Всі працюючі аптеки України
Можна сплатити ліки карткою підтримка
0
UA | RU

Елізіум таблетки

(Elizium tablets)
Виробник:

Склад і форма випуску

Можна сплатити ліки карткою підтримка
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Дезлоратадин — це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії, що має селективну антагоністичну дію на периферичні H1-рецептори. Після перорального застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H1-рецептори.

У дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстрував свої антиалергічні та протизапальні властивості на клітинах ендотелію. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8, та IL-13, з мастоцитів/базофілів людини, а також пригніченням експресії молекул адгезії, таких як Р–селектин. Клінічна значущість цих спостережень потребує подальшого підтвердження.

У клінічних дослідженнях високих доз, у яких дезлоратадин вводили щоденно у дозі до 20 мг протягом 14 днів, статистично значущі зміни з боку серцево-судинної системи не спостерігалися. У клінічно-фармакологічному дослідженні при застосуванні 45 мг дезлоратадину на день (у 10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів, подовження інтервалу QT не реєструвалося.

У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усував такі симптоми як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотечу та почервоніння, свербіж піднебіння. Дезлоратадин ефективно контролював симптоми упродовж 24 год.

Дезлоратадин майже не проникає у ЦНС. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі в рекомендованій дозі 5 мг на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від групи плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом дезлоратадину у добовій дозі 7,5 мг не впливав на психомоторну активність.

Дезлоратадин ефективно полегшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту за результатами сумарного показника опитувальника по оцінці якості життя при ринокон’юнктивіті. Максимальне покращення відзначалося в пунктах опитувальника, пов’язаних з практичними проблемами і щоденною діяльністю, які обмежувалися симптомами.

Хронічну ідіопатичну кропив’янку вивчали на клінічній моделі кропив’янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив’янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно полегшувати симптоми і при інших формах кропив’янки.

У двох плацебо контрольованих 6-тижневих дослідженнях з участю пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив’янкою дезлоратадин ефективно полегшував свербіж і зменшував кількість та розмір уртикарій до кінця першого інтервалу дозування. У кожному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегшення свербежу більш ніж на 50 % відзначалося у 55 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, порівняно з 19 % пацієнтів, які отримували плацебо. Препарат істотно не впливає на сон та денну активність.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Концентрацію дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хв після прийому препарату. Дезлоратадин добре абсорбується, Cmax досягається приблизно через 3 год; Т½ становить приблизно 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його Т½ (приблизно 27 год) та частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.

У фармакокінетичному дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів можна було порівняти з загальною популяцією з сезонним алергічним ринітом, у 4% учасників спостерігалась вища концентрація дезлоратадину. Ця кількість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. Cmax дезлоратадину була приблизно в 3 рази вища через приблизно 7 год, термінальний Т½ становив близько 89 год. Профіль безпеки цих пацієнтів не відрізнявся від профілю у загальній популяції.

Розподіл. Дезлоратадин помірно зв’язується з білками плазми крові (83-87%). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Біотрансформація. Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, поки ще не ідентифікований, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими препаратами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo, дослідження in vitro продемонстрували, що лікарський препарат не пригнічує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.

Виведення. У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг прийом їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратадину. Грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.

Показання Елізіум таблетки

Усунення симптомів, пов’язаних з:

– алергічним ринітом (див. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ);

– кропив’янкою (див. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ).

Застосування Елізіум таблетки

Дорослим та дітям віком від 12 років: 1 таблетка 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, для усунення симптомів, асоційованих з алергічним ринітом (включаючи інтермітуючий та персистуючий алергічний риніт) та кропив’янкою.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення.

При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти. Існують обмежені дані клінічних досліджень ефективності застосування таблеток дезлоратадину у підлітків віком від 12 до 17 років (див. ПОБІЧНА ДІЯ).

Ефективність та безпечність застосування таблеток Елізіум у дітей віком до 12 років не встановлена.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини чи до лоратадину.

Побічна дія

У клінічних дослідженнях щодо показань, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив’янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомляли на 3 % частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо.

Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомляли про такі побічні ефекти як підвищена стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %).

Діти. У клінічних дослідженнях з участю 578 підлітків віком від 12 до 17 років найбільш розповсюдженим побічним ефектом був головний біль; він спостерігався у 5,9 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, та у 6,9 % пацієнтів, які отримували плацебо.

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної з використанням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження).

У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії та брадикардії.

Сумарна таблиця частоти побічних реакцій.

Частота появи побічних реакцій класифікується наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), непоширені (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000) та частота невідома.

Класи/систем органів Частота виникнення Побічні реакції*
Психічні розлади дуже рідко галюцинації
З боку нервової системи часто головний біль
дуже рідко запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми
З боку серця дуже рідко тахікардія, прискорене серцебиття
частота невідома подовження інтервалу QT, суправентрикулярна тахіаритмія
З боку ШКТ часто сухість у роті
дуже рідко біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея
З боку гепатобіліарної системи дуже рідко підвищення рівня печінкових ферментів, підвищення білірубіну, гепатит
частота невідома жовтяниця
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини дуже рідко міалгія
З боку шкіри та підшкірних тканин частота невідома фоточутливість
Загальні порушення часто підвищена стомлюваність
дуже рідко реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив’янка)
частота невідома астенія
Розлади метаболізму та харчування частота невідома підвищення апетиту
Дослідження частота невідома збільшення маси тіла

Особливості застосування

У пацієнтів із нирковою недостатністю високого ступеня прийом препарату Елізіум слід здійснювати під контролем лікаря.

Дезлоратадин слід з обережністю призначати хворим, які мали напади судом в анамнезі. Діти можуть бути більш схильними до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо відміни дезлоратадину для пацієнтів, у яких під час застосування препарату виник напад судом.

Застосування у період вагітності і годування груддю. Дезлоратадин не продемонстрував тератогенних властивостей у дослідженнях на тваринах.

Безпека застосування препарату у період вагітності не встановлена, тому застосування Елізіуму у цей період не рекомендується.

Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому застосування Елізіуму жінкам, які годують груддю, не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. У клінічних дослідженнях не було виявлено жодних погіршень здатності керувати автотранспортом у пацієнтів, які приймали дезлоратадин. Пацієнтів слід проінформувати, що дуже рідко під час прийому дезлоратадину деякі люди відчувають сонливість, що може вплинути на їхню здатність керувати автомобілем та складною технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

У клінічних дослідженнях таблеток дезлоратадину при сумісному застосуванні еритроміцину або кетоконазолу жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.

У клініко-фармакологічних дослідженнях при застосуванні препарату разом з алкоголем, не відзначалося посилення негативного впливу етанолу на психомоторну функцію. Однак у постреєстраційному періоді спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольна інтоксикація під час застосування препарату. Тому необхідно бути обережними при застосуванні алкоголю у період лікування дезлоратадином.

Передозування

У разі передозування застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. У клінічних дослідженнях, у яких дезлоратадин вводили у дозах 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущі небажані реакції не спостерігалися. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °C.

Інструкція МОЗ

Діагнози, при яких застосовують Елізіум таблетки

Алергічна кропив'янка МКХ L50.0
Алергічний контактний дерматит, причина не уточнена МКХ L23.9
Алергічний риніт МКХ J30.4
Атопічний дерматит неуточнений МКХ L20.9
Бактеріальна пневмонія неуточнена МКХ J15.9
Вазомоторний риніт МКХ J30.0
Гострий алергічний бронхіт МКХ J20.9
Гострий бронхіоліт МКХ J21.9
Гострий фаринготонзиліт МКХ J03.9
Дерматит, спричинений іншими речовинами, прийнятими всередину МКХ L27.8
Еритема багатоформна МКХ L51.9
Інший гострий синусит МКХ J01.8
Ларинготрахеїт МКХ J04.2
Монетоподібна екзема МКХ L30.0
Окципіто-тригемінальний синдром МКХ H66.2
Оперізуючий лишай без ускладнень МКХ B02.9
Оперізуючий лишай з іншими ускладненнями з боку нервової системи МКХ B02.2
Псоріаз звичайний МКХ L40.0
Фаринголарінгіт МКХ J02.9
Євстахеїт (тубоотит) МКХ H68.0
Дата додавання: 30.05.2022 р.
© Компендіум 2021
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko