0
UA | RU

МЕТАМАКС (METAMAX)

Производитель:
Дарница

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках
ВеществоКоличество
3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат250 мг
1 капсула содержит 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата 250 мг.
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; твердые желатиновые капсулы: желатин, титана диоксид (Е171)..
№ UA/3572/01/01 от 18.03.2020
По рецепту
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат100 мг/мл
Прочие ингредиенты: вода для инъекций.
№ UA/3572/02/01 от 05.05.2020
По рецепту
Цены в аптеках
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина, у которого один атом углерода замещен атомом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

Влияние на биосинтез карнитина. Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента — активированных форм неокисленных жирных кислот. Таким образом предупреждается повреждение клеточных мембран.

При снижении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и восстанавливается транспортировка АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль). По сути клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

В свою очередь, при повышении биосинтеза предшественника карнитина, то есть гамма-бутиробетаина, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и снижается периферическое сопротивление сосудов.

При снижении концентрации мельдония биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что основой эффективности действия мельдония является повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).

Функция медиатора в гипотетической гамма-бутиробетаинергической системе. Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов — гамма-бутиробетаинергическая система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — гамма-бутиробетаинэфир. В результате действия гамма-бутиробетаинэстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, и превращается в гамма-бутиробетаин. Далее гидролизованная форма гамма-бутиробетаина активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение вновь синтезируются новые молекулы гамма-бутиробетаина, обеспечивая распространение сигнала.

При снижении концентрации карнитина стимулируется синтез гамма-бутиробетаина, в результате чего повышается концентрация эфира гамма-бутиробетаина.

Мельдоний, как указано ранее, является структурным аналогом гамма-бутиробетаина и может выполнять функции медиатора. В противоположность этому, гамма-бутиробетаингидроксилаза не узнает мельдоний, поэтому концентрация карнитина не повышается, а снижается. Таким образом, мельдоний, заменяя медиатор и способствуя повышению концентрации гамма-бутиробетаина, приводит к развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, в ЦНС.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуще миокардиопротекторное действие (в том числе в отношении катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.

ИБС (стабильная стенокардия напряжения). Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стабильной стенокардии напряжения показал, что препарат снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрата, которое применяется. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ИБС и желудочковыми экстрасистолами, менее выраженное действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

Особенно важной является способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, которая считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, снижая общий уровень ХС в плазме крови и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность. В относительно многих клинических исследованиях анализировалась роль мельдония при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность повышать толерантность к физической нагрузке, а также увеличивать объем выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

В исследовании в кардиологических институтах Латвии и РФ (Томск) изучалась эффективность мельдония при сердечной недостаточности NYHA I–III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59–78% пациентов, у которых вначале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу I функционального класса. Установлено, что применение мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.

В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в комбинации с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.

Влияние на ЦНС. В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдония и действие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает резистентность нейронов в условиях гипоксии.

Препарат оказывает стимулирующее действие на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, которые вызваны стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях. Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.

Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты исследования терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимом положительном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной активности в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстановительный процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет нормализации функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.

Мельдоний оказывает положительное влияние на функцию нервной системы уменьшать выраженность нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения головного мозга и патологии рефлексов, регрессия пареза, улучшение координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика. Капсулы. После перорального приема быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность препарата — 78%. Сmах в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выделяются почками. Т½ составляет 3–6 ч.

Р-р для инъекций. Всасывание. Биодоступность составляет 100%. Сmax в плазме крови достигается сразу же после введения. После в/в введения многократных доз Сmax достигает 25,5±3,63 мкг/мл.

При в/в введении AUC после однократного и повторного введения мельдония отличается, что свидетельствует о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

Распределение. Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в молоко матери.

Биотрансформация. В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метаболизируется в печени.

Выведение. В выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение ренальная экскреция. После однократного в/в применения мельдония в дозе 250; 500 и 1000 мг полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56–6,55 ч, конечный Т½ составляет 15,34 ч.

Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, у которых повышается биодоступность, необходимо снизить дозу мельдония.

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек, у которых повышается биодоступность, необходимо снизить дозу мельдония. Существует взаимозависимость почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которой увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, гамма-бутиробетаина и комбинации мельдония/гамма-бутиробетаина на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени, у которых повышается биодоступность, необходимо снизить дозу мельдония. При исследованиях токсичности на крысах при применении мельдония в дозе >100 мг/кг массы тела установлены окрашивание печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения высоких доз мельдония (400 и 1600 мг/кг массы тела) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения показателей функции печени у людей после применения высоких доз 400–800 мг не выявлено. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Дети. Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата у данной категории пациентов противопоказано.

Показания МЕТАМАКС

капсулы. В составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия).

Острые и хронические нарушения кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и хроническая недостаточность мозгового кровообращения).

Гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатия различной этиологии (диабетическая, гипертензивная).

Сниженная работоспособность, физическое перенапряжение.

Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Р-р. В комплексной терапии следующих заболеваний:

заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I–III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;

острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

сниженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;

в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Применение МЕТАМАКС

капсулы. Назначают взрослым внутрь.

