0
UA | RU

Улькавіс (Ulcavis)

KRKA d.d. Novo Mesto

Склад і форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 120 мг блістер № 28
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 120 мг блістер № 112
РечовинаКількість
Вісмуту субцитрат120 мг
№ UA/16078/01/01 від 12.06.2017 до 12.06.2022
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Актуальна інформація

Улькавіс ― препарат, що застосовується для лікування виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриту та гастродуоденіту, а також гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ). Найважливішою характеристикою препарату є його бактерицидна дія відносно Helicobacter рylori. У якості діючої речовини містить вісмуту субцитрат. Він чинить слабку кислотонейтралізуючу дію та не впливає на секрецію HСl парієтальними клітинами, а також інгібує активність пепсину. Він попереджає адгезію H. pylori до епітеліальних клітин та може інгібувати ферменти, які вона секретує, зокрема протеази, ліпази, глікозидази та фосфоліпази, зменшує вираженість запалення у слизовій оболонці (Lee S.P., 1991).

Механізм протипухлинної дії Улькавісу різноплановий. Так, у кислому середовищі шлунка він утворює захисну плівку на поверхні виразок та ерозованої слизової оболонки, таким чином захищаючи від впливу шлункового соку, сприяє накопиченню в зоні пошкодження слизової оболонки епідермального фактора росту. Також даний лікарський засіб сприяє підвищенню синтезу простагландину Е2, утворенню слизу, який вкриває слизову оболонку. Вищеописані механізми дії взаємодоповнюють один одного та сприяють загоєнню виразок та ерозій слизової оболонки (інструкція МОЗ України).

Улькавіс: фокус на Helicobacter pylori

Виразкова хвороба шлунка (пептична виразка) ― це кислотозалежне ураження ШКТ, яке характеризується наявністю виразкового дефекту слизової оболонки, що поширюється у підслизовий та м’язовий шари шлунка. Також можливе формування виразок дванадцятипалої кишки. Передбачувана поширеність виразкової хвороби серед населення в цілому становить 5–10%. Дослідження у розвинених країнах продемонстрували зниження частоти випадків госпіталізації та смертності від виразкової хвороби. Це, вірогідно, пов’язано із введенням останніми роками новітніх методів лікування та профілактики виразкової хвороби, а також зі зниженням поширеності інфекції H. pylori. Останнє значною мірою зумовлено покращенням рівня життя та набуттям гігієнічних навичок (наприклад доступність каналізації та водопроводу, миття рук, прийом їжі з окремого посуду знижують вірогідність передачі бактерії від людини до людини).

Фактори ризику розвитку пептичної виразки включають колонізацію H. рylori, харчові звички (наприклад вживання гострої їжі, нерегулярне харчування), вживання алкоголю та паління, прийом НПЗП та синдром Золлінгера — Еллісона. При цьому найбільш значущими факторами ризику є інфекція H. pylori та застосування НПЗП. Тим не менше має значення й індивідуальна схильність, оскільки лише в невеликої частини пацієнтів, інфікованих H. pylori, або тих, хто тривало приймає НПЗП, розвивається виразкова хвороба. Прикладом такої схильності є поліморфізм гена інтерлейкіну-1β (IL-1β), що проявляється у відмінностях в утворенні IL-1β у слизовій оболонці. Підвищення його утворення зумовлює розвиток пов’язаних із H. рylori гастродуоденальних захворювань.

У близько 1/5 пацієнтів виразкова хвороба не пов’язана із H. рylori, прийомом НПЗП, ацетилсаліцилової кислоти або інших ульцерогенних препаратів (наприклад системних кортикостероїдів). У таких випадках говорять про ідіопатичну виразку шлунка або дванадцятипалої кишки. У результаті одного з досліджень було встановлено, що психологічний стрес також підвищує ризик розвитку виразкової хвороби (Kuna L. et al., 2019).

H. pylori ― грамнегативна бактерія, що колонізує слизову оболонку шлунка. Вона була вперше виявлена у 1982 р., але вірогідно хелікобактерна інфекція існує вже близько 50 000 років (Lahner E. et al., 2018).

