.
Месалазин-индуцированная реакция гиперчувствительности со стороны сердца (мио- и перикардит) встречается редко. На фоне приема месалазина очень редко отмечались патологические изменения со стороны системы крови. Перед началом и в течение лечения врач на свое усмотрение может рекомендовать проведение анализа крови для определения лейкоцитарной формулы. При одновременном лечении месалазином у пациентов, которые принимают азатиоприн или 6-меркаптопурин, может повышаться риск патологических изменений со стороны крови. При наличии таких побочных реакций или подозрении на них лечение прекращают.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер, и его концентрация в плазме пуповинной крови составляет 1/10 от концентрации в плазме матери. Метаболит ацетил-месалазин содержится в той же концентрации как в пуповине, так и в плазме матери.
В исследованиях на животных или контролированных исследованиях у людей не наблюдалось ни одного тератогенного эффекта.
Сообщалось о нарушениях со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали месалазин.
В период беременности месалазин можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью. Месалазин проникает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в плазме крови матери, тогда как ацетил-месалазин обнаруживается в молоке в такой же или большей концентрации.
Каких-либо контролируемых исследований по применению месалазина в период кормления грудью не проводилось. На сегодня имеется ограниченный опыт перорального применения месалазина у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключить возможность развития реакций гиперчувствительности, таких как диарея, у ребенка.
В период кормления грудью месалазин применяют тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Дети. Препарат Пентаса в форме таблеток не следует применять препарат для лечения детей в возрасте до 6 лет. Клинические данные применения препарата Пентаса в форме суппозиториев у детей ограничены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Месалазин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.
Комбинированное лечение с азатиоприном и 6-меркаптопурином может повысить риск возникновения миелосупрессии (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения или панцитопения).
Несколько исследований показали, что при комбинированном применении месалазина и азатиоприна часто развивается лейкопения, в сравнении с лечением только одним азатиоприном. Причина этого не установлена.
Рекомендуется регулярный контроль уровня лейкоцитов, а режим дозирования тиопуринов должен быть скорректирован.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

таблетки и гранулы. Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены.
Имеются данные о пациентах, принимающих 8 г месалазина в сутки в течение месяца без каких-либо побочных эффектов. Лечение передозировки: симптоматическое, в условиях стационара. Необходим тщательный мониторинг функции почек.
Суппозитории. Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены. Учитывая лекарственную форму месалазина, риск передозировки невысок.
Лечение передозировки:

  • при ацидозе или алкалозе — восстановление кислотно-щелочного и электролитного баланса;
  • при обезвоживании — регидратация;
  • при гипогликемии — применение глюкозы.

Дополнительно проводят в/в введение электролитов для увеличения диуреза.
Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Добавить свой