Фамотидин (Famotidinum)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит фамотидина в пересчете на 100 % вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; повидон; кальция стеарат; кремния диоксид колоидный безводный.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты Н2-рецепторов. Код АТС А02В А03.

Клинические характеристики

Показания

• Доброкачественная язва желудка.
• Пептическая язва двенадцатиперстной кишки (лечение и предупреждение рецидивов).
• Гиперсекреторные состояния, такие как синдром Золлингера-Эллисона.
• Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (рефлюкс-эзофагит).
• Профилактика развития симптомов и эрозий или язвообразования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и другим антагонистам Н2-гистаминовых рецепторов.

Детский возраст, период беременности или кормления грудью (из-за отсутствия необходимого клинического опыта).

Способ применения и дозы

Препарат наиболее эффективен вечером перед сном. При приеме фамотидина дважды в сутки одну дозу следует принимать утром, другую — вечером перед сном.

Пептическая язва двенадцатиперстной кишки и желудка (доброкачественная)

По 40 мг вечером перед сном на протяжении 4-8 недель.

Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки

С целью профилактики рецидивов после достижения терапевтического эффекта назначать в поддерживающей дозе: 20 мг однократно на ночь на протяжении 1-4 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (рефлюкс-эзофагит)

По 20 мг или 40 мг (в зависимости от тяжести болезни) 2 раза в сутки. Лечение длится на протяжении 6-12 недель.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, ассоциированной с эрозивным эзофагитом или язвой, — 40 мг 2 раза в сутки на протяжении 6-12 недель.

Для профилактики рецидивов симптомов и эрозий или язвообразования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (поддерживающая терапия). Назначать по 20 мг 2 раза в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона

Дозу препарата подбирать индивидуально. Пациентам, которым раньше не назначали антисекреторные лекарственные средства, назначать в начальной дозе по 20 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Пациентам, которые раньше применяли другие антагонисты Н2-рецепторов гистамина, сразу может быть назначена более высокая начальная доза — 40 мг каждые 6 часов. Затем дозу корректировать в зависимости от уровня секреции желудочного сока, а также клинического состояния больного. Лечение следует проводить до тех пор, пока наблюдаются клинические симптомы заболевания.

При необходимости суточную дозу увеличивать постепенно в зависимости от индивидуальных особенностей, пока не будет достигнуто оптимальной дозы.

Согласно литературным данным, высшие дозы фамотидина, которые принимали пациенты с тяжелыми формами болезни, составляли до 160 мг каждые 6 часов.

Дозирование при почечной недостаточности

Если клиренс креатинина меньше 30 мл/мин, уровень креатинина в сыворотке крови — свыше 3 мг/100 мл, суточную дозу препарата следует снизить до 20 мг или увеличить интервал между приемом до 36-48 часов.

Лечение препаратом отменять постепенно из-за риска развития синдрома «рикошета» при резкой отмене.

Дозирование для лиц пожилого возраста

Для лиц пожилого возраста не нужно коррекции дозы, за исключением пациентов с почечной недостаточностью.

Побочные реакции

Ниже перечислены нежелательные явления, которые классифицированы по системам органов. Тем не менее, их причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.

* Гинекомастия бывает крайне редко и носит обратимый характер в случае прекращения лечения. В случае развития каких-либо серьезных нежелательных реакций лечение препаратом Фамотидин необходимо прекратить.

Передозировка

Симптомы: могут развиться рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия и коллапс.

Лечение: прекращение применения препарата, стимуляция рвоты и/или промывание желудка. В случае необходимости может применяться соответствующее симптоматическое и поддерживающее лечение: внутривенное введение диазепама в случае судорог, атропина при брадикардии и лидокаина в случае желудочковой аритмии. Эффективен гемодиализ.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Фамотидин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований при участии беременных женщин не проводилось.

Фамотидин не рекомендуется назначать в период беременности.

Кормления грудью.

Фамотидин проникает в грудное молоко человека, в связи с этим кормление грудью во время применения препарата Фамотидин следует прекратить.

Дети.

Данный препарат не следует назначать детям в связи с отсутствием опыта его применения этой категории пациентов.

Особенности применения

До начала лечения фамотидином необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.

В случае печеночной недостаточности Фамотидин следует применять с осторожностью и в низких дозах.

Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н2-рецепторов, применение препарата Фамотидин пациентам с гиперчувствительностью к другим антагонистам Н2-рецепторов противопоказано.

Лечение препаратом Фамотидин не может быть проведено без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:

• пациент страдает от заболевания почек или печени. У пациентов пожилого возраста или у пациентов с нарушением функций печени или почек могут возникать психические расстройства (спутанность сознания), которые требуют уменьшения дозы;
• пациент страдает от сопутствующих заболеваний или применяет другие лекарственные средства одновременно;
• у пациента среднего или пожилого возраста впервые появились жалобы на расстройства пищеварения или изменились предыдущие жалобы;
• у пациента имеются жалобы на работу желудка и он потерял вес;
• испражнения пациента черного цвета;
• пациент имеет расстройства глотания или хронические боли в животе.

Препарат следует применять с осторожностью в случае острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефицита.

Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение 1-2 недель; однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данными эндоскопического или рентгеновского обследования.

Необходимо регулярное наблюдение за состоянием пациентов (особенно пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе), которые используют препарат в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами.

В случае комплексного лечения с антацидами интервал между применением препарата и антацидов должен составлять не менее 1-2 часа.

Если дозу препарата пропущено, ее следует принять как можно скорее; не следует удваивать дозу, если наступило время приема следующей дозы.

Лечение препаратом не следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования в случае наличия изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после еды у пациентов пожилого возраста.

Больных необходимо предупредить о том, что каждая таблетка препарата Фамотидин по 20 мг содержит лактозу, поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку препарат может вызвать головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Всасывание некоторых лекарственных средств (например кетоконазола, амоксициллина, препаратов железа) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин необходимо применять минимум через 2 часа после приема таких лекарственных средств. Одновременное применение с другими антагонистами Н2-рецепторов может значительно уменьшить эффективность толазолина. Хотя отсутствуют подтвержденные взаимодействия между фамотидином и толазолином, вероятность их существования является достаточно высокой, поэтому влияние толазолина следует проверять в начале и после завершения сопутствующего лечения. В случае снижения эффекта толазолина его дозу следует постепенно повышать или прекратить лечение фамотидином.

Пища и антациды не имеют значительного влияния на лечение фамотидином.

Фамотидин не влияет на печеночную систему оксидазы цитохрома P450, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизменным.

Пробенецид может замедлять высвобождение фамотидина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является угнетение желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как продуцирование пепсина остается пропорциональным объему выделенного желудочного сока.

Фамотидин угнетает базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, стимулированную введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.

Длительность угнетения секреции при применении доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12 часов. Одноразовый пероральный прием доз 20 мг и 40 мг в вечернее время обеспечивает угнетение базальной и ночной секреции кислоты.

Ночная секреция соляной кислоты угнетается на 86-94 % как минимум на 10 часов. Те же самые дозы, принимаемые с утра, снижают секрецию кислоты, стимулированную пищей. Это угнетение составляет соответственно 76-84 % от начальной секреции через 3-5 часов после приема, и 25 % и 30 % через 8 и 10 часов после приема пищи соответственно.

Фамотидин практически не влияет на уровень гастрина натощак или после приема пищи. Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и в портальной системе.

Фармакокинетика.

Кинетика фамотидина имеет линейный характер.

Всасывание. Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутрь составляет 40-45 %. Биодоступность не изменяется в зависимости от содержимого желудка, однако слегка снижается при приеме антацидных препаратов.

У пациентов пожилого возраста клинически значимого, связанного с возрастом изменения биодоступности фамотидина не выявлено.

Биотрансформация при первом прохождении через печень оказывает слабый эффект на биодоступность препарата.

Распределение. После приема внутрь максимум концентрации в плазме крови достигается через 1-3 часов. При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает. Связывание с белками плазмы крови относительно низкое, составляет 15-20 %.

Период полувыведения — 2,3-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью время полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.

Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, выявленным у человека, является сульфоксид.

Фамотидин выводится почками (65-70 %) и путем метаболизма 30-35 % введенного препарата. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 25-30 % дозы, принятой перорально, и 65-70 % внутривенно введенной дозы определяется в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может выводиться в форме сульфоксида.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Состав

действующее вещество: famotidine;

1 таблетка содержит фамотидина 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроссповидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, кислота стеариновая, сепифилм 752 белый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, круглой формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты Н2-рецепторов.

