Аксотилін розчин для ін’єкцій (Axotilin solution for injection)

Допоміжні речовини: кислота хлористоводнева або натрію гідроксид для коригування рН, вода для ін’єкцій.

Цитиколін - 1000 мг/4 мл

фармакодинаміка. Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів. Цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних механізмів, як іонні помпи та рецептори, без регуляції яких неможливе нормальне проведення нервових імпульсів. Завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін виявляє протинабрякові властивості, які сприяють реабсорбції набряку головного мозку.
Цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А₁, А₂, С та D), зменшуючи утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.
Цитиколін зберігає нейронний запас енергії, інгібує апоптоз та стимулює синтез ацетилхоліну.
Цитиколін також чинить профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.
Цитиколін достовірно підвищує показники функціонального одужання у пацієнтів із гострим порушенням мозкового кровообігу, що збігається з уповільненням росту ішемічного ураження головного мозку за даними нейровізуалізації.
У пацієнтів із черепно-мозковою травмою цитиколін пришвидшує відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.
Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, сприяє зменшенню вираженості амнезії, когнітивних та інших неврологічних розладів, пов’язаних з ішемією головного мозку.
Фармакокінетика. Після введення препарату спостерігається значне підвищення рівня холінів у плазмі крові. Препарат метаболізується у кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину.
Після введення цитиколін широко розподіляється у структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. У головному мозку цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, інтегруючись у структуру фосфоліпідної фракції.
Лише незначна кількість дози виявляється у сечі і калі (менше 3%). Приблизно 12% дози виводиться через СО₂, що видихається. Під час виведення препарату з сечею виділяють дві фази: перша фаза — протягом 36 год, у якій швидкість виведення зменшується швидко, і друга фаза — в якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність спостерігається при виведенні через дихальні шляхи. Швидкість виведення СО₂ зменшується швидко, приблизно протягом 15 год, потім знижується набагато повільніше.

– інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу.
– Черепно-мозкова травма та її неврологічні наслідки.
– Когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.

рекомендована доза для дорослих становить 500–2000 мг/добу залежно від тяжкості симптомів.
Препарат призначати для в/м або в/в застосування. В/в препарат може бути введений повільно ін’єкційно (протягом 3–5 хв залежно від дози, що вводиться) або крапельно (швидкість 40–60 крапель на хвилину).
Максимальна добова доза — 2000 мг.
Термін лікування залежить від перебігу хвороби та визначається лікарем.
Пацієнтам літнього віку корекції дози не потрібно.
Р-н для ін’єкцій призначений тільки для одноразового застосування. Препарат застосовувати одразу після відкриття ампули. Залишки препарату необхідно знищити. Препарат можна змішувати з усіма ізотонічними р-нами для в/в введення, а також із гіпертонічним р-ном глюкози.
При необхідності лікування продовжувати препаратом у формі р-ну для перорального застосування.
Діти. Досвід застосування препарату у дітей обмежений.

підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
Підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.

нервова система: сильний головний біль, вертиго, галюцинації.
Серцево-судинна система: АГ, артеріальна гіпотензія, тахікардія.
Дихальна система: задишка.
ШКТ: нудота, блювання, діарея.
Шкіра та підшкірна клітковина: алергічні реакції, в тому числі гіперемія, висип, екзантема, пурпура, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Загальні реакції: озноб, підвищення температури тіла, підвищена пітливість, зміни у місці введення.

у випадку в/в застосування препарат слід вводити повільно (протягом 3-5 хв залежно від дози, що вводиться). У разі застосування в/в краплинно, швидкість вливання повинна становити 40-60 крапель на хвилину.
У тяжких та гострих випадках або при прогресуючій зміні свідомості можливе одночасне застосування з кровоспинними препаратами, препаратами, що знижують внутрішньочерепний тиск, та з перфузійними розчинами.
У разі вираженого набряку головного мозку необхідно вводити одночасно препарати, що знижують внутрішньочерепний тиск, такі як манітол, кортикостероїди.
За наявності внутрішньочерепного крововиливу не слід перевищувати швидкість в/в вливання (30 крапель на хвилину), слід уникати застосування високих доз (понад 500 мг в одній дозі введення та понад 1000 мг на добу), оскільки можливе посилення мозкового кровотоку. В цьому випадку прийнятним є розподіл добової дози на 2-3 введення.
Цитиколін не слід застосовувати як монотерапію, його слід поєднувати з різними терапевтичними методами лікування, показаними для різних патологічних станів, при яких його необхідно вводити.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Немає достатніх даних щодо застосування цитиколіну у вагітних. Дані щодо екскреції цитиколіну у грудне молоко та його дія на плід відсутні. Тому у період вагітності або годування грудьми препарат слід призначати лише тоді, коли очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плода або дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. В окремих випадках деякі побічні реакції з боку ЦНС можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

підсилює ефект леводопи.
Цитиколін можна застосовувати одночасно з кровоспинними, протинабряковими препаратами та перфузійними розчинами.
Не слід застосовувати препарат одночасно з препаратами, що містять меклофеноксат.

про випадки передозування повідомлень не було. У разі випадкового передозування лікарським засобом слід провести симптоматичне лікування.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.