Антарес розчин для ін’єкцій (Antares solution for injection)
Морфолінієва соль тіазотної кислоти - 50 мг/мл
фармакодинаміка. Фармакологічний ефект тіазотної кислоти зумовлений протиішемічною, мембраностабілізувальною, антиоксидантною та імуномодулювальною дією.
Вплив препарату реалізується за рахунок посилення компенсаторної активації анаеробного гліколізу та активації процесів окиснення у циклі Кребса зі збереженням внутрішньоклітинного фонду АТФ. Наявність у структурі молекули тіазотної кислоти тіолу сірки, для якої характерні окисно-відновні властивості, та третинного азоту, який зв’язує надлишок іонів водню, зумовлює активацію антиоксидантної системи. Сильні відновлювальні властивості тіольної групи спричиняють реакцію з активними формами кисню та ліпідними радикалами. Реактивація антирадикальних ферментів — супероксиддисмутази, каталази і глутатіонпероксидази — запобігає ініціюванню активних форм кисню.
Тіазотна кислота гальмує процеси окиснення ліпідів в ішемізованих ділянках міокарда, знижує чутливість міокарда до катехоламінів, запобігає прогресивному пригніченню скорочувальної функції серця, стабілізує і зменшує відповідно зону некрозу та ішемії міокарда. Покращення реологічних властивостей крові здійснюється за рахунок активації фібринолітичної системи. Поліпшення процесів метаболізму міокарда, підвищення його скоротливої здатності, сприяння нормалізації серцевого ритму дає змогу рекомендувати тіазотну кислоту для лікування хворих із різними формами ІХС.
Фармакокінетика. Cmax тіазотної кислоти в плазмі крові досягається при в/м введенні через 0,84 год, при в/в — через 0,1 год. Зв’язування з білками крові не перевищує 10%. Тіазотна кислота накопичується переважно в нирках — 31%. У значній кількості вона накопичується у товстій кишці, серці, селезінці, найменше — у тонкій кишці і легенях (1–2%).
у комплексному лікуванні ІХС: стенокардії, інфаркту міокарда.
при інфаркті міокарда і нестабільній стенокардії препарат Антарес вводити в/в повільно по 2 мл 50 мг/мл р-ну (100 мг) зі швидкістю 2 мл/хв або в/в краплинно зі швидкістю 20–30 крапель на хвилину (2 мл р-ну 50 мг/мл розводять у 150–250 мл 0,9% р-ну натрію хлориду) або вводити в/м по 2 мл 50 мг/мл р-ну (100 мг) 2–3 рази на добу. Курс лікування — 14 діб.
При стенокардії напруження препарат Антарес вводити в/м по 4 мл 50 мг/мл р-ну 2 рази на добу (добова доза — 400 мг). Курс лікування — 14 днів.
Діти. Досвід застосування препарату у дітей недостатній.
підвищена чутливість до тіазотної кислоти, гостра ниркова недостатність.
Період вагітності та годування грудьми.
Дитячий вік (до 18 років).
препарат зазвичай добре переноситься. У хворих із підвищеною індивідуальною чутливістю можуть виникати:
з боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, гіперемія шкіри, висип, кропив’янка;
з боку імунної системи: на фоні прийому інших препаратів описані випадки ангіоневротичного набряку, анафілактичного шоку;
інші: лихоманка, озноб та зміни в місці введення.
У пацієнтів, переважно літнього віку, при прийомі інших препаратів можуть виникнути:
з боку центральної та периферичної нервової системи: загальна слабкість, запаморочення, шум у вухах, головний біль;
з боку серцево-судинної системи: тахікардія, АГ, зниження АТ;
з боку ШКТ: прояви диспептичних явищ, включаючи сухість у роті, нудоту, здуття живота, блювання;
з боку дихальної системи: задишка, ядуха.
застосування у період вагітності та годування грудьми. Досвід застосування препарату в період вагітності або годування грудьми недостатній.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. У разі виникнення побічних реакцій з боку центральної та периферичної нервової системи потрібно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з іншими складними механізмами.
препарат Антарес можна застосовувати в комбінації з базисними засобами терапії ІХС.
при передозуванні в сечі підвищується концентрація натрію та калію. У таких випадках препарат необхідно відмінити. Лікування симптоматичне.
при температурі не вище 25 °С.