Код АТС А02В А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фамотидин является блокатором H2-гистаминовых рецепторов стенки желудка, поэтому он снижает секрецию желудочного сока. Под действием лекарственного средства снижается как концентрация, так и количество желудочного сока, а соответственно — и количество пепсина. Действие 20 мг и 40 мг фамотидина длится 10–12 часов. Одноразовая вечерняя доза (20 мг или 40 мг) снижает базальную и ночную выделение желудочного сока. Степень блокировки выделения желудочного сока ночью составляет 86–94% и длится, как минимум, 10 часов.

При применении такой же дозы утром степень блокирования стимулированной пищей секреции желудочного сока в пределах 3–5 часов составляет 76–84%, а через 8–10 часов — 25–30%.

Фамотидин практически не влияет ни на «голодный» уровень гастрина, ни на его уровень после приема пищи.

Фамотидин не влияет ни на опорожнение желудка, ни на секреторную функцию поджелудочной железы, ни на печеночный кровоток и портальный кровоток. Фамотидин не влияет на ферментную систему цитохрома P450 печени. Фамотидин не влияет на уровень гормонов в сыворотке крови. Не оказывает андрогенного действия.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Фамотидин всасывается быстро и полностью. Биологическая доступность составляет 40–45% независимо от содержимого желудка.

Распределение в организме: после перорального применения максимальная концентрация фамотидина в плазме крови достигается через 1–3 часа. Повторно принятые дозы не приводят к кумуляции препарата. Связь с белками плазмы крови незначительная — 15–20%.

Время полувыведения составляет 2,3–3,5 часа. При наличии тяжелой почечной недостаточности период полувыведения может увеличиваться до 20 часов.

Метаболизм: метаболизируется в печени, единственный известный метаболит — сульфоксид.

Выведение: почечный клиренс лекарственного средства составляет 250–450 мл в минуту, что указывает на канальцевую экскрецию. 25–30% дозы, принятой внутрь, выводится с мочой в неизмененном виде. Лишь незначительное количество фамотидина экскретируется в виде сульфоксида.

Фармакокинетические параметры лекарственного средства в организме здорового человека пожилого возраста и ребенка в значительной мере не отличаются от фармакокинетических параметров у взрослого человека.

Клинические характеристики

Показания.

Доброкачественная язва желудка.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (лечение и предупреждение рецидивов).

Гиперсекреторные состояния, такие как синдром Золлингера — Эллисона.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (рефлюкс-эзофагит).

Профилактика развития симптомов и эрозий или язвообразования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим антагонистам H2-рецепторов или другим компонентам препарата.

Детский возраст, период беременности и кормления грудью (из-за отсутствия необходимого клинического опыта).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Всасывание некоторых лекарственных средств (например кетоконазола, амоксициллина, препаратов железа) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин следует принимать как минимум через 2 часа после приема таких лекарственных средств.

Сопутствующий прием с другими антагонистами H2-рецепторов может значительно снизить эффективность толазолина. Хотя и не подтверждено ни одной взаимодействия между фамотидином и толазолином, вероятно, такое взаимодействие будет существовать, поэтому влияние толазолина следует проверять в начале или после прекращения сопутствующего лечения. Если эффект толазолина снижается, дозу следует осторожно увеличить или прекратить лечение фамотидином.

Пища и антацидные средства не влияют в значительной степени на терапию фамотидином.

Фамотидин не влияет на систему цитохрома Р450 оксидазы печени, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола не нарушается.

Пробенецид может тормозить высвобождение фамотидина.

Особенности применения.

Лечение данным лекарственным средством может быть осуществлено только после надлежащего медицинского обследования в следующих ситуациях:

• при наличии заболеваний почек или печени;
• при первом появлении изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после приема пищи у пациентов среднего или пожилого возраста, а также при изменении характера указанных жалоб у пациентов этой возрастной группы;
• при наличии нарушения пищеварения со снижением массы тела;
• при наличии стула черного цвета;
• при наличии нарушения глотания и/или хронической боли в животе;
• при наличии сопутствующих заболеваний или при одновременном применении других лекарственных средств.

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение данным лекарственным средством может маскировать симптомы карциномы желудка.

Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезать в течение 1–2 недель, однако терапию следует продолжать, пока рубцевание не подтвердится данными эндоскопического или рентгеновского исследования.

С осторожностью применяют фамотидин при острой порфирии (в т.ч. в анамнезе), иммунодефиците.

При тяжелых заболеваниях печени препарат применяют с особой осторожностью в пониженных дозах.

У больных пожилого возраста с нарушением функции печени или почек возможно нарушение (спутанность) сознания, что обуславливает необходимость снижения дозы.

