ДЕЗЛОРАТАДИН (DESLORATADINUM) Действующее вещество
блокатор Н1-рецепторов длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, противозудное и противоэкссудативное действие. Снижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, устраняет спазм гладких мышц. При применении в терапевтических дозах практически не проявляет седативного эффекта и не изменяет скорость психомоторных реакций.
После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 2–6 ч (в среднем через 3 ч). Степень связывания с белками плазмы крови — 83–87%. Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-деслоратадина, соединенного с глюкуронидом. В неизмененном виде менее 2% экскретируется с мочой, около 7% — с калом. T½ — 20–30 ч (в среднем — 27 ч).
сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.
взрослым и детям в возрасте ≥12 лет назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 6 до 11 мес — по 2 мл дезлоратадина в форме сиропа 1 раз в сутки; от 1 до 5 лет — по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки; от 6 до 11 лет — по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину, период беременности и кормления грудью.
головная боль, сухость во рту, повышенная утомляемость, тахикардия, диарея, тошнота, рвота.
с осторожностью назначают при тяжелой почечной недостаточности.
не выявлено клинически значимых взаимодействий с кетоконазолом и эритромицином. Не влияет на эффект этанола.
рекомендуется симптоматическое лечение. Эффективность гемодиализа и перитонеального диализа не установлена.