• Кабинет
  • ФЕЛОДИП (FELODIP)

    Состав и форма выпуска

    таблетки с модифицированным высвобождением 2,5 мг блистер, № 30, 100Цены в аптеках
    Фелодипин
    2,5 мг
    № UA/4378/01/01 от 26.05.2020
    B По рецепту
    таблетки с модифицированным высвобождением 5 мг блистер, № 30, 100Цены в аптеках
    Фелодипин
    5 мг
    № UA/4378/01/02 от 26.05.2020
    B По рецепту
    таблетки с модифицированным высвобождением 10 мг блистер, № 30, 100Цены в аптеках
    Фелодипин
    10 мг
    № UA/4378/01/03 от 26.05.2020
    B По рецепту

    Фармакологические свойства

    фармакодинамика. Фелодип — вазоселективный блокатор кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды аналогично дигидропиридину, который снижает АД путем снижения периферического сосудистого сопротивления. В терапевтических дозах фелодипин избирательно воздействует на гладкие мышцы артериол, не осуществляет непосредственного влияния на сократимость миокарда и проводящую систему сердца. Препарат не влияет на гладкие мышцы вен и адренергические вазомоторные механизмы, и, соответственно, прием фелодипина не вызывает симптомы ортостатической гипотензии. Фелодип оказывает незначительное натрийуретическое и диуретическое действие, а соответственно, не происходит задержка жидкости в организме.

    Фелодип эффективен при различных степенях АГ. Он может использоваться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, например: блокаторы β-адренорецепторов, диуретики или ингибиторы АПФ для повышения антигипертензивного действия. Фелодип снижает систолическое и диастолическое АД и его можно назначать в случае изолированной систолической гипертензии. Фелодип сохраняет свою антигипертензивную эффективность также в комбинации с НПВП.

    Фелодип оказывает антиангинальное и противоишемическое действие благодаря влиянию на баланс между потреблением и насыщением миокарда кислородом. Фелодип снижает сосудистое сопротивление коронарных сосудов. Кровоток через коронарные сосуды и насыщение миокарда кислородом повышается благодаря дилатации эпикардиальных артерий и артериол. Фелодип эффективно предупреждает образование и развитие спазма коронарных сосудов. Снижение системного АД снижает постнагрузки на левый желудочек и потребность миокарда в кислороде.

    Фелодип улучшает переносимость нагрузки и уменьшает частоту возникновения приступов у пациентов со стабильной стенокардией нагрузки. Фелодип уменьшает частоту симптоматической и латентной формы ИБС у пациентов с вазоспастической формой стенокардии.

    Фелодип является эффективным препаратом, который хорошо переносится взрослыми пациентами вне зависимости от возраста, расы, а также лицами с сопутствующими заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность, БА и другие обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, феномен Рейно, а также пациентами после трансплантации почек. Фелодип не влияет на гликемию и липидный профиль.

    Механизм действия. Основная фармакодинамическая особенность фелодипина заключается в высокой сосудистой селективности. Миогенно активные гладкие мышцы резистентных артериол особенно чувствительны к действию фелодипина. Фелодипин подавляет электрическую и сократительную активность гладких мышц сосудов, воздействуя на кальциевые каналы в клеточной мембране.

    Гемодинамические эффекты. Первичный гемодинамический эффект фелодипина заключается в снижении ОПСС, что приводит к снижению АД. Этот эффект является дозозависимым. В целом снижение АД отмечается через 2 ч после однократного приема и длится не менее 24 ч, а соотношение Т/Р (trough/peak — соотношение конечного и пикового эффекта) достигает показателей значительно выше 50%. Существует положительное соотношение между концентрацией препарата в плазме крови, уровнем снижения периферического сосудистого сопротивления и снижением АД.