Необходим регулярный контроль за состоянием пациентов (особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка и или двенадцатиперстной кишки в анамнезе), которые применяют лекарственное средство в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н2-рецепторов, применение лекарственного средства у пациентов с гиперчувствительностью к другим антагонистам H2-рецепторов противопоказано.

В случае комплексного лечения с антацидами интервал между применением лекарственного средства и антацидов должен составлять не менее 1–2 часа.

Если прием дозы лекарственного средства пропущен, ее следует принять как можно быстрее; не следует удваивать дозу, если пришло время приема следующей дозы.

При непереносимости лактозы необходимо учитывать, что каждая таблетка 20 мг лекарственного средства Фамотидин-Дарница содержит 90,1 мг лактозы. Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять данное лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фамотидин-Дарница не применяют в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку фамотидин может вызвать головокружение.

Способ применения и дозы.

Фамотидин является наиболее эффективным вечером перед сном. При приеме фамотидина дважды в сутки одну дозу следует принять утром, вторую — вечером перед сном.

Таблетку глотают целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды. Фамотидин применяют независимо от приема пищи.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка (доброкачественная).

2 таблетки по 20 мг вечером перед сном в течение 4–8 недель.

Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

С целью профилактики рецидивов после достижения терапевтического эффекта назначают поддерживающую дозу 1 таблетку 20 мг однократно на ночь в течение 1–4 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (рефлюкс-эзофагит).

1 или 2 таблетки по 20 мг (в зависимости от тяжести болезни) 2 раза в сутки. Лечение продолжается в течение 6–12 недель.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, ассоциированной с эрозивным эзофагитом или язвой — 40 мг 2 раза в сутки в течение 6–12 недель.

Для профилактики рецидивов симптомов и эрозий или язвообразования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (поддерживающая терапия).

Назначают по 20 мг 2 раза в сутки.

Синдром Золлингера — Эллисона.

Дозу лекарственного средства подбирают индивидуально. Пациентам, которым ранее не назначали антисекреторные лекарственные средства, назначают начальную дозу — 1 таблетку по 20 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Пациентам, ранее применяли другие антагонисты H2-рецепторов гистамина, сразу может быть назначена высшая начальная доза — 40 мг каждые 6 часов В дальнейшем дозу корректируют в зависимости от уровня секреции желудочного сока, а также клинического состояния больного. Лечение следует проводить, пока наблюдаются клинические симптомы заболевания.

При необходимости суточную дозу увеличивают постепенно в зависимости от индивидуальных особенностей, пока не будет достигнута оптимальная доза.

По имеющимся данным, высшие дозы фамотидина, которые принимали пациенты с тяжелыми формами болезни, составляли до 160 мг каждые 6 часов.

Дозировка при почечной недостаточности.

Если клиренс креатинина менее 30 мл/мин, уровень креатинина в сыворотке крови — более 3 мг/100 мл, суточную дозу лекарственного средства снижают до 20 мг или увеличивают интервал между приемом в 36–48 часов.

Лечение данным лекарственным средством отменяют постепенно из-за риска развития синдрома рикошета при резкой отмене.

Дозировка для лиц пожилого возраста.

Для лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением пациентов с почечной недостаточностью.

Дети.

Нет достаточных данных о безопасности и эффективности применения фамотидина для лечения детей.

Передозировка

Симптомы: возможны рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия, коллапс.

Лечение: отмена лекарственного средства, индукция рвоты или/и промывание желудка. В случае необходимости проводят адекватную симптоматическую и поддерживающую терапию: при судорогах вводят диазепам, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин. Гемодиализ эффективен.

Побочные реакции

Со стороны органов зрения: воспаление конъюнктивы.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: обструкция дыхательных путей, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, метеоризм, боль в животе, рвота, тошнота, расстройства вкуса, анорексия, сухость во рту, острый панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха, патологические изменения активности печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: анорексия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, парестезии, нарушения равновесия, психические нарушения (возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, страх, бессонница, сонливость, снижение либидо).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада, аритмия, снижение артериального давления, брадикардия, сердцебиение, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, отек глаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), акне, крапивница, сыпь, потеря волос, зуд, покраснение, сухость кожи, эксфолиативный дерматит, аллергический дерматит.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: мышечные спазмы, боли в суставах.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: импотенция, гинекомастия *.

Общие расстройства: повышенная утомляемость, повышение температуры тела.

* Гинекомастия бывает крайне редко и носит обратимый характер в случае прекращения лечения.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма « Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Состав

действующее вещество: famotidine;

1 флакон содержит фамотидина 20 мг;

вмопогательные вещества: кислота аспарагиновая, маннит (Е 421).

Лекарстенная форма

Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый лиофилизат.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты H2-рецепторов. Фамотидин.

Код АТХ А02В А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как продуцирование пепсина остается пропорциональным к объему выделенного желудочного сока.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, которая стимулируется введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом вагуса.

Длительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12 часов.

Однократное пероральное применение доз 20 мг и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты.

Фамотидин практически не оказывает влияния на уровень гастрина натощак или после приема еды.

Фамотидин не влияет на испражнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фамотидин не влияет на ферментную систему цитохрома Р450 печени.

Антиандрогенного влияния препарата не определялось. Уровень сывороточных гормонов после лечения фамотидином не изменялся.

Фармакокинетика.

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови относительно слабое — 15–20%.

Период полувыведения – 2,3–3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.

Метаболизм. Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, выявленным у человека, является сульфоксид.

Выведение. Фамотидин выводится почками (65–70%), метаболизму подлежит 30–35% введенного препарата. Почечный клиренс составляет 250–450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевого выделения. 25–30% дозы, принятой перорально, и 65–70% внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшое количество введенной дозы может выводиться в форме сульфоксида.

Клинические характеристики

Показания.

Доброкачественная язва желудка.

Пептическая язва двенадцатиперстной кишки.

Состояния гиперсекреции, такие как синдром Золлингера-Эллисона.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к какому-нибудь компоненту препарата и к другим антагонистам H2-гистаминовых рецепторов.

Период беременности или кормления грудью (из-за отсутствия необходимого клинического опыта). Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Всасывание определенных лекарственных средств (например кетоконазола, амоксициллина, препаратов железа) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин необходимо применять не меньше чем через 2 часа после применения таких лекарственных средств.

Одновременное применение с другими антагонистами H2-рецепторов может значительно уменьшить эффективность толазолина. Хотя отсутствуют подтвержденные взаимодействия между фамотидином и толазолином, вероятность их существования является достаточно высокой, поэтому влияние толазолина следует проверять в начале и после завершения сопутствующего лечения. В случае снижения эффекта толазолина его дозу следует постепенно повышать или прекратить лечение фамотидином.

Пища и антациды не имеют значительного влияния на лечение фамотидином.

Фамотидин не влияет на печеночную систему оксидазы цитохрома P450, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизмененным.

Пробенецид может замедлять высвобождение фамотидина.

Особенности применения.

До начала лечения препаратом Фамотидин-Фармекс необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.

В случае наличия у больного печеночной недостаточности Фамотидин-Фармекс следует применять с осторожностью и в низких дозах. Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н2-рецепторов, применение препарата Фамотидин-Фармекс пациентам с гиперчувствительностью к другим антагонистам H2-рецепторов противопоказано.

Лечение препаратом Фамотидин-Фармекс не может быть проведено без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:

• у пациента имеют место заболевания почек или печени. У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функций печени или почек могут возникать психические расстройства (спутанность сознания), что требует уменьшения дозы;
• пациент имеет сопутствующие заболевания или применяет другие лекарственные средства одновременно;
• у пациента среднего или пожилого возраста впервые появились жалобы на расстройство пищеварения или изменились предыдущие жалобы;
• у пациента имеются жалобы на работу желудка и у него уменьшилась масса тела;
• появились испражнения черного цвета;
• пациент имеет расстройства глотания или хроническую боль в животе.

Препарат следует применять с осторожностью в случае острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефиците.

Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение 1–2 недель; однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данными эндоскопического или рентгеновского обследования.

Необходим регулярный контроль за состоянием пациентов (особенно пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе), которые применяют препарат в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами.

В случае комплексного лечения с антацидами интервал между применением препарата и антацидов должен составлять не меньше чем 1–2 часов.

Если доза препарата пропущена, ее следует принять как можно быстрее; не следует удваивать дозу, если наступило время применения следующей дозы.

Лечение препаратом не следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования в случае наличия изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после еды у пациентов пожилого возраста.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Фамотидин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролированных исследований относительно беременных женщин не проводили.

Фамотидин-Фармекс противопоказан в период беременности.

Кормление грудью. Фамотидин проникает в грудное молоко, в связи с этим кормление грудью во время применения препарата Фамотидин-Фармекс следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам следует быть осторожными во время выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, так как этот препарат может вызвать головокружение.