Сердечно-сосудистые заболевания или нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии следует принимать по 0,5–1 г/сут в 1 прием (или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 4–6 нед.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь по 0,5 г/сут в 1 прием (или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 12 дней.

Острая фаза нарушений мозгового кровообращения — применять инъекционную лекарственную форму препарата в течение 10 дней, в дальнейшем перейти на применение препарата внутрь по 0,5–1 г/сут в 1 прием (или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 4–6 нед.

Хронические нарушения мозгового кровообращения — внутрь по 0,5 г/сут в 1 прием (или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы (2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки. Применять инъекционную лекарственную форму препарата.

Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов. Применять по 0,25 г 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторить через 2–3 нед.

Спортсменам назначают по 0,5–1 г внутрь 2 раза в сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.

Хронический алкоголизм. По 0,5 г 4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.

Р-р для инъекций. Применять в/в. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Взрослые. Заболевания сердца и сосудистой системы; нарушения мозгового кровообращения. Доза составляет 500–1000 мг (5–10 мл) в сутки, дозу вводить в 1 прием или распределяя ее на 2 дозы. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Сниженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение и период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита. Доза составляет 500 мг (5 мл) в сутки. Максимальная суточная доза — 500 мг.

Продолжительность курса лечения — 4–6 нед. Курс лечения можно повторять 2–3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек возможно снижение дозы мельдония.

Пациентам с нарушениями функций почек. Поскольку препарат выделяется почками, пациентам с нарушениями функции почек от легкой до средней степени тяжести следует применять низкую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями функций печени. Пациентам с нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести следует применять низкую дозу мельдония.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), органические поражения ЦНС;
  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Побочные эффекты

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны психики: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, головокружение, нарушения походки, предобморочное состояние, обморок, вертиго.

Со стороны сердца: сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боль в груди, изменение ритма сердца.

Со стороны кровеносной системы: повышение/снижение АД, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: инфекции дыхательных путей, воспаление в горле, кашель, одышка, апноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, сухость во рту или гиперсаливация.

Со стороны метаболизма: дислипидемия, повышение уровня СРБ.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, общие макулезные/папулезные высыпания, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: поллакиурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: общая слабость, озноб, астения, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот, реакции в месте введения, включая боль в месте введения.

Исследования: отклонения в ЭКГ, эозинофилия.

Особые указания

пациентам с нарушением функции печени и/или почек в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и/или почек).

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и дальнейшее развитие исследования на животных недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.

Кормление грудью. Доступные данные исследований на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в молоко матери. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.

Дети. Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония у детей в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдония у этой категории пациентов противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Исследования для оценки влияния на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы не проводились.

Взаимодействия

мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия напряжения), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность).

Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, которые улучшают микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, блокаторы бета-адренорецепторов, другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином, и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные азидотимидином, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при терапии приобретенного иммунодефицита.

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием блокатора α2-адренорецептора йохимбина в дозе 2 мг/кг массы тела и ингибитора синтазы оксида азота N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоскичности, вызванной эфавирензом.

Не применять инъекции мельдония вместе с другими препаратами, которые содержат мельдоний, поскольку может повыситься риск развития побочных эффектов.

Передозировка

не сообщалось о случаях передозировки мельдония. Препарат малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, которые могут представлять угрозу для здоровья пациента. При сниженном АД возможны головная боль, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение симптоматическое. В случаях тяжелой передозировки необходимо контролировать функцию почек и печени. Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Р-р не замораживать.

Дата добавления: 12.06.2021 г.
© Компендиум 2017

Инструкция МЗ

Диагнозы, при которых применяют МЕТАМАКС

Атеросклеротическая болезнь сердца МКБ I25.1
Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца без (застойной) сердечной недостаточности МКБ I11.9
Гипертензивная энцефалопатия МКБ I67.4
Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением сердца и сердечной недостаточностью (СН) МКБ I11.0
Гипотироидизм, возникший после медицинских процедур МКБ E89.0
Другие кардиомиопатии МКБ I42.8
Другие расстройства вегетативной нервной системы МКБ G90.8
Другие формы стенокардии МКБ I20.8
Другие формы хронической ишемической болезни сердца МКБ I25.8
Другой инфаркт мозга МКБ I63.8
Идиопатическая несемейная дистония МКБ G24.2
Идиопатическая семейная дистония МКБ G24.1
Ишемическая болезнь сердца с гипертонической болезнью (ИБС с ГБ) МКБ I25.9
Метаболические поражения центральной нервной системы МКБ G92
Миокардит при вирусных болезнях МКБ I41.1
Сахарный диабет 1 типа (ИЗСД) с кетоацидозом МКБ E10.1
Соматоформная дисфункция МКБ F45.3
Церебральный артериит МКБ I67.7
Цереброваскулярная болезнь неуточненная МКБ I67.9
Ювенильная артериальная гипертензия МКБ I10

Рекомендуемые аналоги МЕТАМАКС:

прочие кардиологические препараты
прочие кардиологические препараты
прочие кардиологические препараты
прочие кардиологические препараты
прочие кардиологические препараты
прочие кардиологические препараты
прочие кардиологические препараты
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko