ЦЕФПОТЕК^® 200 (CEFPOTEK 200)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Затверджено МОЗ Украiни від 2015-11-18 р. № 753. Р.п. № UA/10429/01/01

Склад

діюча речовина: cefpodoxime;

1 таблетка цефподоксиму проксетилу еквівалентно цефподоксиму 200 мг;

допоміжні речовини: суміш целюлози мікрокристалічної та натрію карбоксиметилцелюлози, натрію лаурилсульфат, гідроксипропілцелюлоза, кремнію диоксид колоїдний безводний, покриття Sepifilm LP761 Blanс: гідроксипропілметилцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, кислота стеаринова, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті таблетки, вкриті оболонкою білого кольору з лінією розлому з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини третього покоління.

Код АТХ

J01D D13.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цефподоксим активний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (групи C, F, G), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи β-лактамазопродукуючі штами), Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (у тому числі пеніциліназопродукуючі штами), Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Corynebacterium diphtheriae, Branhamella catarrhalis, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.

Фармакокінетика.

Всмоктується з травного тракту та деетерифікується, утворюючи цефподоксим. Після прийому до їди 100 мг всмоктується 50%, максимальна концентрація у плазмі крові (C_max) – 1,4 мкг/мл. Прийом їжі збільшує C_max, але не час її досягнення (T_max) при застосуванні таблеток та T_max, але не C_max, при застосуванні суспензії. Зв’язується з білками крові (20- 30%), T_max — 2–3 години. Проникає у тканини, у т. ч. мигдалики, легені та рідини, утворюючи в них концентрацію, що перевищує МПК₅₀ (мінімальна пригнічувальна концентрація) для більшості мікроорганізмів. Період напіввиведення (Т_1/2) — 2,09–2,84 г. Приблизно 30–35% дози виводиться із сечею у незміненому стані протягом 12 годин. При порушенні функції нирок екскреція знижується: якщо кліренс креатиніну 50–80 мл/хв, то період напіввиведення становить 3,5 години, 30–49 мл/хв — 5,9 години, 5–29 мл/хв — 9,8 години.

Клінічні характеристики

Показання

Лікування інфекцій легкого та помірного ступеня тяжкості, спричинених чутливими мікроорганізмами:

• інфекції ЛОР-органів (синусит, тонзиліт та фарингіт);
• негоспітальна пневмонія;
• загострення хронічного інфекційного бронхіту;
• неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин;
• неускладнені інфекції сечовивідних шляхів, у тому числі гострий пієлонефрит, цистит;
• гостра неускладнена цервікальна та уретральна гонорея.

Протипоказання

Підвищена гіперчутливість до цефподоксиму або до групи цефалоспоринів, або до інших компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Препарати, що блокують гістамінові Н₂-рецептори і антацидні засоби, знижують біодоступність препарату. Сумісне призначення високих доз антацидних препаратів (натрію бікарбонату та гідроксиду алюмінію) або блокаторів гістамінових H₂-рецепторів призводить до зниження ступеня абсорбції на 27–32%, а C_max — на 24–42%. Пероральні антихолінестеразні засоби збільшують Т_max на 47%, але не впливають на ступінь всмоктування.

Цефпотек 200 слід приймати через 2–3 години після застосування ранітидину.

Пробенецид уповільнює екскрецію, сприяє кумуляції, тривалому підвищенню концентрації препарату в крові.

Цефалоспорини потенційно підвищують антикоагулянтну дію кумаринів та знижують контацептивну дію естрогенів.

Як і інші цефалоспорини, в ізольованих випадках можливий розвиток позитивної реакції Кумбса (див. розділ «Особливості застосування»).

Біодоступність препарату збільшується при прийомі препарату під час їди.

При визначенні глюкозурії методами відновлення міді (Бенедикта, Фелінга) може відзначатися хибнопозитивна реакція, проте не впливає на визначення глюкози у сечі ензимними методами.

Хоча для цефподоксиму у вигляді монотерапії нефротоксичність не встановлена, рекомендоване ретельне спостереження за нирковою функцією у випадку сумісного призначення цефподоксиму та препаратів з відомою нефротоксичністю.

Особливості застосування

Приблизно у 5–10% хворих з алергією на пеніцилін спостерігається перехресна реактивність на цефалоспорини, тому перед призначенням цефалоспоринів необхідно з’ясувати можливу наявність у пацієнта алергії на пеніцилін та забезпечити суворий медичний нагляд від першого дня застосування цефподоксиму. При перших ознаках анафілактичної реакції слід припинити застосування препарату.

Цефподоксим не рекомендується застосовувати пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до цефалоспоринових антибіотиків. Алергічні реакції (особливо анафілаксія), що спостерігаються при застосуванні β-лактамних антибіотиків, можуть бути тяжкими, а у поодиноких випадках — летальними.

При перших ознаках алергічної реакції при застосуванні препарату слід негайно припинити його прийом і звернутися до лікаря.

Цефподоксим не є антибіотиком для лікування стафілококової пневмонії та його не можна застосовувати для лікування атипової пневмонії, спричиненої мікроорганізмами Legionella, Mycoplasma і Chlamydia.

При застосуванні препарату виникають побічні реакції з боку травного тракту, включаючи нудоту, блювання, біль у животі, тому цефподоксим слід з обережністю призначати хворим, які мають в анамнезі шлунково-кишкові захворювання, особливо коліт. Застосування цефподоксиму може спричинити розвиток діареї, антибіотико-асоційованого коліту і псевдомембранозного коліту. Виникнення тяжкої діареї під час лікування препаратом може бути наслідком розвитку псевдомембранозного коліту. У цих випадках застосування препарату слід припинити та провести відповідне обстеження.

Ці ефекти найчастіше спостерігаються у пацієнтів, які застосовують цефподоксим у великих дозах і тривалий час. У разі виникнення коліту лікування цефподоксимом слід припинити негайно, зробити ректороманоскопію і при необхідності подальшого лікування призначити відповідну терапію (ванкоміцин). Слід уникати продуктів харчування, що спричиняють запор. Хоча будь-який антибіотик може спричинити псевдомембранозний коліт, ризик може бути більший при застосуванні препаратів широко спектра дії таких як цефалоспорини.

Тривале застосування цефподоксиму може призвести до надлишкового росту нечутливих мікроорганізмів. При виникненні суперінфекцій, необхідно оцінити стан пацієнта і призначити відповідне лікування.

При застосуванні β-лактамних антибіотиків можливий розвиток нейтропенії та агранулоцитозу особливо протягом тривалого лікування. При тривалості застосування препарату понад 10 днів слід контролювати аналіз крові, а при розвитку нейтропенії необхідно припинити лікування цефподоксимом.

При лікуванні цефподоксимом можлива поява позитивної реакції Кумбса і дуже рідко — гемолітичної анемії. При цих реакціях існує перехресна резистентність між цефалоспоринами та пеніцилінами.

Зміни функції нирок спостерігалися при одночасному застосуванні з аміноглікозидами або сильними діуретичними засобами, у такому разі необхідний моніторинг функції нирок.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані щодо безпеки застосування цефподоксиму у період вагітності відсутні. Тому у період вагітності препарат можна застосовувати лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, особливо у перші місяці вагітності.

Цефподоксим екскретується у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час застосування препарату можливе виникнення запаморочення, тому слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують перорально під час прийому їжі для покращання всмоктування за рахунок фактору їжі, що підвищує біодоступність цефподоксиму проксетилу.

Дорослі
Захворювання	Добова доза	Кількість прийомів	Тривалість лікування
Інфекції ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт)	Синусит — 400 мг, інші інфекції ЛОР-органів — 200 мг	Синусит — 200 мг кожні 12 годин; інші інфекції ЛОР-органів — 100 мг кожні 12 годин	Від 5 до 10 днів
Негоспітальна пневмонія	200–400 мг	200 мг кожні 12 годин	14 днів
Загострення хронічного бронхіту	200–400 мг	200 мг кожні 12 годин	10 днів
Неускладнена гонорея у чоловіків та жінок	200 мг	Одноразова доза
Інфекції шкіри та м’яких тканин	400 мг	200 мг кожні 12 годин	Від 7 до 14 днів
Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів	400 мг	200 мг кожні 12 годин	7 днів

Пацієнти літнього віку. Корекція дози для пацієнтів без порушення функції нирок не потрібна. Різниці в ефективності та безпеці препарату у пацієнтів літнього віку та молодих пацієнтів не спостерігалося.

Порушення функції печінки. Корекція дози для пацієнтів із порушенням функції печінки не потрібна.

Порушення функції нирок. Для пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну < 40 мл/хв) інтервал між прийомами чергової дози слід збільшити до 24 годин. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, препарат слід призначати 3 рази на тиждень після сеансу гемодіалізу.

Фармакокінетичні дослідження вказують на збільшення періоду напіввиведення та максимальну концентрацію у плазмі крові, які є нижчою за цю величину. Доза препарату хворим із нирковою недостатністю коригується з урахуванням кліренсу креатиніну.

Кліренс креатиніну, мл/хв
39–10	Разову дозу1) застосовувати кожні 24 години (тобто, ½ звичайної дози для дорослих)
< 10	Разову дозу1) застосовувати кожні 48 годин (тобто ¼ звичайної дози для дорослих)
Гемодіаліз	Разову дозу1) застосовувати після кожного сеансу діалізу

¹⁾ Разова доза — 100 мг або 200 мг залежно від типу інфекції.

Діти.

Препарат у вигляді таблеток, вкритих оболонкою, дітям не призначають.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, дискомфорт в епігастральній ділянці, діарея або посилення проявів інших побічних реакцій, у хворих з нирковою недостатністю можливий розвиток енцефалопатії.

Лікування: промивання шлунка. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз, особливо при порушенні функції нирок.

Побічні реакції

Загальні порушення: грибкові інфекції, нездужання, підвищена втомлюваність, астенія, гарячка, біль у грудній клітці, біль у спині, озноб, генералізований біль, аномальні мікробіологічні тести, абсцеси, алергічні реакції, набряк обличчя, бактеріальні інфекції, інфекції, зумовлені паразитами, локалізований набряк, локалізований біль, грибкові захворювання піхви, вульвовагінальні інфекції, ріст нечутливих мікроорганізмів.

З боку серцево-судинної системи: хронічна серцева недостатність, мігрень, відчуття серцебиття, розширення судин, гематоми, артеріальна гіпер- або гіпотензія.

З боку травного тракту: відчуття тиску/переповнення у шлунку, нудота, блювання, біль у животі, здуття живота, диспепсія, сухість у роті, діарея, зниження апетиту, запор, анорексія, відрижка, гастрит, виразки слизової оболонки рота, тенезми, розлади з боку прямої кишки, язика, зубів, спрага, зубний біль, коліт (спричинений антибіотиком).

Діарея з домішками крові може бути симптомом ентероколіту. У випадку розвитку тяжкої чи персистуючої діареї, що виникає під час чи після лікування, слід запідозрити розвиток псевдомембранозного коліту (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку системи крові: гемолітична анемія, зниження гемоглобіну, еозинофілія, лейкоцитоз, лімфоцитоз, агранулоцитоз, базофілія, моноцитоз, тромбоцитоз, гематокриту, лейкопенія, нейтропенія, лімфопенія, тромбоцитоз, тромбоцитопенія, позитивний тест Кумбса, подовження тромбінового та протромбінового часу.

Метаболічні розлади: зневоднення, подагра, периферичний набряк, збільшення маси тіла.

З боку кістково-м’язової системи: міалгія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, парестезія, порушення сну, безсоння, тривожність, нестійкість ходи, знервованість, мозкові крововиливи, зміна сновидінь, жахливі сновидіння, парестезії, сплутаність свідомості.

З боку дихальної системи: бронхіальна астма, кашель, носові кровотечі, риніт, чхання, бронхіт, плевральний випіт, пневмоніт, синусит, бронхоспазм.

З боку шкіри: висипання, кропив’янка, свербіж, підвищене потовиділення, макулопапулярні та везикулярно-бульозні висипання, грибковий дерматит, злущення епітелію, сухість шкіри, випадання волосся, сонячні опіки, кандидоз слизових оболонок, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.

З боку органів чуття: зміна або втрата смаку, подразнення очей, дзвін/шум у вухах.

З боку імунної системи: відзначалися реакції гіперчутливості всіх ступеней тяжкості (див. розділ «Особливості застосування»), анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, пурпура, сироваткова хвороба, артралгія, гарячка.

З боку сечостатевої системи: гематурія, інфекції сечовивідних шляхів, маткові кровотечі, дизурія, ніктурія, інфекції чоловічого статевого органа, протеїнурія, біль у піхві, підвищення сечовини та креатиніну в сечі; у поодиноких випадках спостерігалися порушення функції нирок, особливо при одночасному застосуванні цефподоксиму з аміноглікозидами та/або сильними діуретиками.

З боку печінки: транзиторне підвищення рівня АСТ, АЛТ, ГГТ, лужної фосфатази, білірубіну, холестатична жовтяниця, пошкодження печінки. Ці лабораторні зміни можуть виникати внаслідок наявності інфекцій, рідко перевищують більше, ніж у 2 рази верхню межу норми, і спричиняють симптоми ураження печінки, зазвичай холестазу, що часто бувать асимптомні.

Біохімічні аналізи: гіпер- або гіпоглікемія, гіпоальбумінемія, гіпопротеїнемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія.

Лабораторні показники: більшість лабораторних змін транзиторні та не мають клінічного значення.

Термін придатності

2 роки

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 5 таблеток у блістері; по 2 або 4 блістери у картонній упаковці.

По 7 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Санкаклар Коуї 81100 м. Дюздже, Туреччина.