Способ применения и дозы.

Приготовленный раствор для инъекций можно вводить только внутривенно.

Препарат можно применять только в стационаре и пациентам, которые не могут применять пероральные формы препарата. Как только появится возможность, нужно перейти на прием таблетированной формы препарата с действующим веществом фамотидин.

Обычная доза для взрослых — по 20 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов) внутривенно.

Синдром Золлингера-Эллисона.

Начальная доза для взрослых составляет 20 мг внутривенно каждые 6 часов. Далее доза зависит от секреции соляной кислоты и от клинического состояния пациента.

При общей анестезии для предупреждения аспирации желудочного сока.

Перед проведением общей анестезии взрослым вводят внутривенно 20 мг препарата утром в день операции или не позже чем за 2 часа до начала операции.

Начальная внутривенная доза для взрослых не должна превышать 20 мг. При внутривенном введении лиофилизат для раствора для инъекции необходимо растворить в 5–10 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводить медленно (в течение 2 минут). Время введения препарата — не менее 2 минут.

При применении в виде инфузии раствор необходимо вводить в течение 15–30 минут.

Готовить раствор препарата необходимо непосредственно перед применением. После разведения химическая и физическая стабильность препарата сохраняется на протяжении 24 часов при температуре от 2 °C до 8 °C. С микробиологической точки зрения разведенный препарат необходимо использовать немедленно.

Использовать можно только чистый бесцветный раствор.

Растворы для инфузий.

По данным исследований на несовместимость можно применять такие растворы для инфузий: раствор глюкозы с калием, раствор лактата натрия, раствор глюкозы 5%, раствор Рингера, раствор Рингера с молочной кислотой, раствор Салсол А = 0,9% раствор натрия хлорида.

Почечная недостаточность.

В связи с тем, что фамотидин выделяется в основном почками, при тяжелой форме почечной недостаточности препарат необходимо применять с осторожностью.

Если клиренс креатинина < 30 мл/мин или креатинин сыворотки крови > 3 мг/100 мл, суточную дозу препарата (как для применения внутрь, так и для внутривенного введения) необходимо уменьшать до 20 мг или увеличивать интервал между применением отдельных доз препарата до 36–48 часов.

Cердечно-сосудистые заболевания. Необходимо отдавать предпочтение длительному капельному вливанию.

Применение в педиатрической практике. Безопасность и эффективность препарата для детей не установлены.

Пожилой возраст. Нет необходимости в изменении дозы препарата в зависимости от возраста пациента.

Дети.

Безопасность и эффективность препарата для детей не установлены.

Передозировка

При применении фамотидина в течение года в дозе 800 мг в сутки у пациентов с синдромом патологического выделения излишнего желудочного сока не были выявлены тяжелые побочные реакции.

Симптомы: могут развиться рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия, вентрикулярная аритмия и коллапс.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия применяется при необходимости: внутривенное введение диазепама в случае судорог, атропина при брадикардии и лидокаина в случае желудочковой аритмии. Гемодиализ является эффективным. Необходимо наблюдение за состоянием больного.

Побочные реакции

Нижеуказанные нежелательные явления были описаны как единичные или редкие. Однако в большинстве случаев причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.

Со стороны системы крови: агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны метаболизма: анорексия.

Со стороны психики: депрессия, галлюцинации, возбуждение, тревожность, спутанность сознания, анорексия, бессонница, сонливость, снижение либидо.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисгевзия, судороги, парестезия, нарушение баланса.

Со стороны органов слуха: звон в ушах.

Со стороны органов зрения: раздражение конъюнктивы, отек глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной система: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: ощущение дискомфорта в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, острый панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: акне, алопеция, сухость кожи, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, зуд, тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, эритема), ксеродерма.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы, миалгия.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия (встречается крайне редко и после прекращения лечения носит обратимый характер), импотенция.

Общие нарушения и осложнения в месте введения: повышенная утомляемость, лихорадка легкой степени.

Лабораторные показатели: отклонение уровня печеночных ферментов.

Если развиваются какие-либо серьезные побочные реакции, терапию необходимо прекратить.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от + 2 °C до + 8 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 20 мг во флаконе, по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке, по одной контурной ячейковой упаковке в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «ФАРМЕКС ГРУП».

Местонахождение производителя и его адрес места проведения деятельности

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100.