ТИНГРЕКС®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, №  30, №  60, №  90

Мемантина гидрохлорид 10 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; тальк; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат;
оболочка: Опадрай белый 33G28707 (гипромеллоза; титана диоксид (Е171); лактоза, моногидрат; макрогол 3000; триацетин), воск карнаубский.

№ UA/16571/01/01 от 07.02.2018 до 07.02.2023По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов.

Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика

Абсорбция. Биодоступность мемантина составляет около 100%, время достижения Cmax плазме крови — 3–8 ч. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.

Распределение. Суточная доза 20 мг вызывает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70–150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз 5–30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и плазме крови составляет 0,52. Около 45% мемантина связывается с протеинами плазмы крови.

Метаболизм. В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не обладают NMDA-антагонистическими свойствами. Участия цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.

Выведение. Мемантин выводится моноэкспоненциальным образом с промежутком T½ 60–100 ч. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/1,73 м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.

Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7‒9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате значительных изменений диеты, например замены богатого мясными блюдами рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.

Линейность. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10–40 мг.

Фармакодинамическая/фармакокинетическая связь. При дозе мемантина 20 мг/сут уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

ПОКАЗАНИЯ

болезнь Альцгеймера от легкой степени до тяжелых форм.

ПРИМЕНЕНИЕ

лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно применять вместе с едой или независимо от приема пищи.

Взрослые. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления отрицательных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного повышения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 нед следующим образом:

1-я неделя (1–7-й день) — ½ таблетки (5 мг/сут) в течение недели;

2-я неделя (8–14-й день) — 1 таблетка (10 мг/сут) в течение недели;

3-я неделя (15–21-й день) — 1½ таблетки (15 мг/сут) в течение недели;

начиная с 4-й недели — 2 таблетки (20 мг/сут) каждый день.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг/сут.

Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозировку мемантина, лучше в течение 3 мес от начала лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина пациентом — хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения пациентом.

Пациенты пожилого возраста. На основе результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг/сут (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.

Нарушение функции почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50‒80 мл/мин) снижения дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг. Дозу можно повысить до 20 мг/сут по стандартной схеме, если негативных реакций нет, по крайней мере, после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5–29 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг.

Нарушение функции печени. Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (класс А и B по классификации Чайлда — Пью) коррекции дозы не требуется. Применение мемантина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется.

Дети. Препарат не применять у детей в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

во время клинических исследований мемантина общая частота нежелательных явлений не отличалась от таковой на фоне приема плацебо, а явления обычно имели легкую или среднюю степень тяжести.

Приведенные ниже в таблице побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований и медицинского применения, классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

Система, орган, класс Частота Побочные реакции
Инфекции Нечасто Грибковые заболевания
Со стороны иммунной системы Часто Гиперчувствительность
Психические нарушения Часто

Нечасто

Нечасто

Неизвестно

Сонливость

Спутанность сознания

Галлюцинации1

Психотические реакции2

Со стороны нервной системы Часто

Часто

Нечасто

Очень редко

Головокружение

Нарушение равновесия

Нарушения походки

Судорожные приступы

Со стороны сердца Нечасто Сердечная недостаточность
Со стороны сосудов Часто

Нечасто

Артериальная гипертензия

Венозный тромбоз/тромбоэмболизм

Со стороны дыхательной системы Часто Одышка
Со стороны пищеварительной системы Часто

Нечасто

Неизвестно

Запор

Рвота

Панкреатит2

Со стороны печени и желчевыводящих путей Часто

Неизвестно

Повышение показателей функции печени

Гепатит

Общие нарушения Часто

Нечасто

Головная боль

Повышенная утомляемость

1Галлюцинации преимущественно наблюдали у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.

2Отдельные сообщения при медицинском применении.

Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными идеями и суицидом. Такие случаи известны при медицинском применении мемантина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения с такими N-метил-D-аспартат (NMDA)-антагонистами, как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные эффекты (в основном связанные с ЦНС) могут быть более частыми или более выраженными.

Некоторые факторы, вызывающие увеличение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения пациента. Указанные факторы включают глубокие изменения диеты, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза или тяжелой инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus bacteria.

Во время большинства клинических исследований пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III‒IV степени по классификации NYHA), а также с неконтролируемой АГ, исключались из числа участников. Вследствие этого имеются лишь ограниченные соответствующие данные, а пациентам с такими заболеваниями необходим тщательный присмотр.

Применение в период беременности или кормления грудью. Данных о влиянии мемантина при применении его в период беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных или несколько выше тех, что применяются для человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных четкой и явной необходимостью.

Неизвестно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, однако это может иметь место, учитывая липофильность субстанции. Женщинам, которые применяют мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Болезнь Альцгеймера средней тяжести и тяжелых форм обычно приводит к ухудшению возможности управлять автомобилем и нарушает способность работать с механизмами. Более того, мемантин оказывает незначительное или умеренное влияние на скорость реакции человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении транспортными средствами или работе с оборудованием.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина из-за риска фармакотоксического психоза. Оба соединения являются химически связанными NMDA-антагонистами. То же самое может быть верным для кетамина и декстрометорфана. В одном опубликованном отчете отмечалось также о возможном риске комбинации мемантина и фенитоина.

Механизм действия предполагает возможное усиление эффектов L-допы, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Сочетанное назначение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты и обусловить необходимость коррекции доз.

Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, вызывая потенциальный риск повышения уровней содержания в плазме крови.

При сочетанном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом (ГХТ) или с любой комбинацией, содержащей ГХТ, возможно снижение уровня ГХТ в плазме крови.

Имеются сообщения об отдельных случаях повышения международного нормализованного отношения (МНО) при применении мемантина у пациентов, принимающих варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты.

В ходе фармакокинетических исследований среди здоровых пациентов существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином не выявлено.

Мемантин in vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксидгидролазы или сульфатиона.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

опыт ограничен.

Симптомы. Относительно значительные передозировки (200 и 105 мг в течение 3 дней соответственно) были или связаны с симптомами повышенной утомляемости, слабости и/или диареей, или имели бессимптомное течение. При передозировке до 140 мг или неустановленной дозой наблюдали симптомы нарушения со стороны ЦНС (спутанность сознания, вялость, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушения походки) и/или желудочно-кишечные нарушения (рвота и диарея).

После приема 2000 мг мемантина у пациента развилась кома в течение 10 дней, позже — диплопия и возбуждение. После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без последствий.

Лечение. Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует применить стандартные клинические процедуры для выведения действующего вещества из организма, например промывание желудка, прием активированного угля, методы подкисления реакции мочи, форсированный диурез.

В случае чрезмерной общей стимуляции ЦНС симптоматические лечебные мероприятия следует применять с осторожностью.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

не требует специальных условий хранения.

Дата добавления: 17.07.2018 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на ТИНГРЕКС® в городах Украины

Винница 298.91 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 264.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Ващука Николая, 14, тел.: +380432468145

Днепр 303.1 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 255.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Днепропетровск, шоссе Донецкое, 124, тел.: +380634570584

Житомир 282.89 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 282.9 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Житомир, ул. Киевская, 7/4

Запорожье 294.01 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 264.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, ул. Энтузиастов, 3, тел.: +380612772929

Ивано-Франковск 317.36 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 317.36 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Ивано-Франковск, ул. Гаркуши Ильи, 24, тел.: +380675604635

Киев 314.91 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 256.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Ревуцкого, 12/1, тел.: +380442905303

Кропивницкий 324 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 324 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Кировоград, ул. Преображенская, 4А, тел.: +380503034110

Львов 290.52 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 255.7 грн./уп.
«АПТЕКА ЗНАХАРЬ» Львов, ул. Городоцкая, 82, тел.: +380322645337

Николаев 280.74 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 262.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Карпенко Генерала, 16/1, тел.: +380512440304

Одесса 309.76 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 264.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, ул. Говорова Маршала, 11А, тел.: +380487972181

Полтава 307.73 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 264.99 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Кукобы Анатолия, 18А, тел.: +380730993149

Ровно 335.48 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 317.36 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Ровно, ул. Князя Владимира, 109Б, тел.: +380362420455

Сумы 267.87 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 255.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Петропавловская, 74, тел.: +380542610004

Тернополь 314.97 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 269.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Тернополь, просп. Злуки, 4, тел.: +380352423685

Ужгород 275.5 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 272.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ужгород, ул. 8-го Марта, 30, тел.: +380312662062

Харьков 338.15 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 278.05 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Харьков, просп. Победы, 70Б

Херсон 280.56 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 262.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, просп. Святых Кирилла и Мефодия, 19, тел.: +380552380948

Хмельницкий 311.61 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 264.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, просп. Мира, 66, тел.: +380382612411

Черкассы 317.36 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 317.36 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Черкассы, ул. Дашковича Остафия, 19, тел.: +380472590164

Чернигов 271.43 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 260.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, просп. Мира, 193, тел.: +380462253352

Черновцы 282.07 грн./уп.

ТИНГРЕКС® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 30, Grindeks ..... 254.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Шевченко Тараса, 5, тел.: +380372523600