Все аптеки Украины
Киев (адрес не указан)

Луцетам® раствор для инъекций 1 г ампула 5 мл блистер, №10 Лекарственный препарат

  • Инструкция
  • О препарате
  • Цены
  • Карта
  • Аналоги
Луцетам®

Луцетам раствор для инъекций инструкция по применению

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Активным компонентом Луцетама является пирацетам, циклическое производное ГАМК. Пирацетам является ноотропным средством, действующим на головной мозг, улучшая когнитивные функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге, усиление метаболических процессов в нервных клетках, улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические свойства крови, без оказания при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам оказывает протекторное или восстанавливающее когнитивные функции действие при нарушении функции головного мозга (гипоксия, отравление, электросудорожная терапия) или после этих состояний. Пирацетам уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 30 мин после приема внутрь или парентерального введения 2 г пирацетама; Cmax в СМЖ — через 2–8 ч и составляет 40–60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама — почти 0,6 л/кг массы тела. Т½ препарата из плазмы крови составляет 4–5 ч, из СМЖ — 6–8 ч. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100% пирацетама выделяется почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (концентрация в крови плода достигает 70–90% концентрации в крови матери) и проникает в грудное молоко. Пирацетам подвергается диализу (эффективность выведения — 50–60%). При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Показания Луцетам раствор для инъекций

взрослые:

  • симптоматическое лечение при патологических состояниях, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
  • лечение при кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Применение Луцетам раствор для инъекций

препарат в форме инъекционного р-ра применяют в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применяют или в/в (вводят медленно, в течение нескольких минут), или в виде инфузии (в течение 24 ч непрерывно).
Взрослые.
Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.
Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение 1-й недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2–3 введения. Поддерживающая доза — 2,4 г/сут. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г/сут.
Лечение кортикальной миоклонии. Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, продолжают применение препарата в той же дозе (24 г/сут) до 7 сут. Если на 7-е сутки лечения не достигнут терапевтический эффект, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то, начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, снижают дозу препарата на 1,2 г каждые 2 дня до тех пор, пока снова не возникнут проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.
Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Терапию продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2–3 дня. Требуется каждые 6 мес назначать повторные курсы лечения, корригируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения выраженности заболевания.
Применение у пациентов пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется лицам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. Дозирование у больных с нарушением функции почек). При длительном лечении в случае необходимости у таких пациентов необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.
Дозирование у больных с нарушением функции почек. Поскольку препарат выделяется из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.
Увеличение Т½ непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых выведение креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами следует скорригировать на основании функции почек. Расчет дозы проводят на основе оценки клиренса креатинина у пациента по формуле:

Для женщин: клиренс креатинина × 0,85.
Назначать лечение этим больным следует в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации.

Клиренс креатинина,мл/минСтепень почечной недостаточностиДоза
>80Нормальная функция почекОбычная доза, разделенная на 2–4 приема (введения)
50–79Легкая2/3 обычной дозы за 2–3 приема (введения)
30–49Умеренная1/3 обычной дозы за 2 приема (введения)
<30Тяжелая1/6 обычной дозы
Терминальная стадияПротивопоказано


Дозирование у больных с нарушением функции печени. Коррекции дозы не требуется только для больных с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы проводить так, как указано в разделе «Дозирование у больных с нарушением функции почек».
Р-р Луцетама совместим с такими инфузионными р-рами:

  • 0,9% р-р натрия хлорида;
  • 5%, 10%, 20% р-р фруктозы;
  • 5%, 10%, 20% р-р глюкозы;
  • 5% р-р левулозы;
  • 10% р-р декстрана 40 в 0,9% р-ре натрия хлорида;
  • 6% р-р декстрана 100 в 0,9% р-ре натрия хлорида;
  • р-р Рингера;
  • р-р Рингера лактат;
  • р-р маннитол-декстран;
  • 6% р-р гидроксиэтилового крахмала (HES).

Дети. Не применяют.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пирацетаму и другим производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата; острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт); терминальная стадия почечной недостаточности; хорея Хантингтона.

Побочные эффекты

побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже по системам органов.
Со стороны крови и лимфы: единичные случаи — геморрагические нарушения.
Со стороны иммунной системы: единичные случаи — гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.
Психические расстройства: часто — нервозность; нечасто — депрессия; единичные случаи — повышенная возбудимость, тревожность, беспокойство, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — гиперкинезия; нечасто — сонливость; единичные случаи — атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.
Со стороны органа слуха и равновесия: единичные случаи — головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: единичные случаи — боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: единичные случаи — ангионевротический отек, дерматит, сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: единичные случаи — повышение сексуальной активности.
Сосудистые нарушения: очень редко — артериальная гипотензия, тромбофлебит.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — астения; очень редко — боль в месте введения, лихорадка.
Исследования: часто — увеличение массы тела.

Особые указания

влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА), необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язва пищеварительного тракта), при обширных хирургических операциях (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или геморрагическим инсультом в анамнезе, пациентам, принимающим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая ацетилсалициловую кислоту в низких дозах. Препарат выделяется почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости корригируют дозу в зависимости от клиренса креатинина (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Прерывание применения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.
Предупреждения, связанные с содержанием вспомогательных веществ. Препарат в форме таблеток содержит 2 ммоль (46 мг) натрия, в форме р-ра для инъекций — 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, придерживающимся диеты с контролем потребления натрия.
Период беременности и кормления грудью. Не применять в период беременности и кормления грудью.
Дети. Не применяют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Взаимодействия

тиреоидные гормоны. При сочетанном применении с тиреоидными гормонами возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.
Аценокумарол. Сообщалось, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозу аценокумарола для достижения значения INR 2,5–3,5, но при одновременном применении отмечали значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов фон Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: C), кофактора ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы крови.
Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформы CYP 1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142; 426; 1422 мкг/мл.
При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP 2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Кi этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.
Противоэпилептические лекарственные средства. Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение ≥4 нед не изменяло кривую уровня концентрации и Сmax противоэпилептических препаратов в плазме крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.
Алкоголь. Сочетанный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови, концентрация алкоголя в плазме крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Передозировка

симптомы: увеличение выраженности проявлений побочных эффектов препарата. Симптомы передозировки отмечали при пероральном применении препарата в дозе 75 г.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, вызывание рвоты. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50–60% пирацетама).

Условия хранения

при температуре не выше 25 °C.