    Влияние на функцию сердца. В терапевтических дозах фелодипин не влияет на сократимость сердца, AV-проводимость и рефрактерный период AV-узла. Фелодипин положительно влияет на функцию левого желудочка, что подтверждается измерениями фракции выброса и систолического объема у пациентов с сердечной недостаточностью. Прием фелодипина не связан с нейрогуморальной активацией. Вероятно, фелодипин не влияет на продолжительность жизни пациентов. У пациентов с АГ или стенокардией возможно применение фелодипина в случае дисфункции левого желудочка. Гипотензивная терапия фелодипином связана со значительной регрессией существующей гипертрофии левого желудочка.

    Влияние на функцию почек. Фелодипин оказывает незначительное натрийуретическое и диуретическое действие, поскольку снижает канальцевую реабсорбцию натрия. Задержку натрия и жидкости в организме отмечают в случае приема других сосудосуживающих препаратов. Фелодипин не влияет на суточное выведение калия или альбумина. Сосудистое сопротивление почек снижается после приема фелодипина. Нормальная скорость клубочковой фильтрации (СКФ) не изменяется. У пациентов с нарушением функции почек в процессе лечения фелодипином СКФ может повышаться.

    У пациентов, принимающих циклоспорин после трансплантации почек, фелодипин снижает АД, улучшает кровоток в почках и СКФ. Фелодипин может улучшать функционирование трансплантата на ранних стадиях после трансплантации.

    Эффективное снижение АД особенно полезно для пациентов с сахарным диабетом.

    Фармакокинетика. Всасывание и распределение. Фелодип полностью всасывается в ЖКТ после перорального приема таблетки с модифицированным высвобождением. Биодоступность составляет около 15% у людей и не зависит от принятой дозы в течение всего терапевтического интервала. 99% фелодипина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами. Благодаря особенностям лекарственной формы модифицированное высвобождение фелодипина пролонгирует фазу всасывания и обеспечивает его равномерную концентрацию в плазме крови в течение 24 ч.

    Метаболизм и выведение. Фелодип в основном метаболизируется в печени, все его метаболиты неактивны. Т½ фелодипина составляет 24 ч. При длительном применении аккумуляция действующего вещества не происходит.

    У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у пациентов молодого возраста. Фармакокинетика фелодипина не изменяется у пациентов с нарушением функции почек, в том числе находящихся на гемодиализе. Около 70% дозы препарата выводится с мочой, а 30% — с калом в форме метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0,5% дозы.

    Показания ФЕЛОДИП

    эссенциальная АГ. Профилактическое лечение хронической стабильной стенокардии.

    Применение ФЕЛОДИП

    АГ. Взрослые (включая пациентов пожилого возраста): режим дозирования определяется индивидуально.

    Терапию начинают с дозы 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно снизить до 2,5 мг или повысить, или добавить другой антигипертензивный препарат. Как правило, поддерживающая доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки.

    Стенокардия. Режим дозирования всегда определяется индивидуально.

    Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эту дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 20 мг/сут.

    У пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетики незначительны, поэтому коррекции дозы не требуется.

    Пациентам с АГ и стенокардией с тяжелыми нарушениями функции печени терапевтическую дозу фелодипина необходимо снизить (рекомендуемая доза 2,5 мг/сут).

    Для лиц пожилого возраста начальная доза в 2,5 мг 1 раз в сутки может быть достаточной.

    Способ применения: препарат принимают утром, перед едой или после легкого завтрака. Таблетки не разжевывают, не делят и не раздавливают. Таблетки необходимо глотать целыми и запивать водой.

    Противопоказания

    • аллергическая реакция на фелодипин и другие дигидропиридины (теоретический риск развития перекрестной реактивности) или на другие компоненты препарата;
    • декомпенсированная сердечная недостаточность;
    • нестабильная стенокардия;
    • острый инфаркта миокарда;
    • динамическая обструкция выносящего тракта левого желудочка.
    • клинически значимый аортальный стеноз.

    Побочные эффекты

    как и другие блокаторы кальциевых каналов, препарат может вызывать гиперемию лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и усталость. Эти реакции являются временными и зачастую проявляются в начале лечения и/или при повышении дозы. Также могут возникнуть, в зависимости от дозы, отеки в области лодыжек, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации, а не склонностью к задержке жидкости в организме. У пациентов с воспалением десен или с периодонтитом может возникнуть абсцесс десен. Этого можно избежать при соблюдении гигиены полости рта. Как и при применении других дигидропиридинов, в редких случаях отмечали ухудшение проявлений стенокардии, в основном в начале лечения.

    Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в клинических исследованиях и в пострегистрационный период мониторинга лекарственного средства.

    Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (крапивница и ангионевротический отек).

    Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение сна, сонливость, головокружение, парестезии, беспокойство, раздражительность, спутанность сознания, депрессия.

    Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление проявлений стенокардии (особенно в начале лечения), преимущественно у пациентов с симптоматической ИБС, синкопе, ощущение усиленного сердцебиения, тахикардия, инфаркт миокарда. Периферический отек (степень отека в области лодыжек зависит от дозы), артериальная гипотензия, лейкоцитокластический васкулит.

    Со стороны репродуктивной системы: сексуальная дисфункция.

    Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, гингивит, гиперплазия десен, боль в животе, рвота, периодонтит, диарея, запор, сухость во рту.

    Со стороны функции печени и желчного пузыря: повышение уровня печеночных ферментов, холестатический гепатит.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, приливы (особенно в начале лечения, когда повышается или вводится высокая доза), сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, мультиформная эритема, узловатая эритема.

    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, тремор.

    Системные нарушения и местные реакции: повышенная утомляемость, повышение температуры тела.

    Особые указания

    как и в случае с другими вазодилататорами, препарат Фелодип может вызывать в редких случаях сильную гипотензию с тахикардией, которая у чувствительных пациентов может привести к ишемии миокарда.

    Эффективность и безопасность фелодипина в лечении злокачественной гипертензии не изучали.

    Фелодипин с осторожностью назначают пациентам с тяжелой дисфункцией левого желудочка.

    Грейпфрутовый сок повышает пиковые плазменные концентрации и биодоступность препарата, возможно, из-за взаимодействия с флавоноидами во фруктовом соке.

    Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или при мальабсорбции глюкозы-галактозы нельзя применять этот препарат.

    Период беременности и кормления грудью. Фелодипин противопоказан при беременности.

    Фелодипин может проникать в грудное молоко, но неизвестно, оказывает ли он негативное влияние на новорожденных. Однако из-за ограниченных данных по безопасности применения препарата у детей, находящихся на грудном вскармливании, Фелодипин нельзя использовать в период кормления грудью.

    Дети. Препарат не назначают детям.

    Взаимодействия

    одновременное применение веществ, взаимодействующих с ферментной системой цитохрома P450 3A4, может повлиять на уровни фелодипина в плазме крови.

    Ингибиторы энзимов, такие как циметидин, ранитидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, саквинавир и хинидин, повышают концентрацию фелодипина в плазме крови, поэтому может возникнуть необходимость в снижении его дозы при одновременном применении с этими препаратами.

    Индукторы ферментов, такие как фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты и зверобой (hypericum perforatum), могут снижать концентрацию фелодипина в плазме крови, поэтому, возможно, потребуется применение доз выше рекомендуемых пациентам, принимающим данный препарат.

    Фелодипин может повышать концентрацию такролимуса. В случае одновременного применения фелодипина и такролимуса необходимо контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

    Грейпфрутовый сок повышает уровень фелодипина в плазме крови, а также его биодоступность из-за наличия в нем флавоноидов, поэтому его нельзя применять одновременно с фелодипином.

    Антигипертензивные препараты пролонгируют гипотензивное действие фелодипина.

    Симпатомиметики снижают эффект фелодипина.

    Коррекция дозы не требуется при одновременном применении фелодипина с дигоксином.

    Фелодипин не влияет на долю свободных фракций других препаратов, которые характеризуются значительным связыванием с белками плазмы крови, например варфарин.

    Передозировка

    может вызвать чрезмерную периферическую вазодилатацию с выраженной артериальной гипотензией, которая иногда может сопровождаться брадикардией.

    Лечение. При тяжелой артериальной гипотензии показано симптоматическое лечение. Следует придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. При брадикардии вводят атропин 0,5–1 мг. Если этого недостаточно, необходимо восполнить ОЦК с помощью инфузии, например декстрозы, 0,9% р-ра натрия хлорида, полиглюкина. Можно назначить симпатомиметики с преимущественным действием на α1-адренорецепторы.

    Условия хранения

    при температуре не выше 25 °C.

    Диагнозы, при которых применяют ФЕЛОДИП

    Дата добавления: 08.07.2020 г.
    © Компендиум 2018

    Цены на ФЕЛОДИП в городах Украины

    Винница 422.57 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Киевская, 51, тел.: +380432550303379.96 грн./уп.

    Днепр 396.25 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВИС» Днепр, ул. Калиновая, 3, тел.: +380562397720314.00 грн./уп.

    Житомир 403.52 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Шухевича Романа, 9, тел.: +380412555057337.95 грн./уп.

    Запорожье 402.63 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, ул. Павлокичкасская, 14, тел.: +380732132187321.95 грн./уп.

    Ивано-Франковск 416.03 грн./уп.

    «D.S.» Ивано-Франковск, бульв. Северный, 2Б, тел.: +380800302060345.00 грн./уп.

    Киев 415.12 грн./уп.

    «МЕДЛАЙФ» Киев, перекр. Тихого Олексы / Гетьмана Вадима, 40/16, тел.: +380444576157304.50 грн./уп.

    Кропивницкий 395.3 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кропивницкий, ул. Соборная, 14, тел.: +380731548461322.95 грн./уп.

    Луцк 420.4 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Луцк, ул. Конякина, 12Б, тел.: +380332771013313.95 грн./уп.

    Львов 447.77 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Львов, ул. Мазепы, 10, тел.: +380677538543365.99 грн./уп.

    Николаев 431.95 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Николаевская, 15, тел.: +380512214072333.95 грн./уп.

    Одесса 442.15 грн./уп.

    «ОРИС ФАРМ» Одесса, ул. Мясоедовская, 32, тел.: +380730861694264.02 грн./уп.

    Полтава 420.01 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Соборности, 76, тел.: +380631867592387.95 грн./уп.

    Ровно 425.14 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Богоявленская, 2, тел.: +380733113254353.95 грн./уп.

    Сумы 403.39 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Троицкая, 51, тел.: +380542775005329.95 грн./уп.

    Тернополь 400.03 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Тернополь, просп. Злуки, 4, тел.: +380352423685314.95 грн./уп.

    Ужгород 445.12 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВИС» Ужгород, просп. Свободы, 3357.05 грн./уп.

    Харьков 402.87 грн./уп.

    «СЕМЕЙНАЯ АПТЕКА» Харьков, перекр. Данилевского / Литературная, 17/5, тел.: +380573416103340.37 грн./уп.

    Херсон 441.58 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, ул. Греческая, 40, тел.: +380552495106367.95 грн./уп.

    Хмельницкий 429.96 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, ул. Проскуровского Подполья, 71, тел.: +380382650845340.95 грн./уп.

    Черкассы 393.73 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Червоная Слобода, ул. Чигиринский путь, 48А299.95 грн./уп.

    Чернигов 403.55 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Чернигов, просп. Победы, 14, тел.: +380677210430372.99 грн./уп.

    Черновцы 415.8 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Главная, 178, тел.: +380372513610312.95 грн./уп.

    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko