КОФЕКС™ (COFEX) (260881) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Сироп.

Сироп оранжевого кольору, прозорий, з приємним запахом і смаком.

Комбіновані препарати для застосування при кашлю та застудних захворюваннях.

Код АТС R05Х.

Хлорфенірамін, який входить до складу Кофексу, є протиалергійним засобом, блокатором гістамінових Н₁-рецепторів. Хлорфеніраміну малеат усуває ефекти ендогенно вивільненого гістаміну, ефекти, що призводять до набряку тканин, судинні реакції, зменшує прояви симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом, сінною гарячкою тощо. Спричиняє помірно виражений седативний ефект, має антихолінергічну активність.

Кодеїн є алкалоїдом опію фенантренового ряду, протикашльовим засобом центральної дії. Агоніст опіоїдних рецепторів. За своїми властивостями подібний до морфіну, однак болезаспокійлива дія виражена значно слабше. Стимулюючи опіоїдні рецептори нейронів мозку, зменшує збудження кашльового центру. Меншою мірою, ніж морфін, пригнічує центр дихання, перистальтику кишечнику, однак при тривалому застосуванні може спричиняти запори.

Кодеїн швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Протикашльова активність при прийомі препарату в терапевтичній дозі розвивається через 2 години і триває протягом 4 — 6 годин. Кодеїн швидко розподіляється в тканинах тіла, переважно в паренхіматозних органах, таких як печінка, селезінка і нирки.

Кодеїн метаболізується в печінці до морфіну і норкодеїну, кожного з яких утворюється приблизно 10% від прийнятої дози кодеїну. Майже 90% кодеїну виводиться впродовж 24 годин, переважно нирками. Продукти, які виводяться із сечею, — вільний або глюкуронідкон'югований кодеїн (приблизно 70%), вільний або кон'югований норкодеїн (близько 10%), норморфін (менше 4%) і гідрокодон (менше 1%). Залишки препарату містяться у фекаліях.

Метаболізм радіактивноміченого хлорфеніраміну вивчався у здорових добровольців. Разові дози хлорфеніраміну малеату по 12 мг, прийняті кожним із 6 добровольців перорально, призводили до середньої пікової концентрації хлорфеніраміну в сироватці близько 17 мг/мл через 2 години після застосування з періодом напіввиведення 12 — 15 годин. Метаболіти хлорфеніраміну були наявні в сироватці не менше 48 годин. У середньому майже 34% дози виділялося з сечею протягом 48 годин; менше 1% виділялося з калом. Двом добровольцям вводили разові дози по 4 мг внутрішньовенно, і період напівжиття в сироватці становив близько 15 хвилин підчас стадії первинного розпаду і 28 годин під час другої стадії метаболізму. При пероральному застосуванні близько однієї третини дози виводилося з сечею після 48 годин і тільки незначна кількість містилася в калі. Порівняння даних за вмістом метаболітів у калових виділеннях після перорального і внутрішньовенного застосування свідчать, що хлорфенірамін може зазнавати кишково-печінкової циркуляції. Хлорфенірамін активно виділяється в сечу у вигляді незміненої речовини, а також моно- і дидесметилхлорфеніраміну та неідентифікованих сполук. Вивчення in vitro показали, що хлорфенірамін приблизно на 72% зв'язується з протеїнами сироватки крові. Середній біологічний період напіввиведення хлорфеніраміну у 5 здорових добровольців становив 30,3 години (коливався від 20,6 до 42,5 годин) після прийняття 8 мг хлорфеніраміну малеату перорально натще і був значно тривалішим, ніж раніше зареєстровані періоди напіврозпаду.

Підвищена чутливість до хлорфеніраміну або інших антигістамінних препаратів, кодеїну або інших опіоїдів, або до інших речовин, які входять до складу препарату. Обструктивні захворювання дихальних шляхів, емфізема, пневмонія, бронхіальна астма, гостре пригнічення дихання, черепно-мозкові травми, підвищення внутрішньочерепного тиску, стани після оперативного втручання на жовчних шляхах, паралітична непрохідність кишечнику, алкогольна інтоксикація, декомпенсовна серцева недостатність, виражена артеріальна гіпертензія, аритмії, епілепсія, тяжкі порушення функції печінки та нирок, гіпокоагуляція, закритокутова глаукома, гіпертрофія передміхурової залози з утрудненим сечовипусканням, пілородуоденальнй стеноз або обструкція шийки сечового міхура, гіпертиреоз. Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО.

Застосовують внутрішньо після їди. Сироп запивають водою.

Для дозування сиропу використовувати мірний ковпачок, що має поділки 2,5 мл, 5 мл, 10 мл. Дорослим та дітям віком від12 років: 5 мл 4 рази на добу.

Дітям віком від 6 до 12 років: 2,5 мл 4 рази на добу.

Тривалість лікування визначає лікар. Зазвичай тривалість лікування становить 7 — 10 днів.

При передозуванні можливі: сухість шкіри та слизових оболонок, посилення побічних реакцій, порушення з боку травного тракту, підвищення внутрішньоочного тиску, головний біль, запаморочення, збудження центральної нервової системи, затримка сечі.

Симптоми передозування хлорфеніраміном:

з боку центральної нервової системи: седативний ефект, апное, безсоння, галюцинації, тремор, судоми, запаморочення;

з боку серцево-судинної системи: серцево-судинна недостатність, зниження артеріального тиску;

інші: дзвін у вухах, атаксія, затуманення зору, сухість у роті, розширення зіниць, припливи крові, гіпертермія та порушення травного тракту.

Лікування: промивання шлунка та очищення кишечнику, призначення послаблюючих засобів.

Симптоматичне лікування: не слід застосовувати стимулятори (аналептичні засоби).

Симптоми передозування кодеїном: пригнічення дихання (зниження ритму чи дихального об'єму, дихання Чейна-Стокса, ціаноз), звуження зіниць, підвищена сонливість, яка переходить у стан ступору чи коми, в'ялість скелетної мускулатури, холодна та липка шкіра; іноді — брадикардія та артеріальна гіпотензія.

Лікування: симптоматична терапія. Необхідно приділяти особливу увагу відновленню правильного дихального газообміну, забезпечивши вільну прохідність дихальних шляхів та встановивши допоміжну чи штучну вентиляцію легень. Специфічний антидот — налоксону гідрохлорид (внутрішньовенно), у разі необхідності вводять додаткову дозу антидоту з інтервалом у 2–3 хвилини. Надто високі концентрації кодеїну у плазмі не можна знизити шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Взаємодія, спричинена кодеїну фосфатом

Слід з обережністю застосовувати одночасно з кодеїном: антихолінергічні (атропін тощо), антидіарейні засоби (лоперамід, каолін) — підвищується ризик гострого запору, що може призвести до завороту кишок; метоклопрамід та домперидон — можливий антагонізм дії; анестезуючі та антипсихотичні засоби — можливе посилення седативного та гіпотензивного ефектів; антигіпертензивні засоби — посилення гіпотензивної дії; трициклічні антидепресанти — посилення седативного ефекту; хінідин — знижує аналгетичний ефект кодеїну.

Одночасне застосування кодеїну з опіоїдними антагоністами (бупренорфін, налоксон, налтрексон) може спричинити симптоми синдрому відміни.

Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину — опіоїди знижують концентрацію препарату в плазмі; прийом ритонавіру може підвищувати рівень кодеїну у плазмі; циметидин інгібує метаболізм опіоїдних анальгетиків, що призводить до підвищення концентрації кодеїну у плазмі. При одночасному застосуванні уповільнює абсорбцію мексилетину.

Взаємодія, спричинена хлорфеніраміну малеатом

Алкогольні напої чи препарати, що пригнічують центральну нервову систему можуть посилити пригнічувальну дію подібних або антигістамінних препаратів, таких як хлорфенірамін, що може спричинити симптоми передозування.

Інгібітори моноаміноксидази (інгібітори МАО), включаючи фуразолідон (антибактеріальний препарат) і прокарбазин (протипухлинний препарат): одночасний прийом не рекомендований, оскільки можуть подовжитися й посилитися антихолінергічна дія та пригнічення центральної нервової системи, притаманне антигістамінним препаратам.

Трициклічні антидепресанти чи мапротилін (чотирициклічний антидепресант) та інші препарати антихолінергічної дії: може посилитись антихолінергічна дія цих препаратів чи таких антигістамінних засобів, як хлорфенірамін. У разі виникнення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту пацієнти повинні якомога раніше звернутися до лікаря, оскільки це може призвести до паралітичної непрохідності кишечнику.

Ототоксичні препарати можуть замаскувати такі симптоми ототоксичності, як дзвін у вухах, запаморочення й непритомність.

Фотосенсибілізуючі препарати можуть спричинити появу додаткової фотосенсибілізуючої дії.

2 роки.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Сироп по 60 мл у флаконі з мірним ковпачком. По 1 флакону у картонній коробці.

За рецептом.