Поширеність її відрізняється у різних країнах.

Згідно з даними 1995 р. H. pylori виявили у 90–100% пацієнтів із виразкою дванадцятипалої кишки та у 60–100% пацієнтів із виразкою шлунка (Kuipers E.J. еt al., 1995). Проте дослідження, проведене в Орландо, штат Флорида, продемонструвало, що лише 32% пацієнтів із пептичною виразкою були H. pylori-позитивними, та лише у 25% пацієнтів із виразковими кровотечами була виявлена інфекція H. рylori (Chung C.S. еt al., 2015). Багатоцентрове дослідження, проведене у Франції, виявило, що близько 21,6% пацієнтів із пептичною виразкою не є інфікованими H. pylori та не мають в анамнезі застосування ульцерогенних препаратів (Chung C.S. еt al., 2015). Згідно з даними одного з оглядів Кокрейнівського формату 95% випадків виразки дванадцятипалої кишки та 70% пептичної виразки шлунка асоційовані із H. pylori (Ford A.C. еt al., 2016).

У той же час результати великих епідеміологічних досліджень демонструють, що  H. рylori виявляється у більш ніж 50% населення світу, незалежно від наявності у них пептичної виразки або симптомів диспепсії. Існує суттєва різниця у поширеності H. pylori у всьому світі серед населення в цілому. Результати досліджень в Індії демонструють високу (до 80%) поширеність H. pylori (Mhaskar R.S. еt al., 2013). У Західній Європі та Північній Америці ця бактерія виявляється у близько 1/3 населення, тоді як у Південній та Східній Європі, Південній Америці та Азії, за оцінками, більше ½ населення уражено цією бактерією. Поширеність інфікування H. рylori суттєво вища у країнах, що розвиваються, у той час як рівень захворюваності у розвинених країнах знижується. Вірогідно, соціально-економічний статус та рівень життя можуть відігравати роль у поширенні інфекції (Lahner E. et al., 2018).

На теперішній час прийнятою стратегією стосовно пацієнтів із виразковими ураженнями ШКТ є тестування на H. рylori із наступною ерадикацією даної бактерії. У безсимптомній популяції стратегія скринінгу та лікування інфекції H. pylori розглядаються у якості профілактичного заходу, здатного знизити поширеність раку шлунка. Окрім того, H. рylori-позитивні особи являють собою основний резервуар для передачі інфекції, відповідно ерадикація H. рylori у безсимптомних носіїв може знизити поширеність хелікобактерної інфекції у світі (Ford A.C. еt al., 2016).

Іншим хронічним захворюванням, у терапії якого ефективний Улькавіс, є атрофічний гастрит (АГ). Основними ознаками АГ є атрофія та/або кишкова метаплазія шлункових залоз. Доведено, що АГ може виникнути у результаті тривалого безсимптомного інфікування H. рylori або у результаті аутоімунного запалення у слизовій оболонці шлунка. Ризик шлункових неоплазій, наприклад, аденокарциноми, значно підвищений в осіб із АГ. У пацієнтів із АГ, як правило, знижена секреція соляної кислоти, та лікування інгібіторами протонної помпи (ІПП) вважається недоцільним. При цьому застосування вісмуту субцитрату є патогенетично обґрунтованим як завдяки антихелікобактерному ефекту, так і його гастропротекторним властивостям (Ford A.C. еt al., 2016).

Чому ж настільки важливо проводити антихелікобактерну терапію?

Інфекція H. рylori є вирішальним патогенетичним фактором у розвитку екстранодальної лімфоми маргінальної ділянки (MALT-лімфоми, або мальтоми). Мальтома може розвиватися практично у будь-якому органі, але найчастіше уражає шлунок (Крячок І.А. зі співавт., 2017). У 90% хворих із цим видом лімфоми виявляється інфекція H. рylori, а антихелікобактерна терапія є терапією першої лінії цього захворювання, оскільки дозволяє досягти регресування пухлини (Lahner E. et al., 2018).

У 1994 р. ВООЗ та консенсусна група Міжнародного агентства з дослідження раку класифікувала бактерію H. рylori як канцероген I класу (Lahner E. et al., 2018).

Улькавіс: подолання резистентності до антихелікобактерної терапії

Вважається, що ідеальна схема антихелікобактерної терапії повинна давати змогу досягнути повної ерадикації бактерії у 90% пацієнтів. Для досягнення цієї мети потребуються складні схеми, які включають декілька лікарських засобів.

До факторів ризику відсутності ефекту від лікування належать високе обсіменіння H. рylori, висока кислотність шлункового соку, паління, низька прихильність до виконання рекомендацій лікаря. Проте головним фактором є підвищення резистентності до антибіотиків, перш за все кларитроміцину (він входить до схеми ерадикації бактерії).

Зниження показників знищення бактерії при стандартній потрійній терапії (два антибіотики та ІПП) призвело до розуміння: необхідно застосовувати комбінацію препаратів без значної резистентності до них H. рylori. Тому сьогодні найбільш актуальними є схеми лікування, до складу яких входять солі вісмуту.

Вісмут століттями застосовувався в медицині. Його солі застосовувалися для лікування диспепсії, виразкової хвороби шлунка, паразитарних інфекцій, коліту та гострих кишкових інфекцій. Субцитрат вісмуту виявляє потужну антихелікобактерну активність, та in vitro стійкість H. рylori до нього не виявлена. Окрім того, він підвищує показники ерадикації при включенні до потрійної та квадротерапії виразкової хвороби (Ford A.C. еt al., 2016).

Улькавіс: ефективність та безпека вісмуту субцитрату

Безпека введення препаратів вісмуту для ерадикації H. рylori була підтверджена в систематичному огляді 35 рандомізованих клінічних досліджень, що включали 4763 пацієнти. При лікуванні вісмуту субцитратом не зареєстровано серйозних побічних ефектів. Не виявлено статистично значущої різниці у загальній кількості несприятливих побічних реакцій серед тих, хто приймав схеми із солями вісмуту, та тих, хто отримував інші схеми лікування. Із побічних ефектів у дослідженні були зареєстровані біль у животі, діарея, запаморочення, головний біль, металевий присмак у роті, нудота та блювання (Ford A.C. еt al., 2016).

У одному з досліджень оцінювалася 10-денна чотирикомпонентна терапія, яка включала вісмуту субцитрат (n=495). Ерадикація H. рylori була досягнута у 92% пацієнтів (Ford A.C. еt al., 2016).

У іншому дослідженні було встановлено, що додавання вісмуту субцитрату до стандартної потрійної 14-денної терапії може покращити показники позитивної терапії, незважаючи на високу поширеність стійкості до протимікробних препаратів. За оцінками дослідників, вісмуту субцитрат підвищує ефективність ерадикації на 30–40% у випадку резистентності H. рylori до протимікробних лікарських засобів (Dore M.P. еt al., 2016).

При вивченні гастропротекторних властивостей вісмуту субцитрату в експерименті на щурах встановлено, що пероральне застосування даного препарату попереджає ерозування слизової оболонки шлунка, викликане 96% етанолом та ацетилсаліциловою кислотою. Виявлено, що вісмуту субцитрат сприяє підвищенню продукції простагландину PGE2 у слизовій оболонці шлунка. Вірогідно, його гастропротекторна дія значною мірою зумовлена підвищенням продукції даного простагландину (Konturek S.J. еt al., 1986).

У дослідженні на здорових добровольцях були підтверджені низька розчинність та всмоктування колоїдного субцитрату вісмуту. Окрім того, була підтверджена його токсичність для H. pylori in vitro (Phillips R.H. еt al., 2000).

У подвійному плацебо-контрольованому дослідженні (n=80) була підтверджена висока ефективність вісмуту субцитрату в лікуванні H. рylori-асоційованого хронічного гастриту. Для контролю результатів лікування хворим проводилася фіброгастродуоденоскопія із біопсією та наступним гістологічним дослідженням біоптату. Після курсу лікування субцитратом вісмуту (240 мг 2 р/добу протягом 4 тиж) у 67% пацієнтів (n=26) відмічена повна ерадикація H. рylori. У групі ж плацебо цей показник становив 13% (n=5). Клінічної ремісії вдалося досягти у 82% (n=32) пацієнтів, які приймали досліджуваний препарат, та лише у 2 хворих (5%), які отримували плацебо (Vaira D. еt al., 1992).

Улькавіс: висновки

Улькавіс широко застосовується в лікуванні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, а також інших захворюваннях шлунка, як асоційованих із H. рylori, так і H. рylori-негативних. У більшості країн резистентність до протимікробних препаратів зросла до такого ступеня, що емпірична стандартна потрійна антихелікобактерна терапія більше не призначається (Ford A.C. еt al., 2016). При цьому додавання вісмуту субцитрату дозволило підвищити результативність антихелікобактерної терапії як у складі три-, так і чотирикомпонентних схем лікування. Застосування Улькавісу також патогенетично доцільне у випадку атрофічного, гіпосекреторного гастриту, у той час як у даної категорії хворих недоцільна терапія ІПП. Також Улькавіс може застосовуватися в терапії MALT-лімфоми, оскільки субцитрат вісмуту дозволяє досягти регресування даного новоутворення. Улькавіс, окрім антихелікобактерного ефекту, володіє додатковими гастропротекторними властивостями та сприяє загоєнню виразкових дефектів та ерозій у шлунку та дванадцятипалій кишці.

Інструкція МОЗ

Склад

діюча речовина: bismuth subcitrate;

1 таблетка містить 120 мг вісмуту оксиду у вигляді вісмуту трикалію дицитрату (вісмуту субцитрату);

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон К-30, калію полакрилін, макрогол 6000, магнію стеарат;

плівкова оболонка: опадрай ІІ прозорий (містить: спирт полівініловий, макрогол 4000, тальк), титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору, круглі, дещо двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зі скошеним краєм.

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Вісмуту субцитрат.

Код АТХ А02В Х05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

У кислому середовищі шлунка препарат утворює на поверхні виразок і ерозій захисну плівку, що сприяє їх рубцюванню і захищає від впливу шлункового соку; збільшує синтез простагландину Е2, стимулює утворення слизу і бікарбонатів, сприяє накопиченню епідермального фактора росту в зоні дефекту, знижує активність пепсину і пепсиногену. Препарат має бактерицидну активність щодо Helicobacter pylori.

Фармакокінетика.

Препарат практично не всмоктується зі шлунково-кишкового тракту; лише незначна кількість активної речовини надходить у кров та екскретується із сечею, при цьому концентрація вісмуту у плазмі після закінчення лікування швидко знижується. Виводиться переважно з фекаліями.

Клінічні характеристики

Показання

Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, у тому числі спричинені Helicobacter pylori (у складі схем антихелікобактерної терапії);

хронічний гастрит і гастродуоденіт у фазі загострення, в тому числі спричинений Helicobacter pylori.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної субстанції або до будь-якої допоміжної речовини.

Тяжка ниркова недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Ніяких інших ліків, їжі або напоїв, антацидів, молока, фруктів або фруктових соків не слід споживати протягом півгодини до та після прийому Улькавісу®, оскільки вони можуть змінювати його дію.

Зменшення всмоктування тетрациклінів теоретично можливо при одночасному застосуванні з Улькавісом®.

Одночасне застосування препаратів, що містять вісмут, підвищує ризик надмірного збільшення концентрації вісмуту у крові.

Особливості застосування.

Можлива зміна забарвлення калу у чорний колір — у такому разі потрібно звернутися за консультацією до лікаря. Не слід приймати антацидні препарати та вживати молоко за півгодини до і протягом півгодини після прийому препарату, оскільки наявний шлунковий сік потрібен для формування захисного шару.

Тривале застосування сполук вісмуту не рекомендується через виникнення у рідкісних випадках енцефалопатії. При дотриманні рекомендованого режиму прийому препарату ризик виникнення цього побічного ефекту дуже малий, однак протягом прийому цього препарату не рекомендується приймати інші препарати, що містять вісмут.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Через недостатність даних застосування у період вагітності або годування груддю не рекомендовано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає даних про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами. Однак такий вплив препарату Улькавіс® малоймовірний.

Спосіб застосування та дози

Дорослим і дітям віком від 14 років застосовувати по 1 таблетці 4 рази на добу або по 2 таблетки 2 рази на добу за 30 хвилин до їди та на ніч.

Дітям віком від 8 до 14 років застосовувати по 1 таблетці 2 рази на добу за 30 хвилин до їди.

Дітям віком від 4 до 8 років призначати у дозі 8 мг/кг/добу, відповідно до маси тіла:

— Дітям з масою тіла від 15 кг до 30 кг застосовувати 1 таблетку на добу за 30 хвилин до їди.

— Дітям з масою тіла більше 30 кг застосовувати по 1 таблетці 2 рази на добу за 30 хвилин до їди.

Таблетки необхідно ковтати цілими та запивати невеликою кількістю води. Тривалість курсу лікування — 4–8 тижнів. Протягом, як мінімум, наступних 2 місяців не слід приймати препарати, які містять вісмут.

При наявності Helicobacter pylori застосовувати у схемах лікування:

при квадротерапії рекомендується поєднання прийому Улькавісу®, таблеток по 120 мг 4 рази на добу з тетрацикліном 500 мг 4 рази на добу, метронідазолом 500 мг 3 рази на добу та інгібітором протонної помпи (омепразолом, лансопразолом, рабепразолом, пантопразолом або езомепразолом) у стандартній терапевтичній дозі 2 рази на добу.

Тривалість комбінованої терапії — 10–14 днів.

Для поліпшення регенерації виразкового дефекту можливе подальше лікування Улькавісом®: по 1 таблетці 4 рази на добу — за 30 хвилин до сніданку, обіду, вечері і перед сном. Загальна тривалість терапії Улькавісом® — до 6 тижнів (максимум — 8 тижнів).

Діти.

Улькавіс® можна застосовувати дітям віком від 4 років.

Передозування

Трапляється у разі частого прийому великих доз препарату та може проявлятися через 10 днів симптомами, характерними для ниркової недостатності (підвищення рівня вісмуту у плазмі крові).

У разі порушення функції нирок, що супроводжується високим вмістом вісмуту в плазмі крові, застосовують комплексоутворювальні сполуки — димеркаптобурштинову та димеркаптопропансульфонову кислоти.

Лікування полягає у промиванні шлунка з наступним застосуванням активованого вугілля та осмотичних проносних засобів. Абсорбція вісмуту як додаткове лікування не обов’язкова. При супутніх тяжких захворюваннях нирок слід проводити гемодіаліз.

Побічні реакції

Дуже часто (> 10%)

З боку травного тракту: випорожнення чорного кольору.

Нечасто (> 0,1%, < 1%)

З боку травного тракту: нудота, блювання, запор, діарея.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: висипання, свербіж.

Частота невідома:

З боку імунної системи: анафілактична реакція.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії вологи та світла.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

14 таблеток у блістері; по 2 або по 6, або по 8 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

КРКА, д.д., Ново место, Словенія/КRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Дата додавання: 19.10.2021 р.
© Компендіум 2019

Діагнози, при яких застосовують Улькавіс

Виразкова хвороба шлунка МКХ K25.9
Гастрит МКХ K29.7
Гастроезофагеальний рефлюкс без езофагіту МКХ K21.9
Гастроезофагеальний рефлюкс з езофагітом МКХ K21.0
Гостра виразка дванадцятипалої кишки МКХ K26.3
Гостра виразка шлунка МКХ K25.3
Гостра гастроєюнальна виразка МКХ K28.3
Диспепсія (порушення травлення) МКХ K30
Інші гастрити МКХ K29.6
Інші гострі гастрити МКХ K29.1
Хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки МКХ K31.9
Хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки МКХ K29.9
Хронічна виразкова хвороба дванадцятипалої кишки МКХ K26.7
Хронічна виразкова хвороба шлунка МКХ K25.7
Хронічний гастрит МКХ K29.5
Хронічний поверхневий гастрит МКХ K29.3

Рекомендовані аналоги Улькавіс:

засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби
засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko