Аброл^® SR капсули з пролонгованою дією (Abrol^® SR capsules with prolonged action) (275336) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Амброксолу гідрохлорид - 75 мг

фармакодинаміка. Діюча речовина капсул пролонгованої дії Аброл^®SR — амброксолу гідрохлорид — підвищує частку серозного компонента бронхіального секрету. Амброксол посилює виділення легеневого сурфактанта шляхом прямого впливу на пневмоцити типу ІІ в альвеолах та клітинах Клара у бронхіолах, а також стимулює активність війок циліарного епітелію, внаслідок чого знижується в’язкість мокротиння та покращується його виведення (мукоциліарний кліренс). Покращення мукоциліарного кліренсу доведено під час клініко-фармакологічних досліджень.
Посилення вироблення та зниження в’язкості секрету і покращення мукоциліарного кліренсу сприяють відхаркуванню та полегшують відкашлювання мокротиння.
Довготривале застосування (6 міс) амброксолу гідрохлориду (у пероральній формі повільного вивільнення по 75 мг) у пацієнтів із хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ) зумовило істотне зменшення загострень після 2-місячного періоду лікування. У пацієнтів, які отримували амброксолу гідрохлорид, тривалість захворювання та терапії антибіотиками була значно меншою. Порівняно з плацебо, лікування амброксолу гідрохлоридом у пероральній формі повільного вивільнення показало статистично значуще зменшення вираженості симптомів, пов’язаних з проблемами відхаркування, кашлем, задишкою та аускультативними ознаками.
Місцевий анестезувальний ефект амброксолу гідрохлориду, що може пояснюватися властивостями блокування натрієвих каналів, відмічали на моделі кролячого ока.
Дослідження in vitro показали, що амброксолу гідрохлорид блокує нейронні натрієві канали; зв’язування було зворотним і залежним від концентрації.
Амброксолу гідрохлорид продемонстрував протизапальний вплив in vitro. Дослідження in vitro виявили, що амброксолу гідрохлорид значно зменшує вивільнення цитокінів з мононуклеарних і поліморфнонуклеарних клітин крові та тканин.
У результаті клінічних випробувань із залученням пацієнтів з фарингітом продемонстровано значне зменшення вираженості болю і почервоніння в горлі при застосуванні амброксолу гідрохлориду.
Завдяки фармакологічним властивостям амброксолу швидко полегшувався біль під час лікування захворювань верхніх відділів дихальних шляхів, що виявлено в ході досліджень клінічної ефективності інгаляційних форм амброксолу.
Після застосування амброксолу гідрохлориду підвищуються концентрації антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну) у бронхолегеневому секреті та в мокротинні. На даний час не виявлено клінічної значимості цього факту.
Противірусні властивості in vitro та у експериментальних моделях на тваринах
У дослідженнях in vitro на клітинах епітелію трахеї людини спостерігалося зменшення реплікації риновірусу (RV 14). У моделі дихальних шляхів мишей після попереднього застосування амброксолу спостерігалося зменшення реплікації вірусу грипу А.
На сьогодні клінічна значущість цього ефекту не підтверджена.
Фармакокінетика
Абсорбція. Абсорбція амброксолу гідрохлориду з пероральних форм негайного вивільнення швидка і досить повна, з лінійною залежністю від дози в терапевтичному діапазоні. C_max у плазмі крові досягається через 1–2,5 год при пероральному прийомі лікарських форм швидкого вивільнення і в середньому через 6,5 год при застосуванні форм повільного вивільнення. Розподіл. При пероральному прийомі розподіл амброксолу гідрохлориду з крові до тканин швидкий і різко виражений, з найвищою концентрацією активної речовини в легенях. Об’єм розподілу при пероральному прийомі становить 552 л. У плазмі крові в терапевтичному діапазоні близько 90% препарату зв’язується з білками.
Метаболізм та виведення. Близько 30% дози після перорального застосування виводиться внаслідок пресистемного метаболізму. Амброксолу гідрохлорид метаболізується головним чином у печінці шляхом глюкуронізації і розщеплення до дибромантранілової кислоти (близько 10% дози). Дослідження на мікросомах печінки людини показали, що CYP 3A4 відповідає за метаболізм амброксолу гідрохлориду до дибромантранілової кислоти.
Через 3 дні перорального прийому близько 6% дози виводиться разом із сечею в незміненій формі, близько 26% дози — у кон’югованій формі.
Т_½ з плазми крові становить близько 10 год. Загальний кліренс знаходиться в межах 660 мл/хв. Нирковий кліренс становить близько 8% від загального. Через 5 днів близько 83% загальної дози виводиться з сечею.
Фармакокінетика в особливих груп хворих. У пацієнтів із порушенням функції печінки виведення амброксолу гідрохлориду зменшене, що зумовлює в 1,3–2 рази вищий рівень у плазмі крові. Оскільки терапевтичний діапазон амброксолу гідрохлориду досить широкий, змінювати дозу не потрібно.
Вік та стать не чинять клінічно значущого впливу на фармакокінетику амброксолу гідрохлориду, тому будь-яка корекція дози не потрібна.

секретолітична терапія при гострих і хронічних бронхопульмональних захворюваннях, пов’язаних із порушеннями бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.

якщо не зазначено інше, рекомендується такий прийом препарату Аброл^® SR:
дорослі та діти віком від 12 років: 1 капсула 1 раз на добу (еквівалентно 75 мг/добу амброксолу гідрохлориду) вранці або увечері. Аброл^® SR можна приймати незалежно від прийому їжі. Капсули слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини (води, чаю, фруктового соку).
Загалом немає обмежень щодо тривалості застосування, але довготривалу терапію потрібно проводити під медичним наглядом.
Аброл^®SR не слід застосовувати довше 4–5 днів без консультації з лікарем.
Діти. Препарат не застосовувати у дітей віком до 12 років у зв’язку з кількістю діючої речовини, що міститься в капсулі. Дітям віком до 12 років рекомендується для застосування амброксол у формі сиропу 15 мг/5 мл або 30 мг/5 мл.

Аброл^® SR не можна застосовувати у пацієнтів з відомою гіперчутливістю до амброксолу гідрохлориду або інших компонентів препарату.
Аброл^® SR не призначений для застосування у дітей віком до 12 років у зв’язку з кількістю діючої речовини, що міститься в капсулі.

з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк і свербіж.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, кропив’янка, серйозні шкірні побічні реакції (у тому числі мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз і гострий генералізований екзантематозний пустульоз).
З боку нервової системи: дисгевзія (розлад смаку).
З боку ШКТ: нудота, зниження чутливості в ротовій порожнині, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, сухість у роті, сухість у горлі, слинотеча.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: зниження чутливості у глотці, диспное (як реакція гіперчутливості).
Загальні розлади: лихоманка, реакції з боку слизових оболонок.

надходили повідомлення про тяжкі ураження шкіри: мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона/токсичний епідермальний некроліз та гострий генералізований екзантематозний пустульоз, пов’язані із застосуванням амброксолу гідрохлориду. Якщо наявні ознаки прогресування висипу на шкірі (іноді пов’язані з появою пухирців або ураженням слизової оболонки), слід негайно припинити лікування амброксолу гідрохлоридом та звернутися за медичною допомогою.
При порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад при такому рідкісному захворюванні, як первинна циліарна дискінезія) препарат Аброл^®SR слід застосовувати з обережністю через ризик накопичення секрету.
Пацієнтам із порушеною функцією нирок або тяжким ступенем печінкової недостатності слід приймати Аброл^®SR, капсули пролонгованої дії, тільки після консультації з лікарем. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю при застосуванні амброксолу, як і будь-якої діючої речовини, яка метаболізується в печінці, а потім виділяється нирками, можливе накопичення метаболітів, які утворюються в печінці.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність. Амброксолу гідрохлорид проникає через плацентарний бар’єр. Доклінічні дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток.
У результаті клінічних досліджень застосування амброксолу гідрохлориду після 28-го тижня вагітності не виявлено жодного шкідливого впливу на плід.
Однак потрібно дотримуватися звичних застережних заходів стосовно прийому ліків у період вагітності. Зокрема, у І триместр вагітності не рекомендується застосовувати капсули з пролонгованою дією Аброл^® SR.
Годування грудьми. За результатами доклінічних досліджень амброксолу гідрохлорид проникає у грудне молоко. Аброл^® SR не рекомендується застосовувати в період годування грудьми.
Фертильність. Доклінічні дослідження не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Немає даних щодо впливу амброксолу на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Досліджень впливу на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами не проводили.

при застосуванні препарату Аброл^® SR у комбінації з протикашльовими засобами у пацієнтів із наявними респіраторними захворюваннями, пов’язаними з гіперсекрецією слизу, такими як муковісцидоз або бронхоектатична хвороба, може виникнути (небезпечне) накопичення секрету внаслідок пригнічення кашльового рефлексу.

досі немає повідомлень щодо специфічних симптомів передозування. Симптоми, відомі з поодиноких повідомлень про передозування та/або випадки помилкового застосування ліків, відповідають відомим побічним реакціям при застосуванні амброксолу гідрохлориду в рекомендованих дозах і потребують симптоматичного лікування.

при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.